6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.E.
1. Názov lieku
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.E.
Liečivo: fenoxymetylpenicilín-draselný filmom obalené tablety
2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie
1 filmom obalená tableta obsahuje: 1,5 mega jednotiek, čo zodpovedá 980,4 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu alebo 885 mg fenoxymetylpenicilínu.
Pokiaľ ide o ďalšie komponenty, pozri bod 6.1
Na liečbu miernych až stredne závažných infekcií spôsobených patogénmi citlivými na fenoxymetylpenicilín a dostupnými pri perorálnej liečbe penicilínom, ako sú napr. B.:
- Infekcie oblasti ucha, nosa a hrdla (faryngitída, tonzilitída, sinusitída, zápal stredného ucha),
- Infekcie hlbokých dýchacích ciest (bronchitída, bronchopneumónia, pneumónia),
- Infekcie v oblasti zubov, úst a čeľustí,
- Profylaxia endokarditídy pri zákrokoch v oblasti zubov, úst a čeľustí alebo v horných dýchacích cestách,
- Kožné infekcie (pyodermia, furunkulóza, flegmón),
- Lymfadenitída, lymfangitída,
- Infekcie spôsobené Я-hemolyzujúcimi streptokokmi skupiny A, napr. B. šarlach, eryzipel, profylaxia relapsu na reumatickú horúčku.
V prípade potreby je možná kombinácia s iným vhodným antibiotikom.
Pri používaní P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.U. musia byť dodržané oficiálne pokyny pre správne použitie antimikrobiálnych látok.
4.2 Dávkovanie, druh a trvanie aplikácie
Antibakteriálna aktivita fenoxymetylpenicilínu sa stanoví ako na jednotku, tak aj na hmotnosť (hmotnosť). Uplatňuje sa tento vzťah:
1 mg fenoxymetylpenicilínu (voľná kyselina) zodpovedá 1 695 jednotkám a
1 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu zodpovedá 1 530 jednotkám
500 000 jednotiek zodpovedá približne 295 mg fenoxymetylpenicilínu alebo 326,8 mg fenoxymetylpenicilínu draselného
Dávkovanie (všeobecné rámcové odporúčania)
Denná dávka sa zvyčajne podáva v 3 - 4 jednotlivých dávkach rovnomerne rozložených na deň - pokiaľ je to možné v intervaloch 6 - 8 hodín.
V prípade infekcií oblasti ucha, nosa a hrdla sa denná dávka môže podať iba v dvoch jednotlivých dávkach - najlepšie v intervaloch 12 hodín.
Vezmite prosím na vedomie:
Všetky miligramy v nasledujúcich tvrdeniach sa týkajú fenoxymetylpenicilínu (voľná kyselina).
Upozorňujeme, že pri diéte definovanej ako draslík: 1 filmom obalená tableta obsahuje 98,7 mg draslíka.
Deti do 12 rokov
Dospelým novorodencom, starším kojencom, batoľatám a starším deťom do 12 rokov sa podáva denná dávka prispôsobená ich telesnej hmotnosti a veku.
Pre kojencov a malé deti sú dostupné dávkovacie formy (napr. Suspenzia, džús), ktoré je možné dávkovať nižšie.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
V závislosti od závažnosti a lokalizácie infekcie zvyčajne dostávajú 295 mg - 885 mg fenoxymetylpenicilínu (0,5 - 1,5 milióna jednotiek) 3 až 4-krát denne.
Pokiaľ nie je predpísané inak, platia nasledujúce odporúčania pre dávkovanie:
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov užívajú 1 filmom obalenú tabletu P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna IU 3-krát denne.
V závažných prípadoch alebo v prípade menej citlivých patogénov alebo v nepriaznivo umiestnenom mieste infekcie sa denná dávka môže zvýšiť na dvojnásobok alebo viac.
Dávka pre poškodenie funkcie obličiek:
Až do klírensu kreatinínu 30-15 ml/min s dávkovacím intervalom 8 hodín nie je zvyčajne potrebné znižovať dávku fenoxymetylpenicilínu.
typ aplikácie
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.U. sa má užiť asi 1 hodinu pred jedlom, aby sa dosiahla najvyššia možná miera absorpcie.
Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť celé (zlá chuť liečiva) s veľkým množstvom tekutiny (napr. 1 pohár vody).
Aby ich deti mohli pravidelne užívať pravidelne, môžu ich počas jedla užívať aj P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.U.
Trvanie žiadosti
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.U. sa má užívať zvyčajne 7 - (10) dní, najmenej 2 - 3 dni po odznení príznakov.
Trvanie liečby závisí od odpovede patogénu alebo klinického vzhľadu. Ak terapeutický účinok nie je rozpoznateľný ani po 3 - 4 dňoch, musí sa vykonať nové stanovenie citlivosti a v prípade potreby sa musí zmeniť antibiotikum.
Pri liečbe infekcií Я-hemolyzujúcimi streptokokmi by liečba mala trvať najmenej 10 dní, aby sa zabránilo neskorým komplikáciám (reumatická horúčka, glomerulonefritída).
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek.
Z dôvodu rizika anafylaktického šoku sa P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna IU nesmie používať u pacientov s precitlivenosťou na penicilín. Môže existovať možná krížová alergia s inými Я-laktámovými antibiotikami. U pacientov s alergickými reakciami (napr. Senná nádcha, bronchiálna astma) sa zvyšuje riziko závažnejších reakcií z precitlivenosti, a preto sa má v týchto prípadoch s mimoriadnou opatrnosťou používať P-Mega-Tablinen (1,5 milióna I.U.).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ak sa P-Mega-Tablinen ® 1,5 Mio I.U. a perorálne kontraceptíva užívajú súčasne, nemožno vylúčiť zníženie účinnosti hormonálnych kontraceptív. Je preto vhodné používať aj nehormonálne antikoncepčné opatrenia.
U pacientov so závažnými gastrointestinálnymi poruchami so zvracaním a hnačkou sa treba vyhnúť liečbe fenoxymetylpenicilínom, pretože nie je zaručená dostatočná absorpcia (tu sa odporúča parenterálna liečba, napr. Benzylpenicilínom alebo iným vhodným antibiotikom).
Dlhodobé a opakované používanie P-Mega-Tablinenu (1,5 milióna I.U.) môže viesť k superinfekcii odolnými choroboplodnými zárodkami alebo plesňami.
U pacientov so srdcovými chorobami alebo závažnými poruchami elektrolytov iného pôvodu by sa mala venovať pozornosť príjmu draslíka v prípravku.
Tento liek obsahuje 2,5 mmol (98,7 mg) draslíka v jednej filmom obalenej tablete.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom draslíka je potrebné vziať do úvahy obsah draslíka.
4.5 Interakcie s inými prostriedkami a iné interakcie
P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.U. by sa nemal kombinovať s bakteriostatickými chemoterapeutikami/antibiotikami (napr. Tetracyklíny, sulfónamidy alebo chloramfenikol), pretože je možný antagonistický účinok.
Súčasné podávanie probenecidu vedie k vyšším a dlhodobejším koncentráciám fenoxymetylpenicilínu v sére a žlči v dôsledku inhibície vylučovania obličkami. Indometacín, fenylbutazón, salicyláty a sulfinpyrazón tiež vedú k zvýšeným a predĺženým sérovým hladinám.
Resorpcia perorálne podávaných penicilínov sa môže znížiť, ak sa črevo sterilizuje okamžite alebo nepretržite neresorbovateľnými aminoglykozidmi (napr. Neomycínom).
Vplyv na laboratórne testy
Počas liečby P-Mega-Tablinen ® 1,5 milióna I.U. môžu neenzymatické metódy na stanovenie cukru v moči priniesť pozitívny výsledok.
Môže byť tiež narušená detekcia urobilinogénu.
4.6 Gravidita a laktácia
Pozorovania na ľuďoch zatiaľ nijako nenaznačujú poškodenie dieťaťa v maternici. Experimentálne štúdie nepreukázali žiadne škodlivé účinky na ovocie.
Pretože doposiaľ nie sú známe žiadne škodlivé účinky fenoxymetylpenicilínu, je možné P-Mega-Tablinen (1,5 milióna I.U.) používať počas celého obdobia tehotenstva a dojčenia, ak je to indikované.
Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje do materského mlieka.
Maximálna hladina mlieka je okolo 50% maximálnej hladiny v sére.
U dojčených detí je potrebné vziať do úvahy možnosť senzibilizácie alebo ovplyvnenia fyziologickej črevnej flóry s výskytom hnačiek alebo kolonizácie plesňami.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich frekvenciách:
Veľmi často (> 1/10),
často (> 1/100,> 1/1 000,> 1/10 000, 4.9 Predávkovanie
Toxicita fenoxymetylpenicilínu je extrémne nízka a terapeutický rozsah je extrémne široký.
Rovnako ako u iných penicilínov, jednorazové perorálne požitie viacerých terapeutických dávok fenoxymetylpenicilínu nie je akútne toxické.
V prípade orálneho požitia je prakticky nemožné dosiahnuť koncentrácie, ktoré vedú k vyvolaniu neurotoxických príznakov.
Núdzové opatrenia
Špeciálne opatrenia v prípade predávkovania nie sú okrem vysadenia lieku potrebné.
Anafylaktické reakcie
V prípade anafylaktických reakcií sa musí liečba P-Mega-Tablinenom (č. 174 1,5 milióna IU) okamžite ukončiť a musia sa začať obvyklé okamžité opatrenia (napr. Podávanie antihistaminík, kortikosteroidov, sympatomimetík a v prípade potreby ventilácia).
Pseudomembranózna enterokolitída
Ukončenie liečby P-Mega-Tablinenom (1,5 milióna IU) sa má podľa indikácie zvážiť a v prípade potreby sa má okamžite začať s vhodnou alternatívnou liečbou (napr. Užívaním iných špeciálnych antibiotík/chemoterapeutík, ich účinnosťou aj klinicky dokázané). Lieky, ktoré inhibujú peristaltiku, sú kontraindikované.
Elimináciu fenoxymetylpenicilínu je možné dosiahnuť hemodialýzou.
5. Farmakologické vlastnosti 5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Fenoxymetylpenicilín (Penicilín V) je biosyntetické, kyselinou stabilné, betalaktámové antibiotikum odolné voči beta-laktamáze.
Spôsob činnosti
Mechanizmus účinku fenoxymetylpenicilínu je založený na inhibícii syntézy bakteriálnych bunkových stien (vo fáze rastu) blokovaním proteínov viažucich penicilín (PBP). B. transpeptidázy. To má za následok baktericídny účinok.
Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou
Účinnosť závisí v zásade od času, počas ktorého je hladina účinnej látky nad MIC patogénu.
Mechanizmy odporu
Rezistencia na fenoxymetylpenicilín môže byť založená na nasledujúcich mechanizmoch:
- Inaktivácia beta-laktamázami: Fenoxymetylpenicilín nie je rezistentný na beta-laktamázu, a preto nie je účinný proti baktériám produkujúcim beta-laktamázu (napr. Stafylokoky alebo gonokoky).
- Znížená afinita PBP k fenoxymetylpenicilínu:
Získaná rezistencia u pneumokokov a niektorých ďalších streptokokov na fenoxymetylpenicilín je založená na modifikáciách existujúcich PBP v dôsledku mutácie. Za rezistenciu voči stafylokokom rezistentným na meticilín (oxacilín) je však zodpovedný vznik ďalších PBP so zníženou afinitou k fenoxymetylpenicilínu.
- Nedostatočná penetrácia fenoxymetylpenicilínu cez vonkajšiu bunkovú stenu môže znamenať, že PBP nie sú dostatočne inhibované v gramnegatívnych baktériách.
- Fenoxymetylpenicilín sa môže aktívne transportovať z bunky pomocou efluxných púmp.
Existuje čiastočná alebo úplná krížová rezistencia fenoxymetylpenicilínu s inými penicilínmi a cefalosporínmi.
Limitné hodnoty
Skúška citlivosti na fenoxymetylpenicilín sa vykonáva pomocou benzylpenicilínu za použitia obvyklých sérií riedení. Boli stanovené nasledujúce minimálne inhibičné koncentrácie pre citlivé a rezistentné zárodky:
Prevalencia získaného odporu v Nemecku na základe údajov z posledných 5 rokov z národných projektov a štúdií monitorovania odporu (stav: 19. decembra 2006):
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
distribúcia
Fenoxymetylpenicilín má dobrú penetráciu do tkanív a dosahujú sa terapeuticky účinné koncentrácie v rôznych orgánoch a telesných tekutinách. Fenoxymetylpenicilín je chudobný na mozgovomiechový mok aj pri zápaloch mozgových blán.
Väzba fenoxymetylpenicilínu na sérové proteíny je 75 ± 14%, a je teda vyššia ako väzba benzylpenicilínu so 48%. Zdanlivý distribučný objem je 15,3 ± 1,17 l.
Placenta/preniesť do materského mlieka
29 tehotných žien dostávalo počas pôrodu fenoxymetylpenicilín. Hladiny plodu boli 44% koncentrácií v krvi matky. V plodovej vode sa dosiahlo 58% materských sérových koncentrácií. Po jednej dávke fenoxymetylpenicilínu bol kvocient koncentrácií v mlieku a zodpovedajúcich koncentrácií v sére medzi 0,05 a 1,02, v priemere 0,15. Asi 0,2% dávky, ktorú užíva dojčiaca matka, sa do tela dieťaťa dostáva dojčením.
eliminácia
Asi 34 ± 20% dávky sa nachádza vo forme neaktívnych produktov premeny (napr. Kyselina penicilónová) v moči. K vylučovaniu nezmeneného fenoxymetylpenicilínu a jeho produktov premeny dochádza takmer výlučne obličkami. Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. V priebehu 12 hodín sa 29 až 43% podanej dávky vylúči v nezmenenej mikrobiologicky aktívnej forme v moči. Do 24 hodín sa prakticky celé absorbované množstvo vylúči močom vo forme materskej látky a produktov premeny.
V prípade zdravých obličiek je polčas v sére 30 až 45 minút. Polčas je závislý od dávky. Štúdie polčasu ukázali polčas 0,5 hodiny po podaní dávky 0,4 g a polčas 1,1 hodiny po podaní dávky 3 g. Eliminácia sa oneskoruje u novorodencov a pacientov so zhoršenou funkciou obličiek. Pre celkový klírens fenoxymetylpenicilínu po IV podaní bola stanovená hodnota približne 800 ml/min a v ďalšom výskume nižšia hodnota 476 ± 236 ml/min.
Biologická dostupnosť
Štúdia biologickej dostupnosti uskutočnená na 12 testovaných osobách v roku 1992 ukázala v porovnaní s referenčným prípravkom:
Stredné krivky plazmatickej hladiny v porovnaní s referenčným prípravkom v diagrame koncentrácia-čas:
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predchádzajúce štúdie genotoxicity fenoxymetylpenicilínu nepreukázali žiadne klinicky významné účinky.
Dlhodobé štúdie na potkanoch a myšiach nepreukázali žiadny tumorigénny potenciál fenoxymetylpenicilínu.
Štúdie na rôznych druhoch zvierat nepriniesli nijaké dôkazy o teratogénnom účinku fenoxymetylpenicilínu.
6. Farmaceutické údaje
6.1 Zoznam pomocných látok
Povidón K25, kukuričný škrob, kopovidón, krospovidón, hydrogenovaný ricínový olej, vysoko dispergovaný oxid kremičitý, stearan horečnatý (Ph.Eur.), Hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 400, makrogol 6000.
6.2 Inkompatibility
6.3 Čas použiteľnosti
Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Tento liek sa nemá používať po dátume exspirácie.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
6.5 Druh a obsah nádoby
Originálne balenia s 10 filmom obalenými tabletami N1, 20 N2 a 30 N2
7. Držiteľ povolenia
Winthrop Arzneimittel GmbH
IndustriestraЯe 10
82256 Fürstenfeldbruck
Tel.: 08141/3572-0
Fax: 08141/35 72-599
9. Dátum vydania schválenia/obnovenia schválenia
10. Stav informácií
11. Stav predpisu/požiadavka lekárne