Antidepresíva Sertralín otvára nové terapeutické možnosti
V našej online ponuke ponúkame vysoko kvalitný novinársky obsah. Dobrá žurnalistika stojí peniaze a ponuka, ako je tá naša, musí byť financovaná, aby vydržala. Aby ste si mohli prečítať obsah na webe DAZ.online bez toho, aby ste zaň priamo platili, zarábame naše peniaze reklamnými partnermi a sledovaním.
Sledovanie znamená: Vďaka informáciám uloženým vo vašom zariadení, ako sú napríklad súbory cookie alebo ID zariadenia, je možné prispôsobiť reklamy a obsah na základe vášho profilu používania. Z týchto informácií možno odvodiť poznatky o cieľovej skupine a použiť ich na vývoj produktu.
Podrobnosti o sledovacích zariadeniach použitých v našej ponuke nájdete v našom vyhlásení o ochrane údajov. Náš web je možné používať iba so súhlasom s použitím cookies.
Vážený užívateľ,
chápeme, že súkromie je vašou prioritou. Pochopte, prosím, aj nás, musíme si svojou prácou zarobiť peniaze, aby sme dokázali udržať našu ponuku.
Pri práci s údajmi našich zákazníkov sme maximálne citliví.
Medzi tieto opatrenia patrí kompletné moderné šifrovanie prostredníctvom protokolu HTTPS, použitie najnovšieho softvéru a hardvéru a starostlivý výber našich reklamných partnerov.
Našu ponuku preto v súčasnosti nemožno zobraziť bez súhlasu s vyššie popísanými reklamnými a sledovacími opatreniami. Stále pracujeme na alternatívnom riešení predplatného pre náš digitálny obsah. Na tomto mieste by sme chceli zdôrazniť, že predplatné tlače nie je zároveň digitálnym predplatným.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 42/2000
- Antidepresíva: sertralín.
Lieky a terapia
Najmenej 5,5 milióna (8 percent) všetkých Nemcov mladších ako 65 rokov trpí depresiou a toto číslo s vekom neúmerne stúpa. Napriek vysokému výskytu existuje v dnešnej populácii stále veľa nepravdivých a bagatelizujúcich predstáv o príčinách a priebehu depresie, takže tretina postihnutých nenavštívi lekára. Ale ani tí pacienti, ktorí vyhľadajú lekárske ošetrenie, nie vždy dostanú optimálnu liečbu.
Často žiadna optimálna terapia
Jedna štúdia ukázala, že iba štyri percentá všetkých pacientov v Nemecku sú podľa dnešných poznatkov liečení najlepšími liekmi. Ďalších osem percent užíva staršie antidepresíva, 23 percent trankvilizéry alebo fytofarmaká. Tretina pacientov dostáva iba psychologickú starostlivosť.
Okrem vysokej úrovne utrpenia postihnutých osôb spôsobujú depresívne choroby aj veľké ekonomické škody. Pretože sa depresia často prejavuje somatickými ťažkosťami a pacienti s depresiou trpia organickými chorobami častejšie a dlhšie, je tu dva až trikrát viac dní pracovného voľna. Vysoký počet samovrážd, ktoré možno vysledovať až k depresii, je obzvlášť desivý. Naliehavo je potrebné lepšie vzdelávanie pacientov a prispôsobenie lekárskej starostlivosti najnovším poznatkom.
Tricyklické antidepresíva: nedostatok receptorovej selektivity
Na liečbu depresie sa používajú tricyklické antidepresíva, IMAO a novšie selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Nevýhodou tricyklických antidepresív je nedostatok receptorovej selektivity. Okrem požadovanej inhibície spätného vychytávania norepinefrínu (NA) a serotonínu (5-HT) sú v terapeutických dávkach blokované aj muskarínové acetylcholínové (ACH) a histamínové receptory (H), ktoré sú zodpovedné za množstvo nežiaducich účinkov, ako je sucho v ústach, zápcha a poruchy spánku. je. Blokovanie alfa1 adrenergných receptorov vedie k hypotonickým poruchám obehu. Membránový stabilizačný účinok tricyklických antidepresív na srdce je obzvlášť fatálny, pretože aj malé predávkovanie môže byť kardiotoxické a vyvolávať arytmie. Terapeutický rozsah týchto látok je preto úzky a ich použitie u multimorbidných pacientov je výrazne obmedzené.
SSRI: lepšie tolerované v dôsledku selektívneho účinku
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je fluoxetín, paroxetín, fluvoxamín a citalopram, majú na druhej strane selektívny inhibičný účinok na spätné vychytávanie 5-HT v terapeutických dávkach. Účinky na iné receptory sa vyskytujú iba vo vyšších dávkach, pričom jednotlivé látky sa líšia svojou selektivitou.
Pred tromi rokmi bol v Nemecku predstavený nový zástupca tejto triedy látok so sertralínom, dichlórfenylnaftylamínom. Porovnávacie štúdie ukazujú, že zo všetkých SSRI má sertralín najvyššiu afinitu k 5-HT receptoru. Funguje tam 36-krát silnejšie ako fluoxetín. Iba pri 100-násobnom predávkovaní vykazuje sertralín vedľajšie účinky blokovaním acetylcholínu, noradrenalínu alebo alfa1 receptorov.
Široký terapeutický rozsah
Sertralín má veľmi široký terapeutický rozsah - ani pri 160-násobnom predávkovaní sa nezistili žiadne toxické účinky. Blokovanie 5-HT receptorov v gastrointestinálnom trakte je najbežnejším vedľajším účinkom nevoľnosti a hnačky. Príznaky sú zvyčajne mierne a ustupujú v priebehu liečby znižovaním receptorov. Medzi ďalšie nežiaduce účinky môžu patriť bolesti hlavy a oneskorenie ejakulácie. Epileptogénny účinok ako pri fluoxetíne sa nezistil.
U všetkých SSRI vedie súčasné podávanie s IMAO k závažným vedľajším účinkom; existujú aj správy o úmrtiach. Tu je potrebné striktne dodržať interval najmenej dvoch týždňov. Počas liečby sertralínom sa má vyhnúť súčasnému použitiu sumatriptánu alebo je potrebné ho starostlivo sledovať.
Žiadne nahromadenie na strach
Na rozdiel od svojich predchádzajúcich látok sertralín neinhibuje svoj vlastný metabolizmus. V klinicky relevantnom rozmedzí dávok 50 až 200 mg denne vykazuje lineárnu farmakokinetiku, takže sa netreba obávať akumulácie ako pri fluoxetíne. Zmena farmakokinetiky pozorovaná pri všetkých ostatných SSRI u pacientov starších ako 65 rokov sa pri sertralíne nevyskytuje. Jeho terminálny polčas 25 hodín umožňuje podávanie jedenkrát denne. Eliminácia sertralínu obličkami je taká nízka, že u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky.
Sertralín sa metabolizuje v pečeni na klinicky neaktívny desmetylsertralín. Ako jediný zástupca svojej skupiny látok sertralín neinhibuje izoenzým cytochrómu P450-2D6, ktorý je dôležitý pre odbúravanie mnohých liekov. Sertralín tak ponúka väčšiu bezpečnosť pri komedikácii.
Sertralín otvára nové terapeutické možnosti
Antidepresívna liečba starších a multimorbidných pacientov predstavuje veľký problém.V priemere pacienti vo veku 60 rokov užívajú päť liekov denne, pri 75 ich počet stúpa na sedem. Interakcie, ktorých sa treba obávať, najmä s tricyklickými antidepresívami, doteraz bránili adekvátnej liečbe depresie súvisiacej s vekom. S odhadovaným počtom 25 percent ľudí s depresiou v domovoch dôchodcov a preukázanou zhodou depresie s Alzheimerovou chorobou je zrejmá naliehavá potreba konať. Vďaka svojej účinnosti porovnateľnej s tricyklickými antidepresívami, priaznivejšiemu profilu vedľajších účinkov a zníženým interakciám s inými liekmi otvára sertralín nové terapeutické možnosti. Existujú prvé náznaky, že sertralín môže mať pozitívny vplyv na bdelosť u pacientov s Alzheimerovou chorobou.
Niektoré objavy naznačujú, že sertralín má afinitu k dopamínovým a sigma1 receptorom, čo môže vysvetľovať jeho dobrý účinok v porovnaní s inými SSRI pri ťažkej depresii melancholického typu s psychomotorickou inhibíciou a pri bludnej depresii.
Rýchlejší nástup účinku a menej prerušení liečby
V niekoľkých štúdiách, ktoré porovnávali sertralín s tricyklickými antidepresívami a SSRI navzájom, vykazoval sertralín rýchlejší nástup účinku a menej prerušení liečby z dôvodu vedľajších účinkov. Jeho lepšie dodržiavanie zaisťuje trvanie liečby najmenej deväť mesiacov potrebné na depresiu a umožňuje prevenciu recidívy počas niekoľkých rokov.
Na rozdiel od iných SSRI, sertralín nespôsobuje úbytok hmotnosti ani nepokoj. Netreba sa báť ani prírastku hmotnosti a psychomotorickej inhibície ako pri liečbe tricyklickými antidepresívami. Jeho anxiolytická aktívna zložka umožňuje používať sertralín pri liečbe depresie vyvolanej úzkosťou a bludmi a šetriť sedatívne lieky.
Schválenie liečby posttraumatickej stresovej poruchy
Na základe nových výsledkov štúdie bol sertralín prvým SSRI schváleným v USA na liečbu posttraumatickej stresovej poruchy. Táto choroba sa dostala na prvé stránky novín po návrate amerických vojakov z vojnových zón. Odhaduje sa, že po nehodách, prírodných katastrofách alebo násilných útokoch sa u desať až dvadsiatich percent postihnutých vyvinie posttraumatická stresová porucha, pričom častejšie sú postihnuté ženy.
Pretože sertralín nemá žiadny vplyv na odbúravanie alkoholu, je možné jeho použitie u alkoholikov. Ďalším možným použitím sertralínu je liečba depresie po srdcovom infarkte.
Depresia a infarkt
Niekoľko štúdií ukazuje súvislosť medzi výskytom depresie a srdcovými chorobami. Zvýšená kardiovaskulárna chorobnosť a úmrtnosť je zvlášť viditeľná, keď dôjde k depresii po akútnom srdcovom infarkte. Štúdie preukázali, že pol roka po infarkte zomrelo takmer štyrikrát toľko pacientov klasifikovaných ako depresívnych v porovnaní s pacientmi bez depresie. Aký vplyv má depresia na prognózu, zatiaľ nie je známe, je však zrejmé, že by sa mala považovať za rizikový faktor pre srdcové choroby a náhlu srdcovú smrť. Adekvátna antidepresívna liečba u pacientov po infarkte ešte neprebehla, pretože potenciálne kardiovaskulárne vedľajšie účinky antidepresív predstavujú ďalšie riziko. Antidepresívum, ktoré nemá nepriaznivý vplyv na kardiologické parametre, by tu mohlo vyplniť terapeutickú medzeru.
Pilotná štúdia s 26 pacientmi preukázala, že sertralín nemá žiadny vplyv na EKG a pôsobí proti tvorbe trombov. Štúdia ukazuje významné zlepšenie depresívnych symptómov. Pre nízky počet pacientov a chýbajúce porovnanie s placebom nebolo možné poskytnúť štatisticky významné výsledky týkajúce sa zníženia úmrtnosti sertralínom.
V rámci súčasnej medzinárodnej multicentrickej následnej štúdie SADHART (sertralínové antidepresívum na zotavenie po srdcovom záchvate) je sertralín testovaný proti placebu u 330 pacientov so srdcovým infarktom. Počiatočné výsledky naznačujú, že sertralín môže byť užitočný pri liečbe týchto vysoko rizikových pacientov.
Počítajú sa efektívne náklady na liečbu
Napriek zjavným výhodám selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v depresívnej liečbe je ich počet predpísaných liekov v Nemecku stále relatívne nízky. Jedným z hlavných dôvodov je pravdepodobne vyššia cena týchto prípravkov. V USA SSRI takmer úplne nahradili iné antidepresíva. Kvôli rozdielne štruktúrovanému poistnému systému sa tu kladie dôraz na celkové efektívne náklady na liečbu, ktoré je možné z dlhodobého hľadiska znížiť pomocou najlepšej antidepresívnej liečby.
Zdroje: Prof. Dr. S. H. Preskorn, MD, Wichita, Kansas, USA, tlačová konferencia „3 roky sertralínu (Zoloft)“, Drážďany, 15. septembra 2000, organizovaná spoločnosťou Pfizer, Karlsruhe. Shapiro, P. A. a kol.: Otvorená pilotná štúdia sertralínu na liečbu veľkej depresie po akútnom infarkte myokardu (štúdia SADHART). Na. Heart J. 37: 1100 - 1106 (2000). Kötter, H. U. a kol.: Sertralín - moderný, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu v antidepresívnej liečbe multimorbidných pacientov. Drug therapy 17, 395-402 (1999).