Diflucan 10 mgml prášok na perorálnu suspenziu Súhrn charakteristických vlastností produktu - BeHealthy
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Po rekonštitúcii obsahuje 1 ml perorálnej suspenzie 10 mg flukonazolu.
Pomocné látky so známym účinkom: každý ml rekonštituovanej suspenzie obsahuje 0,58 g sacharózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Prášok na perorálnu suspenziu
Biely až sivobiely prášok na perorálnu suspenziu, ktorý po rekonštitúcii vedie k bielej až sivobielej suspenzii s oranžovou príchuťou.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Diflucan (flukonazol) je indikovaný na liečbu nasledujúcich plesňových infekcií (pozri časť 5.1).
Diflucan je indikovaný u dospelých na liečbu:
kryptokoková meningitída (pozri časť 4.4).
kokcidiodomykóza (pozri časť 4.4).
Sliznicová kandidóza vrátane orofaryngeálnej, pažerákovej kandidózy, kandidózy a chronickej kožnej a slizničnej kandidózy.
Chronická atrofická orálna kandidóza (stomatitída spôsobená zubnými náhradami), ak zubná hygiena alebo miestne ošetrenie nie sú dostatočné.
Vaginálna kandidóza, akútna alebo opakujúca sa, ak nie je indikovaná lokálna liečba.
Kandidóza balanitída, keď nie je indikovaná lokálna liečba.
Dermatomykózy vrátane tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor a kožné infekcie s Bež, keď je indikovaná systémová liečba.
Tinea unguinium (onychomykóza) keď iné lieky nie sú indikované.
Diflucan je indikovaný u dospelých na prevenciu:
Recidívy kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom recidívy.
Recidívy orofaryngeálnej alebo pažerákovej kandidózy u pacientov s AIDS s vysokým rizikom relapsu.
Zníženie výskytu opakujúcich sa vaginálnych kandidóz (s minimálne 4 epizódami ročne)
Infekcie kandidami u pacientov s predĺženou neutropéniou (ako sú pacienti s hematologickými novotvarmi liečení chemoterapeutikami alebo pacienti s transplantáciou krvotvorných kmeňových buniek (pozri časť 5.1)).
Diflucan je indikovaný u donosených novorodencov, dojčiat, malých detí, kojencov a dospievajúcich vo veku od 0 do 17 rokov:
Diflucan sa používa na liečbu kandidózy sliznice (orofaryngeálna, pažeráková), invazívnej kandidózy, kryptokokovej meningitídy a na profylaxiu kandidových infekcií u pacientov so zníženou imunitou. Diflucan sa môže používať ako udržiavacia liečba na prevenciu recidívy kryptokokovej meningitídy u detí s vysokým rizikom relapsu (pozri časť 4.4).
Ošetrenie je možné zahájiť pred zistením výsledku kultúr alebo iných laboratórnych analýz; keď však budú tieto výsledky k dispozícii, antiinfekčná liečba sa zodpovedajúcim spôsobom upraví.
Mali by sa vziať do úvahy odporúčania oficiálnych pokynov o správnom používaní antifungálnych liekov.
Diflucan Dávkovanie a spôsob podávania
Dávka flukonazolu sa má stanoviť podľa povahy a závažnosti plesňovej infekcie. Liečba infekcií vyžadujúcich viac dávok má pokračovať, kým klinické parametre alebo výsledky laboratórnych vyšetrení nepreukážu, že aktívna plesňová infekcia bola zastavená. Nedostatočná liečba môže viesť k opätovnému výskytu aktívnej infekcie.
Terapeutické indikácie Dávka Trvanie liečby
kryptokokóza - Liečba zápalu mozgových blán
Spravidla najmenej 6 - 8 týždňov.
Pri závažných infekciách možno dennú dávku zvýšiť na 800 mg.
- Udržiavacia terapia na prevenciu relapsov kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom relapsu.
200 mg denne Neobmedzene, s použitím dávky 200 mg denne
kokcidioidomykóza 200 mg - 400 mg 11 mesiacov až 24 mesiacov alebo viac, v závislosti od pacienta. Pri určitých infekciách, najmä pri poruchách mozgových blán, sa môžu podávať dávky 800 mg denne.
Odporúčaná doba liečby kandidózy je zvyčajne 2 týždne po prvom negatívnom výsledku kultivácie krvi a po vymiznutí prejavov a príznakov kandidózy.
Terapeutické indikácie Dávka Trvanie liečby
Liečba kandidózy slizníc
- Orofaryngeálna kandidóza Nasycovacia dávka: 200 mg až 400 mg v 1. deň.
7 až 21 dní (do remisie orofaryngeálnej kandidózy). Liečba môže pokračovať dlhšie obdobie u pacientov so závažne zníženou imunitou.
- kandidóza pažeráka nárazová dávka:
200 mg až 400 mg v 1. deň.
14 až 30 dní (do remisie kandidózy pažeráka). Liečba môže pokračovať dlhšie obdobie u pacientov so závažne zníženou imunitou.
- Candiduria 200 mg - 400 mg denne
Liečba môže pokračovať dlhšie obdobie u pacientov so závažne zníženou imunitou.
- Chronická kožná slizničná kandidóza 50 mg - 100 mg denne
Liečba môže pokračovať dlhšiu dobu v závislosti od závažnosti infekcie, ako aj od imunitnej depresie a základnej infekcie.
Prevencia recidívy kandidózy sliznice u pacientov s AIDS s vysokým rizikom relapsu
- Orofaryngeálna kandidóza 100 mg - 200 mg denne alebo 200 mg 3-krát týždenne
Neobmedzene u pacientov s chronickou imunitnou depresiou
- kandidóza pažeráka 100 mg - 200 mg denne alebo 200 mg 3-krát týždenne
- Liečba a profylaxia rekurentnej vaginálnej kandidózy (4 alebo viac epizód ročne)
150 mg každé 3 dni, spolu 3 dávky (1., 4. a 7. deň), po ktorých nasledujú týždenné udržiavacie dávky 150 mg
Udržiavacia dávka: 6 mesiacov.
dermatomykóza - tinea pedis,
- infekcie s bežať 150 mg jedenkrát týždenne alebo 50 mg jedenkrát denne počas 2 až 4 týždňov; ak tinea pedis
liečba môže trvať až 6 týždňov.
300 mg - 400 mg raz týždenne
Terapeutické indikácie Dávka Trvanie liečby
50 mg jedenkrát denne Trvanie liečby: 2 až 4 týždne
150 mg raz týždenne
Liečba by mala pokračovať, kým sa nenahradí infikovaný necht (kým nenarastený necht nevyrastie). Rast nechtov nechtov na rukách a nohách sa obvykle vyskytuje za 3 až 6 mesiacov, respektíve za 6 až 12 mesiacov.
Tempo rastu sa však môže veľmi líšiť interindividuálne a v závislosti od veku. Po úspešnej liečbe chronických dlhodobých infekcií môžu nechty niekedy zostať znetvorené.
Prevencia kandidových infekcií u pacientov s predĺženou neutropéniou
200 mg - 400 mg Liečba sa má začať niekoľko dní pred očakávaným nástupom neutropénie a má sa pokračovať 7 dní po zotavení z neutropénie po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1 000 buniek na mm3.
Špeciálne skupiny pacientov
Dávky sa upravia podľa funkcie obličiek (pozri časť. Pacienti s poškodením funkcie obličiek).
Pacienti s poškodením funkcie obličiek
Pri liečbe jednou dávkou nie je potrebná úprava dávky.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane detí a dospievajúcich), ktorí dostávajú viac dávok Diflucanu, sa môže podať úvodná nasycovacia dávka 50 až 400 mg na základe odporúčanej dennej dávky. Po tejto počiatočnej nasycovacej dávke budú denné dávky podľa terapeutických indikácií nasledovať po indikáciách v tabuľke:
Klírens kreatinínu (ml/min)
Percento odporúčanej dávky
> 50 100% 1/10) sú bolesti hlavy, bolesti brucha, hnačky, nevoľnosť, vracanie, zvýšené hladiny alanylaminotransferázy v sére, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a prechodné vyrážky.
Počas liečby Diflucanom boli pozorované a hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: veľmi časté (≥ 1/10); bežné (≥ 1/100 a) Kritické hodnoty, ktoré sa netýkajú druhu A
Flukonazol 2/4 IE - 2/4 2/4 2/4
A = Prahové hodnoty pre iné druhy, ktoré sa stanovili hlavne na základe údajov FC/FD a sú nezávislé od distribúcie MIC pre určité druhy. Používa sa iba pre druhy, ktoré nemajú konkrétne prahové hodnoty.
- = Testovanie citlivosti sa neodporúča, pretože druhy nie sú citlivé na liečbu týmto liekom.
IE = Neexistujú dostatočné dôkazy o tom, že príslušné druhy sú citlivé na liečbu týmto liekom.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické vlastnosti flukonazolu sú pri perorálnom aj intravenóznom podaní podobné.
Po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva a plazmatické koncentrácie (systémová biologická dostupnosť) sú nad 90% intravenóznych koncentrácií. Orálna absorpcia nie je ovplyvnená súčasným požitím potravy. Maximálne plazmatické koncentrácie nalačno sa vyskytujú medzi 0,5 a 1,5 hodinou po podaní.
Plazmatické koncentrácie sú úmerné podanej dávke. 90% rovnovážneho stavu v plazme sa dosiahne po 4 - 5 dňoch po podaní jednej dennej dávky.
Podanie nasycovacej dávky (prvý deň), dvojnásobku dennej dávky, umožňuje dosiahnuť plazmatickú koncentráciu 90% rovnovážnej koncentrácie počnúc 2. dňom.
Zdanlivý distribučný objem je približne celkový objem vody v tele. Záväzné percento
bielkovín v plazme je málo (11-12%).
Flukonazol je dobre distribuovaný vo všetkých študovaných telesných tekutinách. Koncentrácie flukonazolu v slinách a spúte sú podobné plazmatickým koncentráciám. U pacientov s plesňovou meningitídou je koncentrácia flukonazolu v mozgovomiechovom moku približne 80% plazmatickej koncentrácie.
Na kožnej úrovni sa v stratum corneum, dermis, epidermis a potných žľazách dosahujú vysoké koncentrácie flukonazolu, vyššie ako plazmatické koncentrácie. Flukonazol sa hromadí v stratum corneum. Pri dávke 50 mg raz denne bola koncentrácia flukonazolu po 12 dňoch 73 μg/g a 7 dní po ukončení liečby bola koncentrácia stále 5,8 μg/g. Pri dávke 150 mg raz týždenne bola koncentrácia flukonazolu v stratum corneum na 7. deň 23,4 μg/g a 7 dní po druhej dávke bola stále 7,1 μg/g.
Koncentrácia flukonazolu v nechtoch bola po 4 mesiacoch podávania 150 mg raz týždenne 4,05 μg/gv zdravých nechtoch a 1,8 μg/g v postihnutých nechtoch; flukonazol bol merateľný v nechtoch aj 6 mesiacov po ukončení liečby.
Flukonazol sa metabolizuje v malej miere. Iba 11% rádioaktívne označenej dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov. Flukonazol je selektívny inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4 (pozri časť 4.5). Flukonazol je tiež inhibítorom izoenzýmu CYP2C19.
Priemerný plazmatický polčas je približne 30 hodín. Hlavná cesta vylučovania je obličkami, pričom približne 80% podanej dávky sa vylúči nezmenené močom. Klírens flukonazolu je úmerný klírensu kreatinínu. Nie sú dôkazy o cirkulujúcich metabolitoch.
Dlhý polčas je racionálnym základom pre jednu dávku pre vaginálnu kandidózu a jednu dávku za deň alebo týždeň pre ďalšie indikácie.
Farmakokinetika u pacientov s poškodením funkcie obličiek
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (GER)