Fluconazole Sandoz 50 mg kapsuly Súhrn charakteristických vlastností produktu - BeHealthy
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna kapsula obsahuje 50 mg flukonazolu.
Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy 48,75 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Kapsuly s tyrkysovým viečkom a bielym telom, označené FC 50.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie Flukonazol
Fluconazole Sandoz je indikovaný na liečbu nasledujúcich plesňových infekcií (pozri časť 5.1).
Fluconazole Sandoz je indikovaný u dospelých na liečbu:
· Kryptokoková meningitída (pozri časť 4.4).
· Kokcidiodomykóza (pozri časť 4.4).
· Sliznicová kandidóza vrátane orofaryngeálnej, pažerákovej kandidózy, kandidózy a chronických kožných a slizničných kandidóz.
· Chronická atrofická orálna kandidóza (stomatitída spôsobená zubnými náhradami), ak nie je dostatočná dentálna hygiena alebo lokálna liečba.
· Vaginálna kandidóza, akútna alebo opakujúca sa, ak nie je indikovaná lokálna liečba.
· Kandidóza balanitída, keď nie je indikovaná lokálna liečba.
· Dermatomykózy vrátane tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor a kožné infekcie s Bež, keď je indikovaná systémová liečba.
· Tinea unguium (onychomykóza) keď iné lieky nie sú indikované.
· Flukonazol Sandoz je indikovaný u dospelých na prevenciu:
· Recidívy kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom recidívy.
· Recidívy orofaryngeálnej alebo pažerákovej kandidózy u pacientov s AIDS s vysokým rizikom relapsu.
· Zníženie výskytu opakujúcich sa vaginálnych kandidóz (s minimálne 4 epizódami ročne)
· Infekcie kandidami u pacientov s predĺženou neutropéniou (ako sú pacienti s hematologickými novotvarmi liečení chemoterapeutikami alebo pacienti s transplantáciou hematopoetických kmeňových buniek (pozri časť 5.1)).
Fluconazole Sandoz je indikovaný u donosených novorodencov, dojčiat, malých detí, kojencov a dospievajúcich vo veku od 0 do 17 rokov:
Fluconazole Sandoz sa používa na liečbu kandidózy sliznice (orofaryngeálna, pažeráková), invazívnej kandidózy, kryptokokovej meningitídy a na profylaxiu kandidózových infekcií u pacientov so zníženou imunitou. Fluconazole Sandoz sa môže používať ako udržiavacia liečba na prevenciu recidívy kryptokokovej meningitídy u detí s vysokým rizikom relapsu (pozri časť 4.4).
Ošetrenie je možné zahájiť pred zistením výsledku kultúr alebo iných laboratórnych analýz; keď však budú tieto výsledky k dispozícii, antiinfekčná liečba sa zodpovedajúcim spôsobom upraví.
Mali by sa vziať do úvahy odporúčania oficiálnych pokynov o správnom používaní antifungálnych liekov.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania Flukonazol
Dávka flukonazolu sa má stanoviť podľa povahy a závažnosti plesňovej infekcie. Liečba infekcií vyžadujúcich viac dávok má pokračovať, kým klinické parametre alebo výsledky laboratórnych vyšetrení nepreukážu, že aktívna plesňová infekcia bola zastavená. Nedostatočná liečba môže viesť k opätovnému výskytu aktívnej infekcie.
Terapeutické indikácie Dávka Trvanie liečby Flukonazol
kryptokokóza - Liečba kryptokokovej meningitídy.
Následná dávka: 200 mg - 400 mg denne
Spravidla najmenej 6 - 8 týždňov.
Pri život ohrozujúcich infekciách sa denná dávka môže zvýšiť na 800 mg.
- Udržiavacia terapia na prevenciu relapsov kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom relapsu.
200 mg denne Neobmedzene, s použitím dávky 200 mg denne
200 mg - 400 mg 11 mesiacov až 24 mesiacov alebo viac, v závislosti od pacienta. Pri určitých infekciách, najmä pri poruchách mozgových blán, sa môžu podávať dávky 800 mg denne.
Terapeutické indikácie Dávka Trvanie liečby
Odporúčaná doba liečby kandidózy je zvyčajne 2 týždne po prvom negatívnom výsledku kultivácie krvi a po vymiznutí prejavov a príznakov kandidózy.
Liečba kandidózy slizníc
100 mg až 200 mg denne
7 až 21 dní (do remisie orofaryngeálnej kandidózy).
Liečba môže pokračovať dlhšie obdobie u pacientov so závažne zníženou imunitou.
14 až 30 dní (do remisie kandidózy pažeráka). Liečba môže pokračovať dlhšie obdobie u pacientov so závažne zníženou imunitou.
- Candiduria 200 mg - 400 mg denne 7 až 21 dní.
Liečba môže pokračovať dlhšie obdobie u pacientov so závažne zníženou imunitou.
- Chronická atrofická kandidóza 50 mg denne počas 14 dní
- Chronická kožná slizničná kandidóza 50 mg - 100 mg denne
Liečba môže pokračovať dlhšiu dobu v závislosti od závažnosti infekcie, ako aj od imunitnej depresie a základnej infekcie.
Prevencia recidívy kandidózy sliznice u pacientov s AIDS s vysokým rizikom relapsu
- Orofaryngeálna kandidóza 100 mg - 200 mg denne alebo 200 mg 3-krát týždenne
Neobmedzene u pacientov s chronickou imunitnou depresiou
- kandidóza pažeráka 100 mg - 200 mg denne alebo 200 mg 3-krát týždenne
- Candidiasis balanitis 150 mg jednorazová dávka
Terapeutické indikácie Dávka Trvanie liečby
- Liečba a profylaxia rekurentnej vaginálnej kandidózy (4 alebo viac epizód ročne) 150 mg každé 3 dni, celkovo 3 dávky (1., 4. a 7. deň), po ktorých nasleduje týždenná udržiavacia dávka 150 mg
dermatomykóza - tinea pedis,
150 mg jedenkrát týždenne alebo 50 mg jedenkrát denne počas 2 až 4 týždňov; ak tinea pedis liečba môže trvať až 6 týždňov.
- ponechal si verš 300 mg - 400 mg jedenkrát týždenne 1 až 3 týždne 50 mg jedenkrát denne Dĺžka liečby: 2 až 4 týždne
150 mg raz týždenne
Liečba by mala pokračovať, kým sa nenahradí infikovaný necht (kým nenarastený necht nevyrastie). Rast nechtov nechtov na rukách a nohách sa obvykle vyskytuje za 3 až 6 mesiacov, respektíve za 6 až 12 mesiacov.
Tempo rastu sa však môže veľmi líšiť interindividuálne a v závislosti od veku. Po úspešnej liečbe chronických dlhodobých infekcií môžu nechty niekedy zostať znetvorené.
Prevencia infekcií pomocou Kandida u pacientov s predĺženou neutropéniou Flukonazol
200 mg - 400 mg Liečba sa má začať niekoľko dní pred očakávaným nástupom neutropénie a má sa pokračovať 7 dní po zotavení z neutropénie po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1 000 buniek na mm3.
Špeciálne skupiny pacientov
Dávky sa upravia podľa funkcie obličiek (pozri časť „Pacienti s poškodením funkcie obličiek “).
Pacienti s poškodením funkcie obličiek
Pri liečbe jednou dávkou nie je potrebná úprava dávky.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane detí a dospievajúcich), ktorí dostávajú viacnásobné dávky flukonazolu, sa môže podať úvodná nasycovacia dávka 50 mg až 400 mg na základe odporúčanej dennej dávky. Po tejto počiatočnej nasycovacej dávke budú denné dávky podľa terapeutických indikácií nasledovať po indikáciách v tabuľke:
Klírens kreatinínu (ml/min)
Percento odporúčanej dávky
1/10) sú bolesti hlavy, bolesti brucha, hnačky, nevoľnosť, vracanie, zvýšené hladiny alanyl aminotransferázy v sére, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a prechodná vyrážka.
Počas liečby Fluconazole Sandoz boli pozorované a hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: veľmi časté (≥ 1/10); bežné (≥ 1/100 a) Kritické hodnoty, ktoré sa netýkajú druhu A S
Flukonazol 2/4 IE - 2/4 2/4 2/4
A = Prahové hodnoty pre iné druhy, ktoré sa stanovili hlavne na základe údajov FC/FD a sú nezávislé od distribúcie MIC pre určité druhy. Používa sa iba pre druhy, ktoré nemajú konkrétne prahové hodnoty.
- = Testovanie citlivosti sa neodporúča, pretože druhy nie sú citlivé na liečbu týmto liekom.
IE = Neexistujú dostatočné dôkazy o tom, že príslušné druhy sú citlivé na liečbu týmto liekom.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické vlastnosti flukonazolu sú pri perorálnom aj intravenóznom podaní podobné.
Po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva a plazmatické koncentrácie (systémová biologická dostupnosť) sú nad 90% intravenóznych koncentrácií. Orálna absorpcia nie je ovplyvnená súčasným požitím potravy. Maximálne plazmatické koncentrácie nalačno sa objavia medzi 0,5 a 1,5 hodinou po podaní. Plazmatické koncentrácie sú úmerné podanej dávke. 90% rovnovážnych plazmatických koncentrácií sa získa po 4 až 5 dňoch jednej dennej dávky. Podanie nasycovacej dávky (prvý deň), dvojnásobku dennej dávky, umožňuje dosiahnuť plazmatickú koncentráciu 90% rovnovážnej koncentrácie počnúc 2. dňom.
Zdanlivý distribučný objem je približne celkový objem vody v tele. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (11 - 12%).
Flukonazol je dobre distribuovaný vo všetkých študovaných telesných tekutinách. Koncentrácie flukonazolu v slinách a spúte sú podobné plazmatickým koncentráciám. U pacientov s plesňovou meningitídou je koncentrácia flukonazolu v mozgovomiechovom moku približne 80% plazmatickej koncentrácie.
Na úrovni kože sa v stratum corneum, dermis, epidermis a potných žľazách dosahujú vysoké koncentrácie flukonazolu, ktoré sú vyššie ako plazmatické koncentrácie. Flukonazol sa hromadí v stratum corneum. Pri dávke 50 mg jedenkrát denne bola koncentrácia flukonazolu po 12 dňoch 73 μg/g a 7 dní po ukončení liečby bola koncentrácia stále 5,8 μg/g. Pri dávke 150 mg raz týždenne bola koncentrácia flukonazolu v stratum corneum na 7. deň 23,4 μg/g a 7 dní po druhej dávke bola stále 7,1 μg/g.
Koncentrácia flukonazolu v nechtoch bola po 4 mesiacoch podávania 150 mg raz týždenne 4,05 μg/gv zdravých nechtoch a 1,8 μg/gv postihnutých nechtoch; flukonazol bol merateľný v nechtoch aj 6 mesiacov po ukončení liečby.
Flukonazol sa metabolizuje v malej miere. Iba 11% rádioaktívne označenej dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov. Flukonazol je selektívny inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4 (pozri časť 4.5). Flukonazol je tiež inhibítorom izoenzýmu CYP2C19.
Priemerný plazmatický polčas je približne 30 hodín. Hlavná cesta vylučovania je obličkami, pričom približne 80% podanej dávky sa vylúči nezmenené močom. Klírens flukonazolu je úmerný klírensu kreatinínu. Nie sú dôkazy o cirkulujúcich metabolitoch.
Dlhý polčas je racionálnym základom pre jednu dávku pre vaginálnu kandidózu a jednu dávku za deň alebo týždeň pre ďalšie indikácie.
Farmakokinetika u pacientov s poškodením funkcie obličiek
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (GER)