Hormón v čreve znižuje hladinu glukózy v krvi, ale nie príliš nízku

KODAŇ (ej). „Ak by peptid-1 podobný glukagónu (GLP-1) mal dlhý polčas, bol by to ideálne antidiabetické činidlo,“ hovorí sa od objavenia črevného hormónu. Toto želanie by mohlo byť splnené pomocou analógu GLP-1 Liraglutidu: Minimálne zmeny v molekule zvýšili polčas hormónu z dvoch minút na dvanásť hodín.

krvi

Publikované: 25.09.2006, 8:00 hod.

S Liraglutidom bola vyvinutá látka, ktorá je z 97 percent identická s prírodným črevným hormónom, inkretínom GLP-1, ale je účinná po dobu 24 hodín. Rovnako ako GLP-1, aktívna zložka stimuluje produkciu inzulínu a inhibuje sekréciu glukagónu.

Účinnosť dokazujú údaje od 165 diabetikov

Údaje z randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie u 165 pacientov s cukrovkou 2. typu ukazujú, ako efektívne liečenie liraglutidom zlepšuje kontrolu hladiny cukru v krvi. Údaje boli prezentované na podujatí Novo Nordisk na Európskom diabetologickom kongrese v Kodani.

Účastníci boli predtým liečení diétou alebo perorálnym antidiabetikom. Po štvortýždňovom vymývacom období dostávali pacienti liraglutid v monoterapii jedenkrát denne: buď 0,65 mg, 1,25 mg alebo 1,9 mg subkutánne.

„Po 14 týždňoch došlo k pôsobivému poklesu HbA1c,“ uviedol Dr. Tina Vilsböll z Fakultnej nemocnice Gentofte v Dánsku. Pri najvyššej dávke analóg GLP-1 významne znížil hodnotu HbA1c o 1,7 percentuálneho bodu. Základné hodnoty HbA1c boli medzi 8,1 a 8,5 percentami.

Pri aplikácii strednej a vyššej dávky (1,25 a 1,9 mg jedenkrát denne) približne polovica pacientov dosiahla cieľovú hladinu HbA1c nižšiu ako sedem percent v priebehu 14 týždňov. Tolerancia bola celkovo dobrá. Ako najčastejšie nežiaduce účinky boli uvedené gastrointestinálne poruchy a nauzea. Objavili sa pôvodne u asi desiatich percent pacientov a vyriešili sa pomerne rýchlo.

Účastníci zhodili kilá s inkretínovým analógom

Dobrá správa: pacienti nepriberali. „Naopak,“ zdôraznil Vilsböll. Pri liečbe liraglutidom stratili pacienti v porovnaní s pôvodnou hmotnosťou priemerne necelé 3 kg telesnej hmotnosti.

Pri liečbe liraglutidom neexistuje prakticky žiadne riziko hypoglykémie. Počas 14-týždňovej liečby nedošlo k miernej ani závažnej hypoglykémii. Pretože analóg GLP-1 je závislý od glukózy. Ak koncentrácia glukózy v plazme klesne pod 70 mg/dl (3,885 mmol/l), analóg nemá prakticky žiadne ďalšie hypoglykemické účinky.

Táto látka je v súčasnosti v klinických štúdiách fázy III a môže byť k dispozícii o niekoľko rokov na liečbu pacientov s cukrovkou 2. typu.