Letrozol fakty, dávkovanie a vedľajšie účinky
Tento príspevok je k dispozícii aj v: nemčine
Letrozol [napr. Femara od spoločnosti Novartis Pharma] patrí do skupiny látok nazývaných inhibítory aromatázy, ktoré čiastočne blokujú premenu androgénov na estrogény v periférnych bunkách tela. Užívanie letrozolu okrem iného znižuje hladinu estrogénu (podľa štúdií až o 75%). To je obzvlášť zaujímavé pre kulturistov, ktorí používajú AAS (anabolické/androgénne steroidy) na potlačenie vedľajších účinkov. Letrozol je tiež populárny v kruhoch kulturistiky na pomoc pri odbúravaní tukov a na podporu suchého a húževnatého vzhľadu svalov počas prípravy na súťaže.
Aromatázový enzým je blokovaný inhibítormi aromatázy, ako je letrozol; tento proces znižuje premenu testosterónu na estrogén. Letrozol je inhibítor aromatázy, ktorý súťaží s testosterónom. Tieto inhibítory aromatázy sú tiež známe ako inhibítory aromatázy typu II.
Blokátory estrogénových receptorov, ako je tamoxifén (Nolvadex) alebo klomifén (Clomid), môžu vo väčšine prípadov dostatočne znížiť estrogénové vedľajšie účinky anabolických androgénnych steroidov (AAS). Na jednej strane sú tieto inhibítory aromatázy lacnejšie ako letrozol a na druhej strane majú pozitívny vplyv na hladinu cholesterolu, pretože majú podobný účinok ako cholesterol v pečeni. V dnešnej kulturistike sa letrozol používa hlavne na prípravu na súťaže, pretože, ako už bolo opísané, podporuje odbúravanie tukov a odvodnenie svalov a znižuje hladinu estrogénu. Za normálnych okolností trénujúci kulturisti v objemovej fáze lacno prijímajú, že si počas fázy pridávania pridávajú vodu, ale sú menej vystavení vedľajším účinkom.
V kruhoch kulturistiky kolujú fámy, že užívanie letrozolu úplne eliminuje existujúce gynekomastie. Malo by sa na to však pozerať opatrne. V prípade gynekomastie sa treba vždy poradiť s lekárom.
Po ukončení liečby steroidmi sa často užíva letrozol, aby sa opäť rozbehla produkcia hormónov v tele. Zvyšovaním hladiny testosterónu a hladiny hormónu LH prispieva letrozol k stimulácii vlastnej produkcie testosterónu v tele.
Oblasť použitia účinnej látky letrozolu v medicíne:
Väčšinu foriem rakoviny prsníka podporuje vo svojom raste ženský pohlavný hormón estrogén. Letrozol sa používa na liečbu hormonálne závislých foriem rakoviny prsníka u postmenopauzálnych žien, aby sa znížila rýchlosť rastu nádoru. Používa sa tiež ako protirakovinový liek u pacientov, ktorí prechádzajú umelou menopauzou v dôsledku odstránenia vaječníkov.
Ako funguje Letrozol:
U nádorov citlivých na estrogén estrogén podporuje rast rakoviny a šírenie rakovinových buniek do zvyšku tela (metastázy). Po vysadení estrogénu sa rast týchto zvláštnych nádorov, ako je rakovina prsníka, zastaví. Niektoré lieky na rakovinu využívajú túto skutočnosť. Patria sem aj účinné látky zo skupiny inhibítorov aromatázy, ako je letrozol. Rovnako ako všetky inhibítory aromatázy, aktívna zložka blokuje enzým aromatázu, ktorý je dôležitý pre tvorbu estrogénu.
Pred menopauzou sú vaječníky hlavným sídlom produkcie estrogénu aromatázou. Inhibítory aromatázy sú však vo vaječníkoch neúčinné a nemôžu potlačiť produkciu estrogénu. Okrem toho aromatáza produkuje malé množstvo estrogénu v pečeni, nadobličkách, v bunkách tukového tkaniva a - fatálne - aj v bunkách rakoviny prsníka. V týchto tkanivách pokračuje produkcia estrogénu aj po menopauze. Teraz ho však možno zablokovať užívaním letrozolu. Týmto sa tiež zastaví zostávajúca produkcia estrogénu po menopauze.
V lekárskej oblasti je dávka inhibítora aromatázy letrozolu 2,5 mg denne. Avšak v rôznych klinických štúdiách sa ukázalo, že 75% potlačenie produkcie estrogénu je možné dosiahnuť pri dávkach 0,1 až 0,5 mg.
Kulturisti často používajú letrozol počas dopingovej fázy na potlačenie estrogénových vedľajších účinkov. Dávky sú väčšinou ďaleko nižšie ako dávky v lekárskej oblasti, takže je možné zistiť, že dávky 0,25 mg až 1,25 mg letrozolu každé dva dni znižujú vedľajšie účinky spojené s estrogénom. Pretože účinná látka letrozol má polčas viac ako dva dni (približne 50 hodín), zvyčajne postačuje jeho užívanie každý druhý deň.
Vedľajšie účinky (časté):
Potenie, bolesť kĺbov, návaly horúčavy, únava, pocit slabosti, strata chuti do jedla, zvýšená chuť do jedla, nadmerný obsah cholesterolu v krvi, depresia, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť a zvracanie, pálenie záhy, zápcha, hnačky, vypadávanie vlasov, vyrážky, bolesti svalov, bolesti kostí, strata kostnej hmoty (osteoporóza), Zlomené kosti, pocit choroby, zadržiavanie vody v rukách a nohách, priberanie na váhe.
Vedľajšie účinky (menej časté):
Infekcie močových ciest, nedostatok bielych krviniek, zadržiavanie vody v tkanive, úzkostné poruchy vrátane nervozity, podráždenosti, ospalosti, poruchy spánku, poruchy pamäti, zmyslové poruchy, znecitlivenie, poruchy chuti, katarakta, podráždenie očí, rozmazané videnie, búšenie srdca, rýchly tlkot srdca, akútna trombóza, zvýšenie krvného tlaku, dýchavičnosť, Bolesť brucha, zápal ústnej sliznice, sucho v ústach, zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, svrbenie, suchá koža, žihľavka, zápal kĺbov, časté močenie, vaginálne krvácanie, výtok, suchá vagína, bolesť na hrudníku, horúčka, suché sliznice, pocit smädu, strata hmotnosti.
Mŕtvica, oklúzia pľúcnej tepny, všeobecná oklúzia tepny, mŕtvica.
Známe interakcie s inými látkami:
Letrozol okrem iného brzdí enzým cytochróm P-450 2A6. Účinné látky, ktoré sa týmto enzýmom štiepia a ktoré sú toxické aj pri miernom predávkovaní, by sa nemali užívať spolu.
Letrozol sa nesmie používať u žien, ktoré ešte neprešli menopauzou (menopauza) alebo majú zodpovedajúce hladiny hormónov v krvi.
U pacientov so zhoršenou funkciou pečene alebo dysfunkciou obličiek sa účinná látka môže používať iba pod lekárskym dohľadom.
U pacientov s osteoporózou alebo so zlomeninami kostí by mali lekári pred začatím liečby liekom merať hustotu kostí a pokračovať v meraní hustoty kostí v pravidelných intervaloch. Ak je to potrebné, majú sa prijať preventívne opatrenia alebo sa má začať liečba straty kostnej hmoty.
Aplikácia/dávkovanie:
Letrozol sa v medicíne podáva v štandardnej dávke 2,5 mg/deň.
Kulturisti používajú letrozol v kombinácii so steroidmi v nahromadenej fáze v dávke 0,25 - 1,25 mg každé 2 - 3 dni. V konkurenčnej fáze možno nájsť dávky až 2,5 mg/deň. Používanie počas tehotenstva alebo dojčenia je zakázané.
Tu uvedené informácie o dávkovaní nie sú myslené ako odporúčanie na dávkovanie alebo lekárska pomoc. Toto sú informácie od kulturistov, ktorí používajú alebo používali tieto účinné látky. Dávky sa v žiadnom prípade nepovažujú za všeobecne použiteľné. Ak uvažujete o užití steroidov alebo podobne, obráťte sa na lekára alebo lekárnika.
Ceny/dostupnosť na čiernom trhu:
Letrozol je v Nemecku schválený ako liek na lekársky predpis od marca 2006 a vo Švajčiarsku od roku 1997. Je možné ho získať v lekárňach s vhodným lekárskym predpisom a nákladmi od: 180 do 240 eur za 30 tabliet po 2,5 mg.
Kópie s rovnakou účinnou látkou sú dostupné na čiernom trhu v rôznych podzemných laboratóriách. Ceny 30 tabliet s 2,5 mg účinnej látky sa pohybujú od 100 do 150 eur.
Letrozol je mierne dostupný na čiernom trhu.
Synonymá:
Letrozol, 4,4- (lH-l, 2,4-triazol-l-ylmetylén) dibenzonitril, letrozol, letrozol, Femara, Letrozol, Femera
Obchodné meno/výrobca:
Femara/Novartis Pharma GmbH
Letrozol Onkovis 2,5 mg filmom obalené tablety/onkovis GmbH
Letrozol-CT 2,5 mg filmom obalené tablety/CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 mg filmom obalené tablety/HEXAL AG
Chemické informácie:
Molekulárny vzorec: C17H11N5
Molekulová hmotnosť: 285 303 g/mol
Monoizotopová hmotnosť: 285,101440 Da
Polčas rozpadu: približne 50 hodín
Letrozol je biely až žltkastý kryštalický prášok, ktorý je prakticky bez zápachu.
Je ľahko rozpustný v dichlórmetáne, mierne rozpustný v etanole a nerozpustný vo vode.
Letrozol je veľmi citlivá látka a mal by sa skladovať pri stálej teplote 25 stupňov Celzia. Nesmie byť vystavený teplote vyššej ako 30 stupňov Celzia. Skladovacie prostredie musí byť suché.
Filmom obalené tablety Letrozol (Femara) obsahujú aj tieto nemedicínovo aktívne zložky: hydrát oxidu železitého (E 172), vysoko dispergovaný oxid kremičitý, hypromelóza, monohydrát laktózy, makrogol 8000, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ poly (O-karboxymetyl) škrobu, mastenec, oxid titaničitý (E 171), kukuričný škrob
4,4 '- (1 H-1,2,4-TRIAZOL-1 -YLMETYLÉN) BIS-BENZONITRIL; FEMARA; CGS-20267; LETROZOL; LetrozoleUsp28; Letrozol 99%; CGS-20267, Femara; LETRAZOL; letrozolex; Lelrozol; 1- [BIS (4-CYANOFENYL) METYL] -1,2,4-TRIAZOL; 4,4 '- (lH-l, 2,4-triazol-l-ylmetylén) di-benzonitril; LETROZOL; 4,4 '- (lH-l, 2,4-triazol-l-ylmetylén) bisbenzonitrily; 4,4 '- [(lH-l, 2,4-triazol-l-yl) metylén] dibenzonitrily
Názov IUPAC: 4 - [(4-kyanofenyl) - (1,2,4-triazol-l-yl) metyl] benzonitril
Registračné číslo CAS: 112809-51-5
Hľadané pojmy: Letrozohl, Femara, Femera, Famara, Lethrozol, Lethro, Letro