ORLISTAT (XENICKÝ) A SIBUTRAMÍN (REDUCTIL) - POMÁHAJTE S telegramom o liečbe NAD VÁHOU

S vopred ocenenou laickou tlačou ako „tučná pilulka“1 na trh prichádza produkt Roche Orlistat (XENICAL), inhibítor enzýmov proti obezite. Dcérska spoločnosť BASF Knoll očakáva súhlas s ďalšou antiobezitou, antidepresívom sibutramínom potláčajúcim chuť k jedlu (REDUCTIL). Oba produkty sú určené na vyplnenie medzery vytvorenej stiahnutím fenfluramínu (PONDERAX) a dexfenfluramínu (ISOMERIDE) z trhu z dôvodu život ohrozujúceho poškodenia srdcových chlopní (a-t 12 [1997], 127).

ORLISTAT (XENICKÝ): Myšlienka zasahovať do zažívacieho systému pri chudnutí nie je nová. Už v roku 1982 boli z trhu stiahnuté blokátory alfa-amylázy (KALBLOCKER a ďalšie), ktoré boli nesprávne označené ako potraviny. Mali by zabrániť tráveniu škrobu. Prínos nebol dokázaný (a-t 11 [1982], 100).2 Akarbóza (GLUCOBAY) je tiež inhibítorom enzýmov. Toto má spomaliť absorpciu glukózy, ako je známe, bez relevantného vplyvu na telesnú hmotnosť.

Orlistat napáda tuk. Inhibuje gastrointestinálne lipázy a blokuje absorpciu asi 30% dodaného tuku (a-t 9 [1997], 98).3.6 V placebom kontrolovanom klinické porovnanie U 688 pacientov na hypokalorickej diéte schudli tí, ktorí užívali 120 mg orlistatu trikrát denne, o 4 kg viac ako ľudia v skupine s placebom (10 kg oproti 6 kg) po jednom roku. Ak sa Orlistat užíva ďalší rok na menej prísnej strave, telesná hmotnosť sa opäť zvýši v priemere o 2 kg. Ak sa však liečba Orlistatom ukončí, pri uvoľnenej strave sa hmotnosť v priebehu roka zvýši o 4 kg (obrázok). Bol opísaný malý pokles celkového a LDL cholesterolu.4

The Rušivé účinky sú tým výraznejšie, čím viac tuku potravina obsahuje. Rovnako ako náhrada nestráviteľného tuku OLESTRA (9 [1997], 98), sú založené na aktívnej látke: mastná (až 31%) a tekutá stolica (až 13%), nutkanie na stolicu (22%), plynatosť s defekáciou (24%) a fekálna inkontinencia. (8.%).4.7 Až 6% používateľov má bolesti hlavy.4 Užívaním multivitamínových doplnkov najmenej dve hodiny po orlistate by sa malo zabrániť strate vitamínov rozpustných v tukoch.7.

orlistat

V USA sa čaká na schválenie, pretože v klinických štúdiách užívajúcich orlistat sa u viac žien vyvinula rakovina prsníka (12 oproti 2;7. porovnaj a-t 9 [1997], 98).3.5 Európsky schvaľovací orgán, ktorý nie je aktívny v otázkach ochrany pacientov (porovnaj a-t 9 [1997], 93), nerešpektuje varovné menšinové hlasy.7. V letáku7.8 neexistujú dôkazy o podozrení na rakovinu prsníka, nie však na Novom Zélande, kde je droga dostupná od polovice roka.9

Pri 198 DM za štvortýždňové balenie (84 kapsúl) stojí XENICAL 2 500 DM ročne, ak sa užíva trikrát denne.

SIBUTRAMÍN (REDUCTIL): Inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, dostupný v USA ako MERIDIA od začiatku roku 1998 Sibutramín (mimo USA: REDUCTIL) bol pôvodne určený ako antidepresívum. Pre svoju nízku antidepresívnu účinnosť a lepšie trhové príležitosti sa dnes profiluje ako liek na obezitu.10.11 Účinky na potlačenie chuti do jedla boli tiež opísané pre ďalšie antidepresíva, ako je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu fluoxetín (FLUCTIN) (a-t 4 [1990], 40).11.12

Za šesť mesiacov kontrolované placebom Štúdia na zistenie dávky u 170 pacientov sibutramín znižoval hmotnosť v závislosti od dávky. Pri odporúčanom maximálnom príjme v USA 15 mg denne13 ženy schudnú v priemere asi 6 kg.12 Nedostatočný úbytok hmotnosti pod 1 kg v skupine s placebom naznačuje, že sa nedodržiavala odporúčaná, ale neoverená nízkokalorická strava. Po vysadení sibutramínu sa najrýchlejšia váha zvyšuje „podľa očakávania“ u tých, ktorí schudli najviac (jo-jo efekt).12 V dvanásťmesačnej štúdii sa maximálny úbytok hmotnosti dosiahne po šiestich mesiacoch (o 3-4 kg viac pri 10 - 15 mg sibutramínu ako pri placebe) a zostáva do značnej miery konštantný ďalších šesť mesiacov s tendenciou priberania na konci roka.10.14

Krvný tlak (2%) a srdcová frekvencia (2,6%) stúpajú v závislosti od dávky. Bolesť hlavy (30%), sucho v ústach (17%), zápcha (11%), poruchy spánku (11%), nevoľnosť (6%), závraty (7%), poruchy menštruácie (3,5%), parestézia (2%), Vyskytujú sa palpitácie (2%) a ďalšie.13 Dlhodobá tolerancia nie je známa.

Sibutramín je mimoriadne drahý. Pre viac ako 1 000 DM je možné dovážať 100 kapsúl s 10 mg MERIDIE, čo zodpovedá denným nákladom od 10 DM do 15 DM (4 000 DM/rok).

ZÁVER: Inhibítor lipázy orlistat (XENICAL) a inhibítor spätného vychytávania serotonínu/norepinefrínu sibutramín (REDUCTIL, ktorý sa má čoskoro uviesť na trh) znižujú telesnú hmotnosť o 4 kg a až o 6 kg viac ako placebo. Po ukončení liečby účinok zmizne, ako je známe z bežných stimulačných látok potlačujúcich chuť do jedla. Je pravdepodobné, že obe inovácie v oblasti predpisu bránia jediným sľubným opatreniam na zníženie hmotnosti (zmena stravovania a pohybových návykov) ako ich podpora.

Nežiaduce účinky a nevysvetliteľné riziká - napr. Fekálna inkontinencia a podozrenie na zvýšené riziko rakoviny prsníka pri liečbe orlistatom, ako aj zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie pri užívaní sibutramínu - môžu spôsobiť, že z chudnutia pomocou liekov bude mučenie alebo môže spôsobiť viac škody ako úžitku. Údajné pozitívne účinky na laboratórne hodnoty sú relevantné, iba ak sa potvrdia v dlhodobých testoch a majú pozitívny vplyv na dĺžku života. Nie sú k dispozícii žiadne údaje. Z dôvodu niekedy značných nežiaducich následkov nedoporučujeme použitie oboch prostriedkov.

Táto publikácia je chránená autorskými právami. Duplikácia, ukladanie a spracovanie v elektronických systémoch je povolené iba so súhlasom arznei-telegram ®.