Papaverín - biológia

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

papaverín

Antibiotiká z baktérií

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Papaverín

veľmi zlé vo vode (35 mg l −1 pri 20 ° C) [1]

Papaverín (z lat. papaver "Mak") sa nachádza v sušenej mliečnej šťave maku ópia a príbuzných druhov maku, ako napr B. mak vyskytujúci sa v prírodnej látke. Látka zo skupiny alkaloidov izochinolínového typu má priamy antispazmodický účinok na hladké svalstvo bez súčasného anticholinergického účinku. Papaverín obsahuje asi jedno percento surového ópia [4], ale ako čistá látka nemá celú škálu vedľajších účinkov, pretože surové ópium obsahuje množstvo ďalších silných alkaloidov.

Farmakologické vlastnosti

Papaverín je - podobne ako jeho derivát (derivát) moxaverín - inhibítor cAMP fosfodiesterázy. Pôsobí na početné podtypy rodiny fosfodiesteráz, ale hlavne na typ 10A. [5] Uvoľňujúci účinok na cievne svaly vedie k vazodilatácii (vazodilatácii). [6] Vo vyšších dávkach môže mať papaverín centrálny excitačný účinok.

použitie

Papaverín je indikovaný na kardiochirurgické zákroky na prevenciu kŕčov krvných ciev pri získavaní arteriálnych štepov (tepien na bypass) [7]. Ako antispazmodikum na spazmy žalúdka, čriev, žlčových ciest a močových ciest ho medzitým používali aj iné spazmolytiká ako napr. Nahradil sa B. propiverín, ktorý má tiež anticholinergný účinok.

Papaverín je tiež indikovaný na liečbu erektilnej dysfunkcie. Za týmto účelom sa injektuje priamo do erektilného tkaniva penisu, kde vedie k zvýšenému prietoku arteriálnej krvi. SKAT, d. H. S.chwellktelo-A.utoinjekciatherapia). Vedľajšie účinky tejto metódy nie sú sčasti zanedbateľné. Je hlásený priapizmus (bolestivé trvalé erekcie bez sexuálneho vzrušenia trvajúce až 36 hodín) a zápal penisu.

Liečba porúch periférneho a cerebrálneho obehu papaverínom je kontroverzná. [8]

chémia

Prvú úplnú syntézu papaverínu uskutočnili Pictet a Gams v roku 1909. Vychádzajúc z veratrolu a veratrol-4-karboxaldehydu sa papaverín získa v ôsmich krokoch. [9] Objasnenie štruktúry bolo úspešné u rakúskeho chemika Guida Goldschmiedta. [4]

Papaverín sa štiepi na papaveraldín oxidáciou pomocou manganistanu draselného. [10]

Papaverín hydrochlorid sa používa farmaceuticky. Demelverín má tiež podobný spazmolytický účinok.

Obchodné názvy

Androskat (A), Papveron (A), spasmosol (CH)