Pervitín

Desoxyn ® (USA)
Pervitin ® (DE, okrem obchodu)

forme hydrochloridu

170 - 175 ° C [(S.) -Metamfetamín hydrochlorid] [1]

-Metylamfetamín, tiež Metamfetamín zavolal (skratka Pervitín alebo Krištáľ), je vysoko účinný stimulant na báze syntetického amfetamínu.

Obsah

príbeh

Metamfetamín bol prvýkrát syntetizovaný v tekutej forme v roku 1893 japonským chemikom Nagayoshi Nagai. [5] V roku 1919 látka prvýkrát kryštalizovala v čistej forme od Akira Ogata v rámci štruktúrneho objasňovania efedrínu a bola patentovaná v roku 1921. [6] [7] V Nemecku sa začal výskum v roku 1934 v Berlíne, kde Temmler pracoval na ďalšom postupe výroby metamfetamínu. V októbri 1937 na to predložili zamestnanci spoločnosti Temmler Werner Dobke a Friedrich Keil patent, ktorý 31. októbra 1937 dostal názov Nemecký ríšsky patent č. 767186 bola poskytnutá. [8] Metamfetamín bol uvedený na trh v roku 1938 pod značkou Pervitin® spoločnosťou Temmler-Werke a vyrábal sa do roku 1988.

Použitie v druhej svetovej vojne

Metamfetamín bol použitý miliónkrát, najmä počas bleskových udalostí proti Poľsku a Francúzsku v rokoch 1939/40. Pod prezývkou Panzerschokolade, Tablety Stuka alebo Pilulky Hermann Goering liek slúžil na tlmenie pocitu strachu a na zvýšenie výkonnosti a schopnosti sústrediť sa.

Len v období od apríla do júna 1940 Wehrmacht a vzdušné sily získali viac ako 35 miliónov tabliet pervitínu. V dôsledku zásahu vtedajšieho vodcu ríšskeho zdravotníctva Leonarda Contiho už nebol liek od polovice roku 1941 voľne dostupný, ale iba na lekársky predpis. To výrazne znížilo užívanie drogy. [9]

Heinrich Böll, ktorý neskôr získal Nobelovu cenu za literatúru, niekoľkokrát listom z frontu požiadal svojich rodičov, aby mu počas druhej svetovej vojny poslali Pervitín. [10] Böll zostal závislý od Pervitínu aj po vojne. [11]

Použitie po roku 1945

Účinná látka sa používala aj po roku 1945: počas vojny vo Vietname a pravdepodobne ako dopingová látka, používal ju okolo roku 1952 Josy Barthel. [12] Rakúsky horolezec Hermann Buhl použil Pervitin na odporúčanie expedičného lekára pri prvom výstupe na Nanga Parbat v roku 1953. [13] Okrem toho je podozrivý zo zámerného dopingu futbalistov Pervitinom Franz Loogen, tímový lekár nemeckého národného futbalového tímu pri Zázraku v Berne v roku 1954. mať. Hotový liek Pervitín bol uvedený na trh v roku 1988.

farmakológia

účinok

-Metylamfetamín potláča únavu, hlad a bolesť. Dodáva životu dočasné sebavedomie, pocit sily a nepoznanú rýchlosť. Vedľajšie účinky zahŕňajú zmeny osobnosti, psychózy a paranoju v dôsledku nedostatku spánku alebo predispozície. Časté používanie vedie k návyku a neskoršej strate účinnosti, čo má často za následok zvýšenie dávky na dosiahnutie pôvodného účinku.

Farmakokinetika

Tento článok alebo oddiel je potrebné prepracovať. Podrobnosti sú uvedené na stránke diskusie. Pomôžte to vylepšiť a potom túto značku odstráňte.

Môže byť v porovnaní s amfetamínom -Metylamfetamín lepšie prechádza cez hematoencefalickú bariéru a je tak v mozgu účinnejší. Metamfetamín je v tele produkovaný cytochrómom P450 Cyp2D6 -Demetylácia sa metabolizuje na amfetamín (hlavný metabolit), ktorý sa vylučuje obličkami. V závislosti od pH moču sa pozoruje niekedy značná reabsorpcia. V alkalickom moči je metamfetamín hlavne vo forme voľnej (relatívne nepolárnej) bázy a môže difundovať späť do krvi. Metamfetamín je ionizovaný v kyslom moči, a preto nemôže prechádzať cez steny sliznice. Okyslenie moču je preto dôležitým opatrením pri urgentnej liečbe.

Amfetamín sa tiež nazýva norefedrín a -Hydroxyamfetamín sa ďalej metabolizuje. Tieto sa potom glukuronidujú a vylučujú obličkami.

Farmakodynamika

To do značnej miery zodpovedá tomu z -Desmetyl homológy (amfetamín): pozri Farmakodynamika amfetamínu. Dopaminergná zložka je ešte výraznejšia u metamfetamínu, u norepinefrínu: dopamín = 2: 1 [15] - okrem vyššej lipofilnosti je to ďalší faktor, ktorý vysvetľuje vyšší stupeň intoxikácie a možnosť závislosti od amfetamínu. Uvoľňovanie serotonínu je nízke (DA: 5-HT = 30: 1). [15]

Lekárske použitie

V Nemecku je metamfetamín klasifikovaný ako obchodovateľný narkotický liek bez lekárskeho predpisu [16], takže už neexistuje žiadne lekárske použitie. Hotový liek Pervitin ®, prostriedok na potlačenie únavy, bol z trhu stiahnutý v roku 1988. Obsahoval metamfetamín vo forme hydrochloridu.

V USA existuje inhalačné pero s veľmi nízkou dávkou levometamfetamínu (Vicks ® Vapor Inhaler) na liečbu opuchu nosnej sliznice súvisiaceho s chladom, čo vylučuje euforické účinky alebo rozvoj závislosti. Enantiomér dextrometamfetamín sa v USA používa na liečbu porúch pozornosti a hyperaktivity (ADHD), spánkovej choroby (narkolepsie) a morbídnej obezity (Desoxyn®) [17]. Aj tu sa používa soľ metamfetamínu vo forme hydrochloridu.

V tomto článku alebo stati nie sú k dispozícii dostatočné dôkazy (literatúra, webové stránky alebo individuálne referencie). Predmetné informácie môžu byť preto čoskoro vymazané. Pomôžte Wikipedii preskúmaním informácií a zahrnutím dobrých dôkazov. Až potom by ste mali odstrániť túto výstražnú značku.

Posledné experimenty s amfetamínmi po mozgových príhodách alebo traumatických poraneniach malého mozgu údajne preukázali zlepšenie motorických schopností, ktoré sa preukázalo pri pokusoch na zvieratách, a preukázali bezpečnosť prípravkov u ľudí, aj keď očakávané výsledky zatiaľ zriedka preukazujú výhody oproti placebu.

Motorika sa však zlepšuje iba vtedy, ak dopamínová rovnováha (ktorá je zodpovedná za motorické pohyby) stále funguje správne. Ak by sa tieto látky užívali dlhší čas, bola by táto domácnosť narušená a mohla by viesť k chorobám, ako je Parkinsonova choroba.

Používajte ako návykovú látku

V tomto článku alebo stati nie sú k dispozícii dostatočné dôkazy (literatúra, webové stránky alebo jednotlivé referencie). Predmetné informácie môžu byť preto čoskoro vymazané. Pomôžte Wikipedii preskúmaním informácií a zahrnutím dobrých dôkazov. Až potom by ste mali odstrániť túto výstražnú značku. Ako je nanešťastie u väčšiny omamných látok, v tejto časti dominujú polo znalosti a povesť.:( Zadajte zdroje alebo ich odstráňte.

Metamfetamín je dnes považovaný za módny názov Yaba, Pervitín, Krištáľ alebo Pervitín pervitín ako lacná „párty droga“ so stimulačným účinkom; Hlavne sa odfrkne, niekedy sa fajčí alebo sa vstrekne intravenózne do vody. Droga sa vyrába hlavne vo východnej Európe.

Účinky omamných dávok

Spotreba spôsobuje silnú eufóriu, znižuje potrebu spánku, zvyšuje výkon a potrebu komunikovať. Zvyšuje sa sexuálna túžba. Hlad a smäd sú znížené. Môžu sa vyskytnúť aj halucinácie (pri vyšších dávkach). Účinok je podobný ako pri amfetamíne, je však výrazne silnejší. Vydrží až jedenásť hodín a dá sa predĺžiť ďalšou spotrebou. Potom zvyčajne nasleduje silné vyčerpanie. Pri vysokých dávkach môžu účinky metamfetamínu pretrvávať dlhšie ako 24 hodín bez ohľadu na formu konzumácie. Na konci stavu intoxikácie sa napriek únave často objavuje neznesiteľná nespavosť. Po fáze intoxikácie môže nasledovať „kocovina“ charakterizovaná letargiou a depresiou.

Riziká

Spotreba metylamfetamínu môže rýchlo viesť k psychickej závislosti. To platí najmä pre formy konzumácie, fajčenia a injekcií. Opakovane sa pozoroval vývoj tolerancie a súvisiace zvyšovanie dávky.

Príznaky predávkovania sú zvýšená telesná teplota, potenie a sucho v ústach, závraty, tras, problémy s krvným obehom s náhlym poklesom tlaku, úzkosť.

Interakcie s inými liekmi

V pokusoch na potkanoch sa zistilo zvýšené poškodenie mozgu, keď sa podávalo v kombinácii s extázou. [18]

Vedľajšie účinky

  • poruchy spánku
  • Vysoká telesná teplota (hypertermia)
  • Paranoidné bludy kvôli nedostatku spánku
  • Latentná schizofrénia sa stáva akútnou
  • Prehnaná egocentricita/narcizmus
  • agresivita

Chronické následky nadmerného používania

  • Poškodenie obličiek oxidačným stresom [19]
  • Strata váhy
  • Rozklad slizníc v oblasti tváre (pri ňuchaní alebo fajčení)

Formy spotreby a názvy scén

Metamfetamín sa zvyčajne konzumuje nazálne, teda čuchane. Na rozdiel od amfetamínu (Speed, Pep) sa metylamfetamín konzumuje ako soľ (hydrochlorid metamfetamínu, v skratke: metamfetamín HCl) a môže sa tiež fajčiť v fajke („ľadová fajka“); Amfetamínsulfát sa s väčšou pravdepodobnosťou rozkladá pri vysokých teplotách. Pri fajčení sa liek rýchlo dostane do krvi a spôsobí intenzívny účinok („nakopnutie“) s kratším trvaním, ako keď sa užíva nazálne. Ak sa metamfetamín užíva perorálne, je účinok jemnejší, ale pretrváva veľmi dlho. Ďalšou formou konzumácie je injekcia, ktorá predstavuje značné riziko z hľadiska možných infekcií a kontaminácie. Metylamfetamín nadobudne účinnosť pri šnupaní do 10 minút a po prehltnutí asi po 30 minútach.

Metamfetamín sa na nelegálnom európskom trhu ponúka väčšinou pod názvami „Crystal“ alebo „Crystal Speed“. V USA sa droga väčšinou označuje ako „crank“, „pervitín“ alebo „krištáľový pervitín“. Na Novom Zélande je táto droga známa ako „Pee“ a v Thajsku ako „Yaba“ alebo „Jaba“.

„Ľad“ ako názov pre metamfetamínovú bázu

Podľa pretrvávajúcej legendy je fajčiteľný metamfetamín základňou, ako je to v prípade kokaínu. Báza metamfetamínu je olejovitá kvapalina, iba jej soli sú kryštalické. Fajčí sa teda rovnaká látka, ktorá odfrkne alebo prehltne, a to hydrochlorid metamfetamínu. Keď však hovoríme o „fajčení“, znamená to skutočne odparovanie.

Na to, aby bolo možné látku „fajčiť“, musí mať určitú čistotu, inak sa plnidlá zhoria a bránia čistému odparovaniu. Ľad (alebo kryštál) je veľmi čistá forma hydrochloridu metamfetamínu, ktorá je podobná ľadu vďaka čírym kryštálom. Často nejasné pomenovanie v žargóne s drogami prináša ďalšie zmätky. Ľadom sa niekedy rozumie aj 4-metylaminorex, pomerne menej bežný liek, ktorý má podobne ako metamfetamín stimulačný a euforický účinok, ale chemicky súvisí iba mierne.

Wint (Rusky Винт = screw) je názov ruskej scény pre súkromne vyrábané riešenia, ktoré obsahujú efedrín a metamfetamín. Wint bol široko používaný v krajinách bývalého Sovietskeho zväzu, okrem iného aj kvôli nízkym obstarávacím a výrobným nákladom. Tvrdilo sa tiež, že Wint zabije vírusy HIV; toto bolo jednoznačne vyvrátené in vitro testami. [20]

chémia

Metamfetamín je pri izbovej teplote vo forme voľnej bázy. Hydrochloridová soľ je však biela kryštalická látka.

Výroba

Výroba je realizovaná spoločnosťou

  • Kondenzácia 1-fenyl-2-propanónu (fenylacetónu) s metylamínom na zodpovedajúci N-metylimín a následná redukcia, buď pomocou hliníka alebo amalgámu sodného, ​​pomocou lítiumalumíniumhydridu alebo pomocou katalytickej hydrogenácie
  • Leuckart-Wallachova reakcia fenylacetónu s -Metylformamid alebo [[-Metylamóniumformiát]] s následnou kyslou hydrolýzou
  • Redukcia L-efedrínu alebo D-pseudoefedrínu kyselinou jodovodíkovou a červeným fosforom na D-MA (výťažok 54 - 82%); táto reakcia je tiež známa ako modifikácia pomocou hydrazínu alebo kyseliny fosfínovej namiesto fosforu
  • Redukcia L-efedrínu alebo D-pseudoefedrínu lítiom alebo sodíkom v tekutom amoniaku (Birchova redukcia) na d-MA
  • Hydrogenolýza efedrínu, pseudoefedrínu alebo ich funkčných derivátov (1-substituovaný, ako je efedrín-1-ylacetát, efedrín-1-ylfenoxykarbonát alebo 1-chlórfedrín), zvyčajne pomocou katalytickej hydrogenácie pod tlakom v kyslom prostredí.

Posledné tri výrobné procesy sú enantiošpecifické.


Pred rokom 1980 sa syntéza často uskutočňovala pomocou bývalej výrobnej cesty z fenylacetónu, pričom v 60. rokoch týmto spôsobom produkovala veľké množstvo metamfetamínu najmä rockerská skupina Hells Angels. Fenylacetón dnes podlieha prísnemu monitorovaniu (napr. V Nemecku zákon o monitorovaní základných látok), a preto je tento spôsob syntézy pomerne zriedkavý. Redukcia efedrínu alebo pseudoefedrínu je pravdepodobne najrozšírenejšia od začiatku osemdesiatych rokov ([2] P.135, „D.Syntéza“). Efedrín sa buď extrahuje z tabakových liekov dostupných bez lekárskeho predpisu, alebo pochádza z východoeurópskeho čierneho trhu.

Potom sa pomocou kyseliny chlorovodíkovej vyzráža metamfetamín vo forme hydrochloridu.

Stereochémia

Metamfetamín má stereocentrum na uhlíku C2. (S.) - (+) - izomér je opticky v smere hodinových ručičiek a fyziologicky asi 3-4krát účinnejší ako (R.) - (-) - izomér. Priemyselne vyrábané metamfetamínové lieky (Desoxyn®) vždy obsahujú enantiomérne čistý (S.) -Metylamfetamín alebo jeho hydrochlorid, zatiaľ čo racemát, ktorý sa ľahšie pripravuje [1: 1 zmes (S.) -Metylamfetamín (vľavo) a (R.) -Metylamfetamín] naznačuje nelegálny pôvod ( [2] s. 135, „C. Stereochemistry“, posledná veta).

Štrukturálne vzorce (S.) -Metylamfetamín (vľavo) a (R.) -Metylamfetamín (vpravo)


Literatúra o rozdielnej fyziologickej účinnosti enantiomérov liečiva je rozsiahla. [21]

Označenia

Ďalšie -Metylamfetamín, tento liek sa tiež nazýva pervitín, pervertín, deoxyefedrín, dl-Deoxyefedrín, dl-Metamfetamín, -Označuje etyl-1-fenylpropán-2-amín, (+) - deoxyefedrín alebo (+) - metamfetamín.

Právne postavenie

Nemecko

V Nemeckej spolkovej republike je podľa prílohy II BtMG [16] metamfetamín obchodovateľný a nie je viazaný na lekársky predpis, akékoľvek držanie bez súhlasu Federálneho ústavu pre lieky a zdravotnícke pomôcky (Federálna agentúra pre ópium) je trestné.

Na zdôvodnenie reklasifikácie z lekárskeho predpisu na narkotiká, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, je uvedené v 21. vyhláške o zákonoch o omamných látkach z 18. februára 2008: [22] „Zvyšujúce sa zneužívanie metamfetamínu, ktoré sa na drogovej scéne označuje ako„ krištáľ “, robí preklasifikáciu Vyžaduje sa látka v prílohe II k BtMG (obchodovateľné omamné látky, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis). Reklasifikácia v prílohe I k BtMG (neobchodovateľné omamné látky) nie je vhodná, pretože látka slúži ako východiskový materiál na výrobu drog, a mala by preto zostať obchodovateľná. predchádzajúci názov IUPAC pre metamfetamín bol (S.) - (metyl) - (1 -fenylpropán-2-yl) azán. Podľa najnovšej verzie nomenklatúry IUPAC je chemický názov (2S.)--Metyl-l-fenylpropán-2-amín.

Od 1. februára 1998 je oficiálny pravopis v zákone o omamných látkach (BtMG) a v nariadení o predpisovaní omamných látok (BtMVV) v Spolkovej republike Nemecko Metamfetamín. Bolo prispôsobené nomenklatúre WHO desiatym nariadením, ktorým sa mení a dopĺňa zákon o omamných látkach (10. BtMÄndV) [23] (Spolkový vestník zákonov, s. 74).

Pokiaľ ide o trest za porušenie zákona o omamných látkach, druhé trestné oddelenie Federálneho súdneho dvora má v úmysle stanoviť limitnú hodnotu pre významné množstvo metamfetamínu na 5 g metamfetamínovej bázy alebo na ekvivalent približne 6 g metamfetamín hydrochloridu uznesením (2 StR 86/08) zo 6. augusta 2008. Podľa expertného rokovania nepovažuje za vhodné stotožňovať metamfetamín s inými derivátmi amfetamínu. Podľa posúdenia BGH nebezpečenstvo a účinok metamfetamínu zodpovedajú viac nebezpečenstvu a účinkom trhliny. [24]

Rakúsko

V Rakúsku je metamfetamín klasifikovaný ako omamná látka v zmysle zákona o návykových látkach, pretože je uvedený v prílohe II Dohovoru o psychotropných látkach z roku 1971. [25] Nadobúdanie, držanie, uvádzanie na trh, dovoz alebo vývoz, výroba, prevod alebo poskytovanie sú preto v zásade zakázané. Za určitých okolností však môže byť metamfetamín získaný, dovezený a spracovaný na výrobky, ktoré nevyvolávajú žiadne psychotropné účinky. Napríklad metamfetamín sa môže spracovať na farmaceutické výrobky alebo sa môže použiť na výskumné a vyučovacie účely vo výskumných a učebných inštitúciách, ktoré sú držiteľmi príslušnej licencie.

Švajčiarsko

Metamfetamín je narkotikum podľa Federálneho nariadenia o omamných a psychotropných látkach (BetmV). [26] [27] Iba spoločnosti a osoby, ktoré majú povolenie od Švajčiarskej agentúry pre terapeutické výrobky (Swissmedic) na výrobu alebo obchodovanie s omamnými látkami, sú oprávnené vyrábať, spracovávať, dovážať a vyvážať metamfetamín a prípravky z neho vyrobené. [28]

V Spojených štátoch je metamfetamín klasifikovaný ako droga triedy II podľa kategorizácie Drug Enforcement Administration (DEA).