PharmaWiki - Dronabinol

Dronabinol, známejší ako tetrahydrokanabinol (THC), je účinná látka zo skupiny kanabinoidov, ktoré sa v konope nachádzajú. Vo Švajčiarsku je použitie v medicíne možné na základe zvláštneho povolenia Federálneho úradu pre verejné zdravie. Účinná látka sa podáva hlavne vo forme roztoku a je možné ju použiť proti bolesti, spasticite, nechutenstvu a nevoľnosti v dôsledku vážnych chorôb. Medzi možné nežiaduce účinky patria psychotropné účinky, poruchy trávenia a kardiovaskulárne poruchy.

Dronabinol je narkotikum. Federálny úrad verejného zdravotníctva môže vydať výnimku pre obmedzené lekárske použitie. Lekárne môžu vyrábať dronabinolové prípravky sami na lekársky predpis alebo ich nechať vyrábať na zmluvnom základe. V novom formulári receptu sú dve nariadenia:

V praxi sa používajú hlavne kvapky. V USA je dronabinol dostupný vo forme kapsúl (Marinol®) a ako perorálny roztok (Syndros®). Konopný sprej do úst bol schválený vo Švajčiarsku v roku 2013.

THC sa nachádza v nízkych koncentráciách v konope voľne predajnom kanabidiole a v prípravkoch z neho vyrobených, ako sú napríklad tinktúry.

Štruktúra a vlastnosti

Dronabinol je (-)-trans-Δ9-tetrahydrokanabinol (THC), prírodná zložka rastliny konope Cannabis sativa L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314,5 g/mol) je mierne nažltlý, živicový a lepkavý olej, ktorý pri nízkych teplotách tvrdne. Pre svoju vysokú lipofilitu je nerozpustný vo vode. Na prípravu roztokov sa zvyčajne používajú triglyceridy so stredným reťazcom alebo sezamový olej a pre kapsuly tvrdý tuk alebo sezamový olej. Sezamový olej má tú nevýhodu, že je citlivý na oxidáciu.

alebo sezamový

Zahriaty dronabinol vhodný na ďalšie spracovanie, kliknutím zväčšite.

Dronabinol (ATC A04AD10) má antiemetické vlastnosti, stimuluje chuť do jedla, zmierňuje bolesť, má protizápalové účinky, uvoľňuje svaly, má depresívne a psychotropné vlastnosti. Je centrálne sympatomimetický, čo vysvetľuje nežiaduce účinky na kardiovaskulárny systém. Účinky sa pripisujú väzbe na kanabinoidné receptory (CB) a pôsobia asi po 30 až 60 minútach. Psychotropné účinky trvajú 4 až 6 hodín, stimulácia chuti do jedla až 24 hodín. Väzbou na receptory CB kanabinoidy inhibujú okrem iného uvoľňovanie neurotransmiterov z presynaptickej nervovej bunky.

alebo sezamový olej

V USA je dronabinol schválený na liečbu anorexie s úbytkom hmotnosti u pacientov s AIDS a ako prostriedok druhej voľby proti nevoľnosti a zvracaniu spojeným s chemoterapiou (pozri tiež pod nabilonom). Vo Švajčiarsku sa používa hlavne proti chronickej/neuropatickej bolesti a spasticite.

Podľa informácií o lieku. Dávka sa nastavuje individuálne. Dronabinol sa zvyčajne užíva perorálne. Podobne ako kanabis, môže sa tiež podávať inhaláciou vo forme alkoholových roztokov. Olejové kvapky sú bez zápachu a chuti a užívajú sa s jedlom alebo po jedle na kúsku cukru alebo chleba, na sušienku alebo do jogurtu. Je potrebné poznamenať, že nie sú rozpustné vo vode, a preto sa nemôžu riediť čajom alebo vodou. Ak chcete zvýšiť chuť do jedla, užite ho pred jedlom.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť
  • obdobie tehotenstva a dojčenia

Pri psychiatrických a kardiovaskulárnych ochoreniach je potrebná opatrnosť. Z dôvodu zníženej schopnosti reagovať nie je účasť v cestnej premávke a používanie strojov indikovaná a je zákonom zakázané. Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.

Farmakodynamické interakcie boli opísané s mnohými účinnými látkami (porovnaj technické informácie). Centrálny tlmivý účinok sa môže zvýšiť súčasným podávaním alkoholu, sedatív, antidepresív, liekov proti bolesti a liekov na spanie. Anticholinergiká môžu zvyšovať tachykardiu.

Dronabinol má vysoký metabolizmus prvého prechodu a nízku biologickú dostupnosť 10 - 20%. Je biotransformovaný v pečeni prostredníctvom CYP450, okrem iného na aktívny metabolit 11-OH-dronabinol. Po jednorazovej dávke je možné dronabinol a jeho metabolity zistiť v nízkych koncentráciách v moči a stolici aj po 5 týždňoch.

Vedľajšie účinky závisia od dávky, a preto sa pozorujú hlavne pri vysokých dávkach. Okrem iného je možné ich vysledovať späť k sympatomimetickým a psychotropným vlastnostiam látky. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí slabosť, búšenie srdca, rýchly tlkot srdca, vazodilatácia, návaly horúčavy, bolesti brucha, nevoľnosť a zvracanie. Časté sú tiež centrálne poruchy ako amnézia, nervozita, zmätenosť, paranoja, eufória, halucinácie, ospalosť a abnormálne myslenie.

Potenciál závislosti je pre uvedené indikácie klasifikovaný ako nízky. Dronabinol však môže byť návykový a pri vysokých dávkach môže vyvolať abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje podráždenosťou, poruchami spánku a nepokojom.

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!