212609661 Ibuprofénové gélové formy 5 - dokument PDF
Dokumenty
Prepis 212609661 formy Ibuprofen Gel 5
Vývoj generického produktu
1.1. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie:
100 g gélu s ibuprofénom 5 g
pomocné látky: karbopol 980, trietanolamín, etylalkohol, metyl-p-hydroxybenzoát, p-
n-propylhydroxybenzoát, čistená voda.
1.2. Informácie o pomocnej látke:
ACRYPOL; Akritamér; kyselina polyakrylová; Carbopol; Pemulen; Tego Carbomer.
Chemický názov a registračné číslo CAS
Karbomér pozostáva z opakujúcich sa jednotiek kyseliny akrylovej pripojených k alyl sacharóze
Obrázok 1 Chemická štruktúra monoméru (kyselina akrylová)
Pôsobenie: viskózny rastový prostriedok, želírujúci prostriedok
Látka je opísaná v Britskom liekopise a Európskom liekopise.
pH = 2,5 - 4,0 pre 0,2% (m/v) vodný roztok
Hustota: 0,2 g/cm3 (prášok), 0,4 g/cm3 (granule)
Disociačná konštanta: pKa = 6,00,5
Teplota topenia: K rozkladu dôjde do 30 minút pri 260 ° C
Vlhkosť: zvyčajne do 2% (m/m). Možno byť hygroskopickou látkou
absorbuje ďalšie množstvo vody, až 8 - 10%. Vlhkosť však nemá vplyv
účinné v procese želírovania, ale sťažia jeho zvládnutie.
Veľkosť častíc: stredný priemer častíc 0,2 m. n vločkovaný prášok
Rozpustnosť: vo vode a glyceríne, v alkohole po neutralizácii. Karboméry nie
Viskozita (dynamická): Dispergáciou vo vode vytvára koloidné disperzie,
neutralizovaný viesť k tvorbe gélu. Spočiatku musia byť rozptýlené vo vode
za stáleho miešania a potom neutralizujte pomocou bázy.
Stabilita a podmienky skladovania
Karboméry sú stabilné, hygroskopické a je možné ich zahriať na teplotu nižšiu ako 104 ° C
po dobu 2 hodín bez straty jeho vlastností. V bezvodej forme nepredstavuje životné prostredie
pre vývoj mikroorganizmov, v prípade vodnej disperzie bude
pridať kompatibilné konzervačné látky, ako je chlórkrezol, metylparabén-propylparabén,
tiomersal. Zvýšené koncentrácie benzalkóniumchloridu alebo benzoanu sodného
môže znížiť viskozitu disperzie. Vodnú disperziu je možné sterilizovať pomocou
autoklávovanie alebo gama žiarenie.
Pôsobením svetla bude zlúčenina oxidovaná a znížená viskozita.
Odporúčané skladovacie podmienky: vzduchotesné, vzduchotesné nádoby
korózia, chránená pred vlhkosťou sklom alebo plastom.
Fenoly, katiónové polyméry, silné kyseliny, vysoké koncentrácie elektrolytov. Stopy po
železo alebo iné prechodné kovy môžu katalyzovať degradáciu polymérnej disperzie.
Častice pôsobia dráždivo na očnú sliznicu a dýchacie cesty. Budú použité
rukavice, okuliare, mask.
Metylparabén (metyl-p-hydroxybenzoát)
Aseptoform M; CoSept M; E218; Nipagin M; Solbrol M;
Chemický názov a registračné číslo CAS
Metyl-p-hydroxybenzoát [99-76-3]
Obrázok 2 Chemická štruktúra metylparabénu
Terapeutické pôsobenie: antimikrobiálne konzervačné látky
Rozpustnosť vo vode: 1: 400; 1:50 až 50 ° C; 1:30 pri 80 ° C;
bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok
Disociačná konštanta: pKa = 8,4 pri 22 ° C
Stabilita a podmienky skladovania
Vodné roztoky metylparabénu s pH medzi 3 až 6 je možné sterilizovať pomocou
autoklávovanie pri 120 ° C počas 20 minút; sú stabilné asi 4 roky pri izbovej teplote n
zatiaľ čo osoby s pH vyšším alebo rovným 8 hydrolyzujú oveľa rýchlejšie. A se pstra
V uzavretých uzavretých nádobách na suchom a chladnom mieste.
Inkompatibility: Antimikrobiálna aktivita je za prítomnosti znížená
neiónové povrchovo aktívne látky ako Tween 80 v dôsledku tvorby mycélia. Stále
preukázali, že propylénglykol (10%) potencuje antimikrobiálnu aktivitu n
prítomnosť neiónových povrchovo aktívnych látok a zabraňuje interakcii medzi metylparabénmi
Ďalšie inkompatibility: bentonit, trisilikát horečnatý, mastenec, tragant, sorbitol,
Bezpečnostné opatrenia pri manipulácii: dráždi pokožku, oči, sliznice; je to vhodné
manipuláciu v dobre vetranom prostredí s vhodným vybavením.
Propylparabén (propyl-p-hydroxybenzoát)
Aseptoform P; CoSept P; E216; Nipagin P; Tegosept P;
Chemický názov a registračné číslo CAS
propyl p-hydroxybenzoát [94-13-3]
Obrázok 3 Chemická štruktúra propylparabénu
Terapeutické pôsobenie: antimikrobiálne konzervačné látky.
Biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti
Rozpustnosť vo vode: 1: 4350 pri 15 ° C; 1: 2 500; 1: 225 pri 80 ° C;
Disociačná konštanta: 8,4 pri 22 ° C
Stabilita a podmienky skladovania
Môžu byť sterilizované vodné roztoky propylparabénu s pH medzi 3 a 6
autoklávovaním pri 120 ° C počas 20 minút; sú stabilné asi 4 roky pri izbovej teplote
zatiaľ čo osoby s pH vyšším alebo rovným 8 hydrolyzujú oveľa rýchlejšie. To
Skladujte v zapečatenej nádobe na suchom a chladnom mieste.
Antimikrobiálna aktivita je znížená v prítomnosti neiónových povrchovo aktívnych látok
ako Tween 80, v dôsledku tvorby mycélia.
Ďalšie inkompatibility: hliník a kremičitan horečnatý, trisilikát horečnatý.
Dráždi pokožku, oči, sliznice; je vhodné vybaviť v a
dobre vetranom prostredí s vhodným vybavením.
ČAJ; Tealan; trihidroxitrietilamina; trolamín;
Chemický názov a registračné číslo CAS
Obrázok 4 Trietanolamínová štruktúra
Terapeutické pôsobenie: alkalizujúce činidlo, emulgátor
Je rozpustný vo vode pri izbovej teplote
Stabilita a podmienky skladovania
Pri kontakte so vzduchom alebo svetlom môže zhnednúť; je kondicionovaný v kontajneroch
uzavretý etán, nepriehľadný, na suchom a chladnom mieste.
Minerálne kyseliny, mastné kyseliny, meď, tionylchlorid.
Dráždi pokožku, oči, sliznice; vdychovanie pár môže byť tvárne; do
zahrievaním sa tvoria toxické nitrozlúčeniny; je horľavý.
Chemický názov a registračné číslo CAS
Terapeutické pôsobenie: antimikrobiálne konzervačné látky, dezinfekčné prostriedky, rozpúšťadlo
Rozpustný vo vode (so zvyšujúcou sa teplotou a objemovou kontrakciou)
Stabilita a podmienky skladovania
Vodné roztoky etanolu môžu byť sterilizované autoklávovaním alebo filtráciou; to
S oxidantmi v kyslom prostredí, hnedé sfarbenie v základnom prostredí, hliníkové nádoby.
Dráždi oči a sliznice; horľavý.
Čas použiteľnosti: 2 roky.
Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C v pôvodnom obale.
Druh a obsah balenia
Škatuľka s Al tubou s 25 g gélu
Škatuľka s Al tubou so 45 g gélu
2. Lieky na liečbu Ibuprofén
Obrázok 5 Chemická štruktúra ibuprofénu
Ibuprofén alebo (RS) -2- (4- (2-metylpropyl) fenyl) propiónová kyselina je a
nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) COX, používané na zmiernenie bolesti
mierny zápal.
2.2. Farmakologické vlastnosti
Mechanizmus účinku je založený na inhibícii dvoch izoforiem
cyklooxygenáza (konštitutívny enzým COX1, indukovateľný enzým COX2)
zodpovedný za biosyntézu prozápalových prostaglandínov PGD2, PGE2, PGF2
a PGI2, s priamymi dôsledkami na zmiernenie zápalu (protizápalový účinok) a n
zníženie horúčky (antipyretický účinok). Okrem priaznivých účinkov sa javia ako reakcie
nepriaznivé gastrointestinálne krvácanie, vredy, ale aj zlyhanie obličiek
zastavenie biosyntézy niektorých PG, ktoré modulujú aktivitu krvných doštičiek (TXA2
Prostaglandíny sú krátkodobé lipidové molekuly, ktoré zohrávajú zásadnú úlohu
pri modulácii fyziologických a patologických funkcií zodpovedných za zápal,
bolesť, sekrécia žalúdočnej kyseliny, agregácia krvných doštičiek a činnosť obličiek
správne. Sú výsledkom pôsobenia metabolizmu kyseliny arachidónovej
cyklooxygenázy, polynenasýtené mastné kyseliny uvoľňované z membránových fosfolipidov
Po štúdiách uskutočnených v 90. rokoch sa zistilo, že terapeutické účinky
je spôsobené inhibíciou COX2 a nežiaduce reakcie korelovali s inhibíciou
COX1, ktorý vzbudil záujem vedcov o vývoj nových
Teplota topenia C Fyzikálno-chemické vlastnosti /
Rozpustnosť/pH vodného roztoku
75-78 Biely kryštalický prášok alebo bezfarebné kryštály bez zápachu
charakteristický - rozpustný v acetóne, alkohole, chloroforme, éteri