Antagonista kanabinoidných receptorov dúfa u obéznych a silných fajčiarov
Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.
Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.
„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.
Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 9/2004
- Kanabinoidný receptor-.
Lieky a terapia
Z pozorovania, že po užívaní kanabisu máte hlad, sa vyvinula myšlienka, že blokovanie kanabinoidných receptorov by vám malo skutočne pomôcť pri chudnutí. Endokanabinoidný systém je centrálny a periférny pri regulácii príjmu potravy a metabolizmu a tiež sa podieľa na závislosti od nikotínu.
Tieto receptory sú aktivované tetrahydrokanabinolom a zvyšujú chuť do jedla. U kachektických pacientov s karcinómom alebo AIDS, z. B. Dronabinol používaný na stimuláciu chuti do jedla. Receptory CB1 sú tiež stimulované pri pití, voňaní, ochutnávaní alebo pri pohľade na jedlo alebo nikotínom.
Fatálne následky uvoľňovania endorfínov: zvýšená chuť do jedla, obezita, závislosť od nikotínu. Zdá sa, že nadmerná aktivácia endokanabinoidného systému vyvoláva nadmerný príjem potravy a vedie k hromadeniu tuku v prípade obezity alebo chronickej závislosti od tabaku.
Z kanabinoidných receptorov sa hlavne receptory CB1 nachádzajú v centrálnom nervovom systéme; tieto sú špecificky blokované antagonistom kanabinoidných receptorov rimonabantom.
Blokátory kanabinoidných receptorov pre obezitu
Teraz sú k dispozícii prvé výsledky dvoch štúdií fázy III s rimonabantom. Severoamerická štúdia sa zaoberala tým, ako dávky 5 mg a 20 mg rimonabantu pomáhajú pri chudnutí a pri prevencii prírastku hmotnosti v porovnaní s placebom.
Do placebom kontrolovanej štúdie fázy III bolo zaradených viac ako 1 000 obéznych pacientov, ktorí tiež mali dyslipidémiu s nízkym HDL a zvýšenými triglyceridmi. Jedna tretina pacientov dostávala popri diéte 5 mg, 20 mg látky alebo placebo. Primárnym cieľom štúdie bolo zníženie hmotnosti po jednom roku.
Pri 20 mg účinnej látky stratilo 73 percent pacientov viac ako päť percent hmotnosti, iba pri diéte iba 28 percent. 44 percentám sa pomocou vyššej dávky podarilo schudnúť viac ako desať percent hmotnosti.
Ako terapia pomáha fajčiarom abstinovať, skúmala podobná štúdia v Európe. Pred začatím štúdie účastníci fajčili v priemere 23 cigariet denne. Po ukončení fajčenia dostávalo 787 pacientov 5 mg alebo 20 mg rimonabantu alebo placebo.
Po desiatich týždňoch nefajčilo a nepriberalo 36 percent ľudí liečených 20 mg. Pri placebe sa to dosiahlo iba o 20 percent. Neexistujú náznaky centrálnych nepriaznivých účinkov. Okrem týchto štúdií spoločnosť Sanofi uskutočňuje aj ďalšie štúdie skúmajúce účinky lieku na cukrovku a poruchy lipidov. ck
Podľa výsledkov štúdie fázy III by nový antagonista kanabinoidných receptorov mal pomôcť pri chudnutí a odvykaní od fajčenia, ako uvádza Sanofi-Synthelabo. Rimonabant (SR141716, určený obchodný názov Acomplia) blokuje receptory CB1 v endokanabinoidnom systéme, ktorý je zodpovedný za reguláciu telesnej hmotnosti, metabolizmu tukov a závislosti od tabaku. Podľa spoločnosti Sanofi by štúdie mali byť hotové do konca roku 2004 a schválenie by sa malo požadovať v druhom štvrťroku 2005.