Antidiabetický liek na chudnutie
V našej online ponuke ponúkame vysoko kvalitný novinársky obsah. Dobrá žurnalistika stojí peniaze a ponuka, ako je tá naša, musí byť financovaná, aby vydržala. Aby ste si mohli prečítať obsah na webe DAZ.online bez toho, aby ste zaň priamo platili, zarábame naše peniaze reklamnými partnermi a sledovaním.
Sledovanie znamená: Vďaka informáciám uloženým vo vašom zariadení, ako sú napríklad súbory cookie alebo ID zariadenia, je možné prispôsobiť reklamy a obsah na základe vášho profilu používania. Z týchto informácií možno odvodiť poznatky o cieľovej skupine a použiť ich na vývoj produktu.
Podrobnosti o sledovacích zariadeniach použitých v našej ponuke nájdete v našom vyhlásení o ochrane údajov. Náš web je možné používať iba so súhlasom s použitím cookies.
Vážený užívateľ,
chápeme, že súkromie je vašou prioritou. Pochopte, prosím, aj nás, musíme si svojou prácou zarobiť peniaze, aby sme dokázali udržať našu ponuku.
Pri práci s údajmi našich zákazníkov sme maximálne citliví.
Medzi tieto opatrenia patrí kompletné moderné šifrovanie prostredníctvom protokolu HTTPS, použitie najnovšieho softvéru a hardvéru a starostlivý výber našich reklamných partnerov.
Našu ponuku preto v súčasnosti nemožno zobraziť bez súhlasu s vyššie popísanými reklamnými a sledovacími opatreniami. Stále pracujeme na alternatívnom riešení predplatného pre náš digitálny obsah. Na tomto mieste by sme chceli zdôrazniť, že predplatné tlače nie je zároveň digitálnym predplatným.
Lieky a terapia
Liraglutid môže znižovať telesnú hmotnosť, ale je indikovaný iba pri určitých komorbiditách
Rovnako ako starší exenatid (Byetta®) je inkretínový mimetický liraglutid receptorovým agonistom glukagónu podobného peptidu 1 (GLP-1), gastrointestinálneho hormónu. GLP-1 je okrem iného produkovaný L bunkami v črevnej sliznici a stimuluje na výživu závislú produkciu a uvoľňovanie inzulínu z beta buniek pankreasu. Čiastočne je zodpovedný za inkretínový účinok pozorovaný v 60. rokoch, kedy sa uvoľňovanie inzulínu stimuluje v rôznej miere pri rovnakej hladine cukru v krvi, v závislosti od toho, či sa glukóza podáva perorálne alebo intravenózne. V prípade liraglutidu je aminokyselina lyzín v polohe 34 nahradená arginínom a lyzín v polohe 26 je viazaný na kyselinu palmitovú, čo vedie k oneskorenej absorpcii z miesta vpichu a následne k dlhšiemu trvaniu účinku.
GLP-1 analógový liraglutid môžu byť použité na liečbu obezity pri komorbiditách súvisiacich s hmotnosťou, ako je cukrovka typu 2. Pri súčasnom užívaní inzulínu alebo derivátov sulfonylmočoviny je potrebné vziať do úvahy riziko hypoglykémie.
Pomáha proti hladu
Ďalej GLP-1 a analógy inhibujú uvoľňovanie glukagónu, spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka a vylučovanie žalúdočnej kyseliny a prenášajú centrálne pocity plnosti a sýtosti (obr.). Preto sa liraglutid nepoužíva iba ako antidiabetikum (Victoza®), ale aj ako liečba obezity (Saxenda) ®) možno použiť [1]. Po schválení liraglutidu v USA v roku 2014 na liečbu chronickej obezity Európska agentúra pre lieky (EMA) schválila rozšírenie indikácie aj v roku 2015.
Liraglutid sa používa ako doplnok k diéte s nízkym obsahom kalórií a zvýšenej fyzickej aktivite na reguláciu hmotnosti u dospelých s indexom telesnej hmotnosti (BMI) ≥ 30 kg/m² alebo ≥ 27 kg/m² podľa štúdie TM-cukrovky u 1922 obéznych pacientov s nedostatočne kontrolovanou Boli preukázané hladiny cukru v krvi (HbA1c v rozmedzí 7 až 10%) a v kombinácii s inými antidiabetikami, ako sú metformín, sulfonylmočoviny alebo glitazóny.
Štúdia SCALE TM Sleep Apnea na vyhodnotenie závažnosti spánkového apnoe a úbytku hmotnosti potvrdila významné zníženie závažnosti symptómov v porovnaní s placebom u obéznych pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou obštrukčnou spánkovou apnoe užívajúcich liraglutid. Dlhodobá účinnosť liraglutidu bola overená v udržovacej štúdii SCALE TM, ktorá ukázala, že pacienti s 5% stratou hmotnosti dosiahli po 12 týždňoch užívania po 56 týždňoch ďalšiu stratu 6,2%. Celkovo si 80% pacientov dokázalo udržať svoju váhu po 56 týždňoch s redukciou hmotnosti najmenej o 5%.
Kritické hodnotenie
V súčasnom usmernení S3 považuje Nemecká spoločnosť pre všeobecné lekárstvo a rodinné lekárstvo (DEGAM) študijnú situáciu ohľadom účinnosti analógov GLP-1 za neadekvátnu, pretože liečebné účinky sú zdokumentované iba na obdobie jedného roka. Posledné výsledky však teraz potvrdzujú, že aj po 160 týždňoch liečby všetci pacienti liečení liraglutidom chudli viac ako skupina s placebom (6,1% oproti 1,9%) a že rizikové faktory ako systolický krvný tlak, hladiny triglyceridov a celkového cholesterolu a obvod pása boli väčšie boli znížené [3].
Všeobecne pri podávaní liraglutidu treba brať do úvahy riziko hypoglykémie, ak sa súčasne používa inzulín alebo sulfonylmočovina. Oneskorené vyprázdnenie žalúdka spôsobené liraglutidom môže tiež ovplyvniť absorpciu liekov, ktoré sa podávajú perorálne v rovnakom čase, ale štúdie zatiaľ nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie. Bezpečnosť liraglutidu podporuje aj viac ako päťročná prax ako antidiabetika. Dávka na obezitu je však 3 mg denne, a preto možno očakávať špecifické vedľajšie účinky.
Testuje sa ďalšia možnosť liečby obezity
V randomizovanej klinickej štúdii fázy III dosiahla účinná látka beloranib významné zníženie hmotnosti a zníženie nadmerného stravovania u pacientov s Prader-Williho syndrómom, najbežnejšou genetickou príčinou obezity. Presný mechanizmus ešte nebol objasnený, ale inhibícia metionínaminopeptidázy 2 znižuje biosyntézu mastných kyselín v pečeni. Môžu byť tiež vyvolané centrálne pocity sýtosti. Okrem týchto mimoriadne sľubných výsledkov sa však pri beloranibe zvýšili aj závažné vedľajšie účinky, ako sú tromboembolické príhody, a preto sú potrebné podrobné štúdie na presnejšie overenie pomeru rizika a prínosu.
98. výročné stretnutie endokrinnej spoločnosti (ENDO), 13. apríla 2016, Boston; Abstrakt LB-OR02-7
Inštrukcie na používanie
Na zníženie hmotnosti sa liraglutid podáva subkutánne v dávke 0,6 mg denne a postupne sa zvyšuje na 3,0 mg denne. Najčastejšie hlásené gastrointestinálne vedľajšie účinky. Pre lepšiu toleranciu by sa dávka mala zvyšovať minimálne každý týždeň. Ďalej sa pozorovala zvýšená srdcová frekvencia a častejšia cholelitiáza a cholecystitída. Naproti tomu správy o kardiovaskulárnych príhodách neboli počas 160 týždňov častejšie ako v prípade placeba.
Podozrenie na pankreatitídu
Od schválenia liraglutidu bolo najmä riziko spojené s pankreatitídou dôvodom na obavy. V klinických štúdiách sa extrémne nízke riziko pankreatitídy pri užívaní lieku Saxenda ® strojnásobilo na 0,3%. Uvidí sa, či a u koľkých pacientov sa po dlhodobom užívaní objaví pankreatitída alebo dokonca rakovina pankreasu. Používatelia by mali byť určite informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy vrátane silných bolesti v hornej časti brucha vyžarujúcich do chrbta.
Záver
Liraglutid je účinná, ale tiež drahá alternatíva k orlistatu ako možnosti liečby obezity v Nemecku. Potenciál interakcie s antidiabetikami u diabetikov 2. typu a stále nie celkom jasne pochopené zvýšenie rizika pankreatitídy a rakoviny pankreasu však nemlčia obavy z liraglutidu. |
[1] Tlačová správa spoločnosti Novo Nordisk, 1. apríla 2016
[2] Technické informácie Saxenda, z marca 2016