Blokátory vápnikových kanálov
Popis
Blokátory vápnika pôsobia selektívne a blokujú prívod vápnika do väčšiny tkanív, v ktorých je akčný potenciál spojený s efektorovým spojom, prostredníctvom príslušného katiónu.
Blokátory kalciových kanálov boli pôvodne určené na antianginálnu a antiarytmickú liečbu, ale v súčasnosti sa ich indikácie zameriavajú na cerebrálnu reperfúziu, astmu, dysmenoreu, bolesti hlavy, alergické reakcie, malígnu hypertermiu, agregáciu krvných doštičiek.
Blokátory vápnika sú súčasťou antiarytmických liekov skupiny IV a používajú sa tiež ako antihypertenzíva a antianginózne lieky. Hlavnými predstaviteľmi sú verapamil (zo skupiny fenylalkylamínov), diltiazem (zo skupiny benzotiazepínov) a nifedipín (dihydropyridín).
V skutočnosti sú tieto zlúčeniny predstaviteľmi prvej generácie blokátorov vápnika. Amlodipín, felodipín, izradipín, nikardipín, nimodipín atď. Sú súčasťou druhej generácie blokátorov vápnika.
Pokiaľ ide o farmakológiu týchto látok, absorpcia zažívacím systémom je dobrá, distribučný objem je stredný (významne súvisí s plazmatickými proteínmi). Nástup účinku je pri bežných prípravkoch rýchly (1 - 2 hodiny), v prípade prípravkov s oneskoreným uvoľňovaním sa však môže oneskoriť až o 18 hodín.
Zostaňte informovaní o vývoji epidémie koronavírusov v Rumunsku! Chráňte sa a chráňte ostatných dodržiavaním preventívnych opatrení odporúčaných úradmi.
Obsah článku
Účinky
Verapamil má mierne tlmivý účinok na srdcovú frekvenciu, krvný tlak a vaskulárnu rezistenciu; účinok na kontraktilitu myokardu je mierny a atrioventrikulárne vedenie je výrazne znížené.
Diltiazem má mierne depresívny účinok na srdcovú frekvenciu, kontraktilitu srdca, potlačenie krvi; účinok na atrioventrikulárne vedenie a vaskulárnu rezistenciu je mierny.
Nifedipín má mierne tlmivý účinok na krvný tlak a má výrazný vplyv na vaskulárnu rezistenciu.
Nifedipín je o niečo selektívnejší ako verapamil, naopak zvyšuje atrioventrikulárne vedenie a skracuje refraktérnu dobu. Hlavné funkčné problémy pri akútnej otrave blokádou vápnika sú spôsobené vazodilatáciou a hypotenziou, ktoré môžu byť komplikované kardiogénnym šokom a idioventrikulárnym rytmom.
Akútna intoxikácia
Toxické účinky sa zvyčajne prejavia 1 hodinu po požití blokátorov vápnika a sú charakterizované poruchami vodivosti - blokovaním A-V, bradykardiou a hypotenziou. Príznaky sa zhoršujú asi za 6 hodín, najmä poruchy riadenia, a trvajú viac ako 24 hodín.
Výnimkou sú dihydropyridíny, ktoré spôsobujú silnú hypotenziu, ale ktoré majú nízku afinitu k Ca kanálom v myokarde a majú negatívny chronotropný účinok. V skutočnosti majú títo pacienti zvyčajne periférnu vazodilatáciu s reflexnou tachykardiou.
Verapamil môže spôsobiť hyperglykémiu a metabolickú acidózu.
Diferenciálna diagnostika otravy blokátorom vápnika sa robí pri akútnej intoxikácii beta-adrenergnými blokátormi. V tomto zmysle existujú určité rozdiely:
- blokátory kalciových kanálov sú priemernými bronchodilatanciami;
- Antagonisty kalciového kanála môžu hrať úlohu pri ochrane CNS pred dlhotrvajúcou hypotenziou - často zostávajú pri vedomí aj pri ťažkej hypotenzii;
- blokátory kalciového kanála neovplyvňujú hladinu draslíka.
Liečba akútnej intoxikácie
Osoba, ktorá utrpela akútnu otravu blokovaním vápnikom, dostane kyslíkovú terapiu a tekutinu i.v. 1 000 - 2 000 ml.
Protilátkou na túto intoxikáciu je vápnik vo forme chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého podávaného i.v. Teda extracelulárny vápnik sa zvyšuje a vytvára koncentračný gradient pozdĺž bunkovej membrány, čo podporuje penetráciu vápnika do buniek (existuje niekoľko typov kanálov a iba jeden je blokovaný blokátormi vápnikových kanálov).
Vápnik bojuje s hypotenziou, často zlepšuje atrioventrikulárne vedenie a zvyšuje frekvenciu sínusov. Dávky závisia od typu použitej soli: chlorid vápenatý poskytuje trikrát viac vápnika ako glukonát vápenatý.
Spočiatku sa podáva 1 ampulka chloridu vápenatého (10 ml 10% roztoku CaCl2) alebo 2-3 ampulky glukonátu vápenatého (20 - 30 ml roztoku glukonátu vápenatého) v boluse i.v. pomaly 3-5 minút. V prípade detí sa používa 10-20 mg/kg glukonátu vápenatého i.v. pretože CaCl2 spôsobuje sklerózu ciev (10% roztok je 0,1 ml/kg na dávku).
Uistite sa, že digoxín nie je činiteľom zodpovedným za bradydysrytmie pred podaním vápnika, pretože toxicita digoxínu sa zvyšuje hyperkalcémiou.!
Ak bradyarytmiu nie je možné upraviť, je potrebné implantovať kardiostimulátor.