Difenhydramín - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka difenhydramín sa používa na krátkodobú liečbu porúch spánku. Látka navyše pôsobí proti nevoľnosti a alergickým prejavom; Pre svoj sedatívny účinok sa však na tieto indikácie používa zriedka.

vedľajšie

žiadosť

Difenhydramín je antihistaminikum H1 prvej generácie a používa sa krátkodobo u ľudí, ktorí majú problémy so zaspávaním a spánkom. U starších ľudí je účinná látka spojená s kognitívnymi poruchami a symptómami delíria, preto je tu potrebná osobitná opatrnosť. Difenhydramín má tiež antiemetické a antialergické vlastnosti.

Typ žiadosti

Difenhydramín je na nemeckom trhu dostupný vo forme tabliet a filmom obalených tabliet ako mono- alebo kombinované prípravky.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

  • Difenhydramín je inverzný agonista receptora histamínu H1 a stabilizuje ho v neaktívnej konformácii. Preto sú inhibované účinky histamínu, ako sú: kontrakcia hladkého svalstva (priedušky, črevá, tepny).
  • Rozšírenie malých krvných ciev
  • Zvýšenie priepustnosti kapilár (opuch spojiviek a nosovej sliznice)
  • Stimulácia aferentných neurónov (kýchanie a svrbenie)

Ako antihistaminikum prvej generácie difenhydramín prestupuje hematoencefalickou bariérou kvôli svojej lipofilite a interakciou s centrálnymi receptormi H1 vedie k sedácii a zhoršeniu bdelosti.

Farmakokinetika

Absorpcia

Difenhydramín sa po perorálnom podaní absorbuje rýchlo a takmer úplne (> 90%). Z dôvodu výrazného účinku prvého prechodu pečeňou je biologická dostupnosť 40 - 72%.

distribúcia

Účinná látka sa rýchlo distribuuje v organizme, prechádza hematoencefalickou bariérou, má vysokú väzbu na plazmatické bielkoviny z 85–99% a prechádza do materského mlieka.

metabolizmus

Metabolizmus prebieha hlavne v pečeni; ale zdá sa, že pľúca a obličky tiež prispievajú k metabolizmu látky. Difenhydramín sa najskôr dealkyluje na mono- a di-desmetyl-difenhydramín a potom sa oxiduje na kyselinu difenylmetoxyoctovú a spája sa s glutamínom alebo glycínom.

eliminácia

S obličkami sa iba malá časť (maximálne 1%) vylúči nezmenená. K vylučovaniu dochádza hlavne vo forme metabolitov. Polčas eliminácie je 2,4 až 9,3 hodiny. Pri perorálnom podaní sa maximálny účinok dostaví po 1 až 4 hodinách.

dávkovanie

Odporúčaná dávka difenhydramínu je 25 - 50 mg pre dospelých; pol hodiny pred spaním. Táto dávka sa nemá prekročiť. U starších alebo oslabených pacientov sa odporúča osobitná opatrnosť a úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky zahŕňajú únavu, ospalosť, ospalosť a ťažkosti s koncentráciou počas nasledujúceho dňa, ako aj závraty a svalovú slabosť. Ďalšími častejšími vedľajšími účinkami sú bolesť hlavy, gastrointestinálne ťažkosti a anticholinergické účinky, ako je sucho v ústach, poruchy videnia alebo poruchy močenia. Ako antagonista receptora H1 môže difenhydramín tiež predĺžiť QT interval na EKG.

Interakcie

Pri podávaní difenhydramínu je potrebné dodržať nasledujúce interakcie:

Kontraindikácia

Užívanie difenhydramínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

  • Precitlivenosť na liečivo alebo iné antihistaminiká
  • akútna bronchiálna astma
  • Glaukóm s uzavretým uhlom
  • Feochromocytóm
  • Hyperplázia prostaty so zvyškovým močom
  • epilepsia
  • Hypokaliémia, hypomagneziémia
  • Bradykardia
  • vrodený syndróm dlhého QT intervalu alebo iné klinicky významné srdcové poruchy (najmä ochorenie koronárnych artérií, poruchy vedenia, arytmie)
  • súbežné užívanie liekov, ktoré tiež predlžujú QT interval alebo vedú k hypokaliémii
  • súbežné užívanie alkoholu alebo inhibítorov MAO
  • obdobie tehotenstva a dojčenia
  • Deti a mladí ľudia do 18 rokov

Gravidita/laktácia

Difenhydramín je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Podľa štúdií existuje pozitívna súvislosť medzi používaním difenhydramínu počas tehotenstva a výskytom malformácií, ako je rázštep podnebia u dojčiat. Difenhydramín tiež prechádza do materského mlieka a inhibuje produkciu mlieka.

Schopnosť viesť vozidlo

Počas používania difenhydramínu nesmú byť vedené žiadne vozidlá ani obsluhovať nebezpečné stroje. Nasledujúci deň môže mať sedácia a zhoršené reakcie stále negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať so strojmi. To platí najmä po nedostatočnom spánku alebo v spojení s alkoholom.

Inštrukcie na používanie

Pri používaní difenhydramínu je potrebné dodržiavať nasledujúce pokyny:

  • Ak sa difenhydramín užíva pri poruchách spánku veľmi neskoro v noci, môžu sa nasledujúci deň vyskytnúť fenomény kocoviny so zhoršenými reakciami. Preto by mala byť po požití zaručená dostatočná doba spánku 7 - 8 hodín.
  • Opakované použitie môže viesť k strate účinnosti (rozvoj tolerancie).
  • Požitie môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou užívania a je ešte vyššie u pacientov závislých od alkoholu alebo drog.
  • Je potrebné vyhnúť sa priamemu slnečnému žiareniu, pretože pokožka je počas aplikácie citlivejšia.
  • Difenhydramín je uvedený na zozname Priscus ako potenciálne neadekvátny liek pre starších ľudí. Pred začatím liečby by mali byť objasnené všetky špecifické príčiny nespavosti, ktoré je potrebné liečiť.
  • Existujú náznaky nesprávneho použitia adolescentmi na vyvolanie intoxikácie. V tejto súvislosti je dávka 300 mg opísaná na internetových fórach.

Alternatívy

Vzhľadom na jeho sedatívny účinok je použitie difenhydramínu ako lieku na nevoľnosť a kinetózu takmer zastarané. Lepšou alternatívou je dimenhydrinát - kombinácia difenhydramínu a 8-chlórteofylínu, ktorý pôsobí proti sedatívnym vlastnostiam difenhydramínu.