Escitalopram - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka escitalopram je antidepresívum z triedy inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a používa sa na liečbu depresie, úzkosti, paniky a obsedantno-kompulzívnej poruchy. Escitalopram je aktívny S-enantiomér citalopramu.

vedľajšie

žiadosť

Inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI) escitalopram sa používa na liečbu:

Typ žiadosti

Účinná látka escitalopram je na nemeckom trhu schválená vo forme filmom obalených tabliet a kvapiek na požitie.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Escitalopram patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Účinky sú teda založené na inhibícii spätného vychytávania serotonínu v presynapse.

V dôsledku toho sa zvyšuje koncentrácia serotonínu v synaptickej medzere.

Farmakokinetika

Absorpcia

Vstrebávanie prebieha takmer úplne a nezávisle od príjmu potravy. Po opakovanom podaní je stredná doba do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie 4 hodiny. Rovnako ako v prípade racemického citalopramu sa tiež dá očakávať absolútna biologická dostupnosť pre escitalopram na úrovni takmer 80%.

distribúcia

Po perorálnom podaní je zdanlivý distribučný objem približne 12 až 26 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je pod 80%.

Biotransformácia

dávkovanie

Zvyčajná dávka pri liečbe veľkej depresívnej poruchy, obsedantno-kompulzívnej poruchy a sociálnej alebo generalizovanej úzkostnej poruchy je 10 mg escitalopramu jedenkrát denne.

Odporúčaná začiatočná dávka pri liečbe panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej je 5 mg v prvom týždni liečby. Potom sa zvyšuje na 10 mg denne.

V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.

Reakcia liečby zvyčajne trvá 2 až 4 týždne. Po ústupe príznakov je na zabezpečenie úspechu liečby nevyhnutná liečba najmenej 6 mesiacov.

Úprava dávky je potrebná, ak:

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa vyskytujú najčastejšie v prvom alebo druhom týždni liečby escitalopramom a pri pokračovaní liečby sa zvyčajne znižujú intenzita a frekvencia.

Veľmi časté vedľajšie účinky (≥ 1/10) sú:

  • bolesť hlavy
  • nevoľnosť

Interakcie

S escitalopramom sa nesmú užívať nasledujúce lieky:

  • Ireverzibilné, neselektívne inhibítory MAO → Liečba escitalopramom môže byť zahájená 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO. Neselektívny ireverzibilný IMAO by sa nemal používať skôr ako 7 dní po ukončení liečby escitalopramom.
  • Reverzibilné, selektívne inhibítory MAO-A (moklobemid)
  • Reverzibilné, neselektívne IMAO (linezolid)
  • Ireverzibilné, selektívne inhibítory MAO-B (selegilín). V dávkach do 10 mg/deň sa mohol selegilín bezpečne používať spolu s racemickým citalopramom.
  • Lieky, ktoré predlžujú QT interval ako napr B. Antiarytmiká triedy IA a III, antipsychotiká (napr. Deriváty fenotiazínu, pimozid, haloperidol), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (napr. Sparfloxacín, moxifloxacín, erytromycín IV, pentamidín, antimalariká, najmä ), určité antihistaminiká (astemizol, mizolastín)

Nasledujúce kombinácie vyžadujú preventívne opatrenia:

  • Sérotonínergické lieky (napr. Tramadol, sumatriptán a ďalšie triptány) → je možné serotonínový syndróm
  • Lieky znižujúce prah pre vznik záchvatov ako napr B. Antidepresíva (tricyklické látky, SSRI), neuroleptiká (fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny), meflochín, bupropión a tramadol
  • Lítium, tryptofán → je možné zosilnenie účinku
  • Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) → zvýšené riziko vedľajších účinkov
  • Perorálne antikoagulanciá → možné zmeny zrážania krvi. U pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá sa musia pri začatí alebo ukončení liečby brať do úvahy koagulačné faktory

Liečba escitalopramom má byť starostlivo sledovaná

  • alkoholu
  • Lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu/hypomagneziémiu → zvyšuje sa riziko malígnych arytmií

Nasledujúce lieky ovplyvňujú farmakokinetiku escitalopramu:

  • Inhibítory CYP2C19 (napr. Omeprazol, ezomeprazol, flukonazol, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín, cimetidín) → zvýšenie plazmatických koncentrácií escitalopramu, pretože metabolizmus escitalopramu je riadený hlavne CYP2C19.

Nasledujúce lieky sú farmakokineticky ovplyvnené escitalopramom:

  • Substráty CYP2D6 → Escitalopram je inhibítorom CYP2D6. Pri súbežnom podávaní escitalopramu s liekmi, ktoré sú primárne metabolizované týmto enzýmom a majú úzky terapeutický index, ako napríklad: Napríklad flekainid, propafenón a metoprolol (ak sa používajú pri srdcovom zlyhaní) alebo niektoré lieky pôsobiace na CNS, ktoré sa metabolizujú hlavne prostredníctvom CYP2D6, napr. B. antidepresíva ako desipramín, klomipramín a nortriptylín alebo neuroleptiká ako risperidón, tioridazín a haloperidol.
  • Substráty CYP2C19 → Štúdie in vitro preukázali, že escitalopram môže byť tiež slabým inhibítorom CYP2C19. Preto je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní liekov, ktoré sú metabolizované CYP2C19.

Kontraindikácia

Escitalopram sa nesmie používať na:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Liečba neselektívnymi ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) kvôli riziku sérotonínového syndrómu
  • Liečba reverzibilnými inhibítormi MAO-A (napr. Moklobemidom) alebo reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAO-linezolidom z dôvodu rizika serotonínového syndrómu
  • Predĺžený QT interval alebo vrodený syndróm dlhého QT
  • Užívanie liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval

Gravidita/laktácia

Escitalopram sa má používať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch a iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.

Dojčenie

Dá sa predpokladať, že escitalopram bude prechádzať do materského mlieka. Dojčenie sa preto počas liečby neodporúča

Schopnosť viesť vozidlo

Aj keď u escitalopramu nebolo preukázané žiadne zhoršenie kognitívnych funkcií a psychomotorického výkonu, akýkoľvek psychotropný liek môže zhoršiť úsudok a zručnosť. Pacienti by mali byť informovaní o možnom riziku, že môže byť znížená ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Na nemeckom trhu sú okrem escitalopramu schválené aj nasledujúce SSRI:

  • Citalopram
  • Fluoxetín
  • Fluvoxamín
  • Paroxetín
  • Sertralín