Flukonazolový účinok, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor

Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Účinná látka Flukonazol patrí do skupiny azolových antimykotík, takže je liekom na plesňové infekcie. Rovnako ako ďalší zástupcovia tejto skupiny pôsobí proti širokému spektru, to znamená proti pomerne veľkému počtu rôznych druhov infekčných húb. Tu si môžete prečítať viac o účinkoch a použitiach flukonazolu, vedľajších účinkoch a ďalších zaujímavých faktoch.

Takto funguje flukonazol

Cholesterol sa zvyčajne spomína iba v negatívnom kontexte: ako hodnota lipidov v krvi, ktorá môže „upchať“ cievy. V určitých množstvách je však cholesterol pre organizmus nevyhnutný. Okrem iného je to dôležitá súčasť bunkovej membrány. Bez cholesterolu a teda bez fungujúcej membrány by bunky tela už nemohli plniť veľa úloh.

Membrána buniek húb obsahuje stavebný blok, ktorý štrukturálne súvisí s cholesterolom: ergosterol (tiež nazývaný ergosterol). Bez tejto látky stráca plesňová membrána svoju stabilitu a huba už nie je schopná rásť. Azolové antimykotiká, ako je flukonazol, inhibujú špecifický plesňový enzým (14-alfa-demetylázu), ktorý sa podieľa na produkcii ergosterolu. Rast huby je spomalený. Flukonazol má „fungistatický“ účinok („inhibuje rast plesní“).

Príjem, rozklad a vylučovanie flukonazolu

Po požití ústami sa flukonazol dobre vstrebáva do krvi cez črevnú stenu a dosahuje najvyššiu hladinu v krvi po pol hodine až jednej a pol hodine. Účinná látka sa dostáva do všetkých oblastí tela vrátane mozgu, pokožky a nechtov. Iba malá časť z neho je telom odbúravaná a väčšina sa vylučuje nezmenená močom. Asi 30 hodín po užití klesla hladina flukonazolu v krvi o polovicu.

Kedy sa flukonazol používa?

Účinná látka flukonazol sa používa na liečbu plesňových infekcií. Príkladom toho je infekcia ústnej, nosovej a pošvovej sliznice kvasinkovou hubou Candida albicans, kožné plesňové ochorenia (dermatomykózy) a napadnutie mozgových blán Coccidioides immitis (kokcidioidomykóza, tiež známa ako údolie alebo púštna horúčka).

Liečba flukonazolom sa môže tiež používať ako preventívne opatrenie na prevenciu (obnovenia) plesňových infekcií u pacientov so zníženou imunitou. Boli by to napríklad pacienti po transplantácii, pacienti s rakovinou a HIV.

Liečba zvyčajne trvá obmedzenú dobu, pretože nemožno vylúčiť vývoj rezistencie húb. V individuálnych prípadoch však môže byť nevyhnutná aj dlhodobá liečba flukonazolom.

Takto sa používa flukonazol

Flukonazol sa často podáva ústami (perorálne), napríklad vo forme kapsúl. Dávka sa určuje individuálne a často sa pohybuje medzi 50 miligramami denne (alebo 150 miligramov týždenne) a 400 miligramami denne. Vo veľmi závažných prípadoch je možná dávka flukonazolu až 800 miligramov denne. Dvojitá dávka flukonazolu sa zvyčajne užíva v prvý deň liečby, aby sa rýchlo dosiahla vysoká koncentrácia účinnej látky v tele.

V niektorých prípadoch sa liek podáva priamo do žily (intravenózne).

Aké vedľajšie účinky má flukonazol?

Jeden z desiatich až sto liečených ľudí bude mať vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, bolesti žalúdka, nevoľnosť, hnačky, vracanie, vyrážky a zvýšenie pečeňových enzýmov v krvi.

Medzi vedľajšie účinky flukonazolu u jedného zo sto až tisíc pacientov patrí anémia, znížená chuť do jedla, ospalosť, závraty, kŕče, poruchy zmyslového vnímania, zápcha a iné poruchy trávenia, bolesť svalov, horúčka, vyrážka a svrbenie.

Čo treba brať do úvahy pri užívaní flukonazolu?

Účinná látka flukonazol inhibuje určité enzýmy degradujúce liečivo v pečeni (menovite CYP2C9, CYP2C19 a Cyp3A4). Ak sa súčasne s flukonazolom užívajú ďalšie účinné látky, ich hladiny môžu prudko stúpať v dôsledku zníženého rozkladu a dosahovať jedovaté (toxické) koncentrácie. Príklady sú antialergický terfenadín, pimozid (prostriedok proti psychózam), antibiotiká ako erytromycín a určité prostriedky proti srdcovým arytmiám. Je potrebné sa vyhnúť súbežnému použitiu alebo je potrebné upraviť dávku. Tieto môžu byť tiež potrebné v kombinácii s inými účinnými látkami:

Antidepresíva amitriptylín a nortriptylín
Antikoagulanciá ako warfarín a fenprokumón
Antiepilepsia a lieky proti záchvatom, ako je karbamazepín a fenytoín
veľmi silné opioidné lieky proti bolesti, ako je metadón, fentanyl a alfentanil
Lieky na astmu, ako je teofylín

obdobie tehotenstva a dojčenia

Dlhodobé užívanie flukonazolu vo vysokých dávkach počas tehotenstva môže poškodiť vývoj dieťaťa. Pre istotu by preto tehotné ženy mali v naliehavých prípadoch užívať flukonazol iba krátkodobo pod lekárskym dohľadom.

Účinná látka flukonazol sa vylučuje do materského mlieka, a preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak sa užije viac ako 200 miligramov (v jednej dávke).

Deti a starší pacienti

Flukonazol je tiež schválený na liečbu novorodencov, detí a dospievajúcich v zodpovedajúco nízkych dávkach. U starších pacientov a pacientov s obličkami môže byť potrebné dávkovanie upraviť podľa funkcie obličiek.

Ako dostať lieky na liečbu flukonazolom

V Nemecku sú látky s účinnou látkou flukonazol dostupné iba na lekársky predpis v každej liekovej forme a dávkach.

Ako dlho je flukonazol známy?

Novšie antifungálne látky v azolovej skupine boli vyvinuté približne od roku 1969. Hlavnou nevýhodou prvých účinných látok v tejto skupine, ako je klotrimazol, bolo, že sa mohli podávať iba orálne a nie injekčne. Farmaceutická spoločnosť Janssen Pharmaceutica preto v roku 1978 vyvinula ketokonazol, ktorý sa môže podávať injekčne, ale je veľmi toxický pre pečeň. Na základe svojej štruktúry potom farmaceutická spoločnosť Pfizer vyvinula nové antimykotikum, ktoré veľmi dobre účinkuje orálne aj injekčne a je dobre tolerované - účinná látka bola uvedená na trh v roku 1990. Flukonazol udelený súhlas.

Autor a zdrojové informácie

Tento text je v súlade so špecifikáciami lekárskej literatúry, lekárskych pokynov a aktuálnych štúdií a bol skontrolovaný lekárskymi odborníkmi.