Flupirtín - biológia

Inhibuje prenos bolesti stabilizáciou potenciálu pokojovej membrány [1] [2]

Flupirt je liek zo skupiny centrálne pôsobiacich neopioidných analgetík. Flupirtín má tlmiaci bolesť (analgetický) a svalovo relaxačný účinok. Je schválený na liečbu chronických a akútnych bolestí. [4]. Je k dispozícii ako jediný prípravok v kapsuliach, z ktorých každá obsahuje 100 mg účinnej látky. Existuje tiež forma s predĺženým uvoľňovaním, ktorá sa užíva iba raz denne.

farmakológia

Flupirtín ako centrálne účinné analgetikum napáda postsynaptickú membránu. Nefunguje ovplyvňovaním uvoľňovania/prenosu glutamátu ako opioidy, ale selektívne otvára dovnútra nasmerované draslíkové kanály („GIRK“), G-Proteín reguloval dovnútra usmerňujúce K + kanály [5]) na postsynaptickej membráne. [1] To stabilizuje potenciál pokojovej membrány tak, že je inhibovaný prenos bolesti. Je potrebný väčší stimul bolesti a tým aj zvýšené uvoľňovanie glutamátu, aby sa spustil akčný potenciál na postsynaptickej membráne a tým došlo k prenosu bolesti. [2]

Na rovnakom princípe je založený aj svalový relaxačný efekt. [6]

Nie je však isté, či existuje iný, doteraz neznámy mechanizmus analgézie. [6]

Analgetická účinnosť flupirtínu je zhruba medzi účinnosťou kodeínu a morfínu. [2]

oblasti použitia

postsynaptickej membráne

Oblasti použitia sú: [4]

  • bolestivé svalové napätie v prídržných a pohybových svaloch
  • Napätá bolesť hlavy
  • Bolesť nádoru
  • Dysmenorea
  • Bolesť po traumatologických/ortopedických operáciách a úrazoch

Vedľajšie účinky

Najbežnejšími príznakmi sú únava a závraty. Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti, ako je pálenie záhy, nevoľnosť alebo hnačka. Drogami vyvolaná hepatitída až po zlyhanie pečene sa vyskytujú veľmi zriedka. [4] Možné sú alergické reakcie ako kožná vyrážka alebo svrbenie kože (svrbenie). V jednotlivých prípadoch môže použitie flupirtínu viesť k rozvoju závislosti. [7]

Flupirtín sa už všeobecne neodporúča na tlmenie bolesti pri chronických bolestiach chrbta, pretože jeho nízka účinnosť je vyvážená vedľajšími účinkami, ktoré poškodzujú pečeň. [8]

Interakcie

Posilňujúci účinok

  • alkoholu
  • sedatívne lieky (napríklad diazepam)
  • lieky na uvoľnenie svalov
  • antikoagulačné lieky (napríklad kumaríny)
  • Paracetamol
  • Lieky obsahujúce karbamazepín

Obchodné názvy

Katadolon S dlhé (D), Katadolon (D), Trancolong (D), Trancopal Dolo (D)