Gliclazid-Ratiopharm 30 mg tablety s riadeným uvoľňovaním - informácie o produkte
Precitlivenosť na gliklazid, iné sulfonylmočoviny, sulfónamidy alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
Pomocné látky uvedené v časti 6.1
Diabetický prekóm a kóma, diabetická ketoacidóza
Ťažká renálna alebo hepatálna insuficiencia (v týchto prípadoch sa odporúča použitie inzulínu) Liečba mikonazolom (pozri časť 4.5)
Počas dojčenia (pozri časť 4.6).
Táto liečba by mala byť predpísaná, iba ak je možné očakávať, že pacient bude pravidelne jesť jedlo vrátane raňajok. Je dôležité udržiavať pravidelný príjem uhľohydrátov, pretože existuje zvýšené riziko hypoglykémie, ak sa jedlo konzumuje príliš neskoro, pri nedostatočnom príjme potravy alebo pri nízkom obsahu sacharidov. Riziko hypoglykémie sa zvyšuje pri nízkokalorickej diéte, po dlhodobej alebo namáhavej fyzickej námahe, konzumácii alkoholu alebo užívaní kombinácie účinných látok znižujúcich hladinu cukru v krvi.
Po podaní sulfonylmočoviny sa môže vyskytnúť hypoglykémia (pozri časť 4.8). Niektoré prípady môžu byť závažné a predĺžené. Môže byť nevyhnutný vstup do nemocnice s možnou infúziou glukózy trvajúcou niekoľko dní.
Na zníženie rizika hypoglykemických príhod je nevyhnutný starostlivý výber pacienta, podaná dávka a adekvátne informácie o pacientovi.
Faktory, ktoré zvyšujú riziko hypoglykémie:
- Pacient odmieta spolupracovať alebo (najmä v prípade starších ľudí) nie je schopný spolupracovať,
- Podvýživa, nepravidelná strava, vynechávanie jedál, hladovanie alebo zmena stravovania,
- Nerovnováha medzi cvičením a príjmom sacharidov,
- Predávkovanie Gliklazid-ratiopharm 30 mg tablety s riadeným uvoľňovaním,
- určité endokrinné poruchy: hypotyreóza, hypopituitarizmus a nedostatočnosť nadobličiek,
- súbežné podávanie niektorých iných liekov (pozri časť 4.5).
Farmakokinetika a/alebo farmakodynamika gliklazidu sa môže meniť u pacientov s hepatálnou insuficienciou alebo závažným zlyhaním obličiek. Hypoglykemická príhoda môže byť u týchto pacientov dlhotrvajúca a je potrebné prijať vhodné opatrenia.
Pacientovi a členom rodiny by mali byť vysvetlené riziká hypoglykémie vrátane jej príznakov (pozri časť 4.8), liečby a faktorov, ktoré napomáhajú jej vzniku. Pacient musí byť informovaný o dôležitosti dodržiavania stravovacích pokynov, pravidelného cvičenia a pravidelného monitorovania hladiny cukru v krvi.
Kontrola hladiny glukózy v krvi u pacienta liečeného antidiabetikom môže byť ovplyvnená: horúčkou, traumou, infekciou alebo chirurgickým zákrokom. V niektorých prípadoch môže byť potrebné podať inzulín.
Účinok každého perorálneho antidiabetika, vrátane gliklazidu, na zníženie hladiny cukru v krvi sa u mnohých pacientov po dlhodobej liečbe stáva menej účinným: môže to byť dôsledok zhoršenia cukrovky alebo zníženej odpovede na liečbu. Tento efekt je známy ako sekundárne zlyhanie, na rozdiel od primárneho zlyhania, pri ktorom je účinná látka od začiatku neúčinná. Pred zaradením pacienta do kategórie sekundárnych zlyhaní je potrebné zvážiť vhodnú úpravu dávky a dodržiavanie diéty.
Na stanovenie kontroly hladiny cukru v krvi sa odporúča meranie hladiny glykozylovaného hemoglobínu (alebo plazmatickej glukózy nalačno). Užitočné môže byť aj pacientovo vlastné meranie hladín glukózy v krvi.
Gliklazid-ratiopharm 30 mg obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať túto dávku Gliklazid-ratiopharm.
Liečba sulfonylmočovinami môže viesť k hemolytickej anémii u pacientov s nedostatkom G6PD. Pretože gliklazid patrí do skupiny sulfonylmočoviny, je potrebná opatrnosť u pacientov s nedostatkom G6PD a je potrebné zvážiť alternatívu bez sulfonylmočovín.
Je pravdepodobné, že nasledujúce produkty majú zvýšené riziko hypoglykémie:
- Miconazol (systémová terapia, gél na použitie v ústnej dutine): zvyšuje hypoglykemický účinok gliklazidu s možným výskytom hypoglykemických príznakov až po kómu.
Neodporúčané kombinácie
- Fenylbutazón (systémová liečba): zvyšuje hypoglykemický účinok sulfonylmočovín (sulfonylmočoviny sú vytesnené z väzby na plazmatické bielkoviny a/alebo je znížená ich eliminácia).
Uprednostňujú sa iné protizápalové látky, inak by mal byť pacient upozornený a upozornený na potrebu vlastného monitorovania. Ak je to potrebné, dávkovanie sa musí upraviť počas a po liečbe protizápalovým činidlom.
- Alkohol: zvyšuje hypoglykemický účinok (inhibíciou kompenzačných mechanizmov), čo môže viesť k výskytu hypoglykemickej kómy.
Mali by ste sa vyhnúť alkoholu alebo drogovým produktom, ktoré obsahujú alkohol. Kombinácie, ktoré sa majú používať len s veľkou opatrnosťou
Ak sa užijú nasledujúce lieky, môže sa zvýšiť účinok znižujúci hladinu cukru v krvi, a preto môže dôjsť k hypoglykémii: ako sú: iné antidiabetiká (inzulíny, akarbóza, metformín, tiazolidíndióny, inhibítory dipeptidylpeptidázy-4, agonisty receptora GLP-1), Beta blokátory, flukonazol, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (kaptopril, enalapril), antagonisty H2-receptorov, MAO, sulfónamidy, klaritromycín a nesteroidné protizápalové látky.
Nasledujúce lieky môžu zvyšovať hladinu cukru v krvi:
Neodporúčaná kombinácia
- Danazol: diabetogénne účinky danazolu.
Ak sa použitiu tejto účinnej látky nedá vyhnúť, je potrebné pacienta upozorniť a upozorniť na dôležitosť sledovania moču a cukru v krvi. Počas a po liečbe danazolom môže byť potrebné upraviť dávku antidiabetika.
Kombinácie, ktoré by sa mali používať iba s veľkou opatrnosťou
- Chlórpromazín (neuroleptikum): vysoké dávky (> 100 mg chlórpromazínu denne) zvyšujú hladinu cukru v krvi (znižujú uvoľňovanie inzulínu).
Pacient musí byť upozornený a upozornený na dôležitosť monitorovania glukózy v krvi. Môže byť potrebné upraviť dávku antidiabetika počas a po liečbe neuroleptikami.
- Glukokortikoidy (systémovo a lokálne podávané): intraartikulárne, kožné a rektálne formy aplikácie) a tetrakosaktrín: zvýšenie hladiny cukru v krvi s možnou ketózou (znížená glukózová tolerancia v dôsledku glukokortikoidov).
Pacienta je potrebné upozorniť a upozorniť na dôležitosť monitorovania hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Môže byť nevyhnutná úprava dávky antidiabetika počas a po liečbe glukokortikoidmi.
- Ritodrín, salbutamol, terbutalín: intravenózne.
Zvýšené hladiny cukru v krvi v dôsledku ich beta-2 agonistického účinku. Je potrebné dôkladnejšie sledovať hladinu cukru v krvi. Ak je to potrebné, musí sa použiť inzulínová terapia.
Je potrebné zvážiť kombinácie:
- Antikoagulačná liečba (napr. Warfarín):
Pri súčasnom použití môžu sulfonylmočoviny zvýšiť antikoagulačný účinok.
Môže byť nevyhnutná úprava dávky antikoagulancia.
Nie sú skúsenosti s používaním glikiazidu počas gravidity u ľudí, aj keď existujú iba obmedzené údaje o iných suifonylmočovinách.
Gliklazid nebol teratogénny v štúdiách na zvieratách.
Liečba cukrovky by sa mala ukončiť pred počatím, aby sa znížilo riziko vrodeného poškodenia pri nekontrolovanom cukrovke.
Perorálne antidiabetiká nie sú vhodné; Inzulín je liek prvej voľby na liečbu diabetes mellitus počas tehotenstva. Pred otehotnením alebo čo najskôr po diagnostikovaní tehotenstva sa odporúča, aby ste perorálnu antidiabetickú liečbu prešli na inzulín.
Nie je známe, či sa gliklazid alebo jeho metabolity vylučujú do materského mlieka. Vzhľadom na riziko hypoglykémie u novorodenca je liek kontraindikovaný u dojčiacich matiek.
Pacienti by mali byť oboznámení s príznakmi hypoglykémie a pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov musia byť opatrní, najmä na začiatku liečby.
Na základe skúseností s gliklazidom a inými derivátmi sulfonylmočoviny boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky. Frekvencia je definovaná takto:
Frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov
Rovnako ako u iných derivátov sulfonylmočoviny, môže liečba liekom Gliklazid-ratiopharm 30 mg tablety s riadeným uvoľňovaním často spôsobiť hypoglykémiu, ak sa jedlo prijíma nepravidelne alebo najmä ak sa jedlo vynechá. Možné príznaky hypoglykémie sú: bolesť hlavy, silný hlad, nevoľnosť, vracanie, únava, poruchy spánku, vzrušenie, agresivita, ťažkosti s koncentráciou, znížená pozornosť a spomalené reakcie, depresia, zmätenosť, poruchy zraku a reči, afázia, tras, paralýza, poruchy zmyslového vnímania, závraty, Pocit slabosti, strata sebakontroly, delírium, kŕče, povrchné dýchanie, bradykardia, točenie hlavy a strata vedomia, ktoré môžu viesť ku kóme a smrteľnému výsledku.
Ďalej možno pozorovať príznaky adrenergných protiopatrení: potenie, vlhká pokožka, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angina pectoris a arytmia.
Spravidla príznaky po užití sacharidov (cukru) ustúpia. Umelé sladidlá však nemajú žiadny účinok. Skúsenosti s inými derivátmi sulfonylmočoviny ukazujú, že hypoglykémia sa môže napriek počiatočnej účinnosti opatrení opakovať. Pri závažnej alebo dlhotrvajúcej hypoglykémii je potrebné okamžité lekárske ošetrenie alebo hospitalizácia, aj keď sú dočasne kontrolované príjmom cukru.
Príležitostne sa vyskytujú gastrointestinálne príznaky vrátane bolesti brucha, nevoľnosti, vracania, dyspepsie, hnačiek a zápchy. Dá sa im vyhnúť alebo ich minimalizovať, ak sa gliklazid užíva s raňajkami.
Nasledujúce vedľajšie účinky sa pozorovali menej často:
- Poruchy kože a podkožného tkaniva: vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, erytém, makulopapulárne vyrážky, bulózne reakcie (ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza).
- Poruchy krvi a lymfatického systému: zmeny v krvnom obraze sú zriedkavé. Zahŕňajú anémiu, leukopéniu, trombocytopéniu, granulocytopéniu. Spravidla sú reverzibilné po vysadení gliklazidu.
- Ochorenia pečene a žlčníka: Zvýšené pečeňové enzýmy (AST, ALT, alkalická fosfatáza), hepatitída (v jednotlivých prípadoch). Liečba sa má prerušiť, ak sa vyskytne cholestatická žltačka.
- Poruchy oka: Dočasné poruchy videnia sa môžu vyskytnúť, najmä na začiatku liečby, v dôsledku zmien hladiny cukru v krvi.
Vedľajšie účinky, ktoré sú priradené k triede liekov
Rovnako ako u iných derivátov sulfonylmočoviny, boli pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti:
Prípady erytrocytopénie, agranulocytózy, hemolytickej anémie, pancytopénie a alergickej vaskulitídy, hyponatrémie, zvýšených hladín pečeňových enzýmov a dokonca aj dysfunkcie pečene (napr. S cholestázou a žltačkou) a hepatitídy, ktoré ustúpili po ukončení liečby sulfonylmočovinou alebo ktoré v ojedinelých prípadoch viedli k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene.
Hlásenie podozrení na nežiaduce účinky
Hlásenie podozrení na nežiaduce účinky po registrácii je veľmi dôležité. Umožňuje neustále sledovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Predávkovanie sulfonylmočovinami môže spôsobiť hypoglykémiu.
Mierne príznaky hypoglykémie bez bezvedomia alebo neurologické príznaky sa majú upraviť príjmom sacharidov, úpravou dávky a/alebo zmenou stravy. Pacienta treba starostlivo sledovať, až kým si lekár nebude istý, že je v bezpečí. Možné sú závažné hypoglykemické reakcie s kómou, kŕčmi alebo inými neurologickými poruchami, ktoré predstavujú urgentný zdravotný stav. Je nutná okamžitá hospitalizácia pacienta.
Pri podozrení na hypoglykemickú kómu alebo jej diagnostikovaní má byť pacientovi podaná rýchla intravenózna injekcia 50 ml koncentrovaného roztoku glukózy (20 až 30%). Nasleduje kontinuálna infúzia zriedeného roztoku glukózy (10%) rýchlosťou potrebnou na udržanie hladiny cukru v krvi nad 1 g/l. Pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Lekár potom podľa stavu pacienta rozhodne, či je potrebné ďalšie sledovanie.
Kvôli silnej väzbe gliklazidu na bielkoviny je dialýza pre pacienta zbytočná.
Farmakoterapeutická skupina: sulfónamidy, deriváty močoviny, ATC kód: A10BB09. Gliklazid je sulfonylmočovina znižujúca hladinu cukru v krvi a je perorálnym antidiabetikom, ktoré sa líši od iných príbuzných liekov heterocyklickým kruhom obsahujúcim N s endocyklickou väzbou.
Gliklazid znižuje hladinu cukru v krvi stimuláciou sekrécie inzulínu z ß-buniek Langerhansových ostrovčekov. Postprandiálny nárast inzulínu a C-peptidu pretrváva aj po dvoch rokoch liečby.
Okrem týchto metabolických vlastností má gliklazid aj hemovaskulárne vlastnosti.
Účinky na uvoľňovanie inzulínu
Pri cukrovke typu 2 obnovuje gliklazid skorú maximálnu sekréciu inzulínu vyvolanú glukózou a tiež zvyšuje druhú fázu sekrécie inzulínu. Významné zvýšenie sekrécie inzulínu sa pozoruje v reakcii na jedlo alebo glukózu.
Gliklazid znižuje riziko mikrotrombózy kvôli dvom mechanizmom, ktoré sa môžu podieľať na komplikáciách cukrovky:
- čiastočná inhibícia agregácie a adhézie krvných doštičiek a zníženie markerov aktivácie krvných doštičiek (beta-tromboglobulín, tromboxán B 2);
- účinok na fibrinolytickú aktivitu vaskulárneho endotelu so zvýšením aktivity tPA.
Po požití plazmatické hladiny počas prvých 6 hodín čoraz viac stúpajú a od šiestej do dvanástej hodiny vykazujú plató.
Vnútroindividuálne výkyvy sú malé. Gliklazid sa úplne vstrebáva. Príjem potravy nezmení rýchlosť a rýchlosť absorpcie. Vzťah medzi podanou dávkou v rozmedzí do 120 mg a plochou pod krivkou závislosti koncentrácie od času je lineárny.
Väzba na plazmatické bielkoviny je okolo 95%. Distribučný objem je približne 30 litrov.
Jedna denná dávka tablety Gliklazid-ratiopharm 30 mg s riadeným uvoľňovaním udržuje účinné plazmatické koncentrácie gliklazidu po dobu 24 hodín.
Gliklazid sa primárne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa močom: menej ako 1% nezmenenej formy sa nachádza v moči. V plazme sa nenašli žiadne aktívne metabolity.
Polčas eliminácie gliklazidu je medzi 12 a 20 hodinami. Linearita/nelinearita
Vzťah medzi dávkou podanou v rozmedzí do 120 mg a plochou pod krivkou závislosti koncentrácie od času je lineárny.
U starších pacientov sa nepozorovali žiadne klinicky významné zmeny vo farmakokinetických parametroch.
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Dlhodobé štúdie karcinogenity sa neuskutočnili. V štúdiách na zvieratách sa nepreukázali žiadne teratogénne zmeny, avšak u zvierat sa po podaní dávky 25-násobku maximálnej odporúčanej dávky na liečbu ľudí pozorovali nižšie hmotnosti plodu.
Stearan horečnatý (Ph.Eur.) [Rastlinný]
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh a obsah nádoby
Gliklazid-ratiopharm 30 mg tablety s riadeným uvoľňovaním sú dostupné v baleniach s PVC/Al blistrovým balením (10 tabliet v blistrovom balení) s 30 alebo 120 tabletami.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ratiopharm GmbH Graf-Arco-Str. 3 89079 Ulm
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum autorizácie: 12. septembra 2008
Dátum posledného predĺženia platnosti schválenia: 22. septembra 2014