Hydrochlorotiazid - biológia

zníženie počtu

Hydrochlorotiazid (HCT alebo HTZ nazývaný) je diuretikum zo skupiny tiazidových diuretík, za ktorých prototyp sa považuje. Používa sa na vysoký krvný tlak, srdcové zlyhanie alebo na vypláchnutie edémov, často vo forme kombinovaného produktu.

farmakológia

Mechanizmus akcie

Hydrochlorotiazid ako tiazid reverzibilne inhibuje kotransportér chloridu sodného v luminálnej bunkovej membráne buniek distálneho tubulu v obličkách, čím sa vylučuje chlorid sodný a s ním spojená voda z roztoku. Ďalej klesá renálne vylučovanie katiónov vápnika a zvyšuje sa vylučovanie horčíkových katiónov. [4] Zvýšená retencia vápnika môže viesť k zvýšeniu kostnej denzity u pacientov s osteoporózou.

Vo vysokých dávkach má hydrochlorotiazid tiež inhibičný účinok na enzým karboanhydrázu, má však iba jednu desatinu [5] inhibičnej účinnosti obvyklej pre inhibítory karboanhydrázy a - podobne ako iné tiazidy - má plochú krivku závislosti účinku od dávky, čo znamená, že aj pre enormné zvýšenie dávky sa dosiahne iba minimálne zvýšenie ďalšej účinnosti. Počas tehotenstva je potrebné sa vyhnúť užívaniu hydrochlorotiazidu.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť hydrochlorotiazidu je 70%, [4] väzba na plazmatické bielkoviny 95%, trvanie účinku 6–12 hodín. Väčšina z neho (92 ± 5%) sa vylučuje nezmenená obličkami a má plazmatický polčas 1,3 až 1,7 hodiny. [6]

Diuretiká - i.a. Tiazidové diuretiká, ako je hydrochlorotiazid, vedú k aktivácii RAAS stratou elektrolytov a tekutín, a tým k sekundárnemu hyperaldosteronizmu.

Vedľajšie účinky

Príležitostne: Zvýšenie močových látok (kreatinín, močovina), zvýšené hladiny amylázy v krvi (hyperamylasémia), zápal pankreasu (pankreatitída), strata chuti do jedla a gastrointestinálne ťažkosti (napr. Nauzea, vracanie, hnačka, bolesť a kŕče v bruchu)

Zriedkavé: alergické kožné reakcie (napr. svrbenie, začervenanie kože, vyrážky spôsobené vystavením svetlu, malé škvrny krvácania do kože a slizníc (purpura), veľmi svrbiace vyrážky (žihľavka), horúčka alebo žltačka (ikterus), akútny zápal obličiek (intersticiálna nefritída), zápal ciev ( Vaskulitída), zníženie počtu bielych krviniek (leukopénia), zníženie počtu krvných doštičiek (trombocytopénia), anémia v dôsledku zhoršenej tvorby krvi v kostnej dreni (aplastická anémia), erektilná dysfunkcia, menšie poruchy videnia (napr. Rozmazané videnie, poruchy farebného videnia, žlté videnie), porucha tvorby sĺz sa môže existujúca krátkozrakosť zhoršiť. [7]

Použitie v dopingu

Hydrochlorotiazid je na zozname zakázaných látok Svetovej antidopingovej agentúry. [8] Aj keď sa nepoužíva priamo na zvýšenie výkonu, dá sa použiť na maskovanie takýchto dopingových látok, preto je známy ako maskujúci prostriedok.

Obchodné názvy

Disalunil (D), Esidrex (CH), Esidrix (D), početné generiká (D)

  • s amiloridom + timololom: Moducrin (D)
  • s amlodipínom + valsartan: Dafiro HCT (D), Exforge HCT (D, CH)
  • s atenololom + amiloridom: Kalten (CH)
  • s propanololom + triamterénom: Beta-Turfa gama (D), Dociteren (D)
  • s triamterénom + verapamil: konfit (A)