Klinická farmakológia - hypertenzia, zlyhanie srdca
O prednáške
Krátke zopakovanie dôležitých vlastností antihypertenzív/liekov na zlyhanie srdca - vlastnosti, indikácie, kontraindikácie, ADR

Prednáška „Klinická farmakológia - hypertenzia, zlyhanie srdca“ prof. Dr. Johannes Schulze je súčasťou „nárazového kurzu pre skúšku kladivom“. Prednáška je rozdelená do nasledujúcich kapitol:
- Fyziológia nastavenia RR
- ß-receptory - orgánovo špecifické účinky
- Beta blokátory
- blokátory alfa-1
- alfa-2 agonisty
- AT-účinné liečivá
- Antagonisty Ca
- Diuretiká - všeobecné účinky
- Silne účinné diuretiká
- Draslík šetriace diuretiká
- Iné diuretiká
- Rezervujte antihypertenzíva
- Srdcové zlyhanie - inotropné účinky
- Lieky na zlyhanie srdca
- Diferenciálna liečba hypertenzie
Kvíz o prednáške
Okrem nežiaducich účinkov na periférii majú niektoré ß-blokátory tiež častejšie vedľajšie účinky, ako je únava alebo impotencia. Pre ktoré z nasledujúcich farmakokinetických vlastností sú tieto nežiaduce účinky najpravdepodobnejšie?
- lipofilné betablokátory
- Blokátory beta beta polčasu
- ß1-selektívne blokátory
- ß-blokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou
- ß-blokátory s vysokou AUC
53-ročný pacient s esenciálnou hypertenziou užíva antihypertenzíva už 8 rokov. Liečba bola znovu zmenená pred 4 týždňami a v súčasnosti pozostáva z kombinácie antagonistu receptora AT1 a neselektívneho ß-blokátora. Počas kontroly pacient uvádza, že pri novej liečbe trpí závratmi a nevoľnosťou; občas má v ústach kovovú príchuť. Pri jazde v aute mu prekáža najmä to, že ráno a večer za šera vidí menej dobre ako predtým, a preto sa vyhýba jazde v týchto denných hodinách. Počas fyzikálneho vyšetrenia je pacient bledý, teplota 36,5 ° C, srdcová frekvencia 62/min., Pri extrasystolách asi 2/min., Krvný tlak pod liečbou 128/81 mm Hg. Podľa toho, čo pacient uviedol alebo Účinky namerané počas fyzikálneho vyšetrenia sa s najväčšou pravdepodobnosťou budú považovať za špecifický vedľajší účinok betablokátora?
- Extrasystoly
- závrat
- kovová chuť
- Vizuálne poruchy za súmraku
- bledosť
42-ročný dlhoročný diabetik (D. mellitus II. Po dobu 13 rokov) má po opakovaných kontrolách krvný tlak 148/92 mm Hg. GFR a začínajúci nárast kreatinínu. Už štyri roky potrebuje inzulínové prípravky, ktoré niekoľkokrát ročne vedú k symptomatickej hypoglykémii. Váš praktický lekár by chcel predpísať vaše antihypertenzíva bez toho, aby sa zvýšili komplikácie D. mellitus. Ktorý z nasledujúcich liekov je najmenej indikovaný?
- Metoprolol
- Doxazosín
- Kandesartan
- Ramipril
- Karvedilol
Jeho 63-ročný pacient s hypertenziou s krvným tlakom 138/105 mm Hg, srdcovou frekvenciou 63/min, kreatinínom 1,7 mg/dl a sérovou glukózou 81 mg/dl počas liečby, jeho krvný tlak nebol ovplyvnený ß-blokátorom rodinný lekár by chcel dať ďalšie lieky. Ktorý antihypertenzívny liek je pre tohto pacienta najvhodnejší?
- Hydrochlorotiazid
- Verapamil
- Bisoprolol
- Ramipril
- Diltiazem
Ktorá z nasledujúcich skupín liekov, ktoré sú novo formulované, má najmenšiu pravdepodobnosť oslabenia uvedeného účinku u pacienta liečeného atenololom?
- Zníženie krvného tlaku s centrálne pôsobiacimi α2-mimetikami (napr. Klonidín)
- Zníženie krvného tlaku pomocou dipeptidylpeptidáz (napr. Sitagliptínu)
- znížená porucha bdelosti s benzodiazepínmi (napr. midazolam)
- Zníženie krvného tlaku parasympatolytikami (napr. Ipratropiumbromid)
- Zvýšená hladina cukru v krvi pomocou vysoko účinných diuretík (napr. Torasemid)
72-ročný pacient s hypertenziou, ktorého krvný tlak je dobre kontrolovaný kombináciou ramiprilu a timololu, má byť liečený α-blokátorom (terazosín) pre zlé močenie spôsobené BPH. Ktoré z hlavných vedľajších účinkov terazosínu je pravdepodobne timolol oslabený?
- Zvýšenie arteriolárneho napätia steny
- Pokles GFR v obličkách
- Zníženie sily srdca
- Konstrikcia žiakov s tmavými poruchami videnia
- Zvýšenie vylučovania sĺz a slín
U 35-ročného pacienta sa v priebehu mesiacov vyskytli čoraz väčšie príznaky. Pri prezentácii svojmu rodinnému lekárovi hlási epizódy búšenia srdca so závratmi a bolesťami hlavy, zvýšenou pokojovou srdcovou frekvenciou, zvýšeným potením, únavou a stratou hmotnosti 8 kg za posledné 3 mesiace. Fyzikálne vyšetrenie odhalilo pokojovú srdcovú frekvenciu 113/min, krvný tlak 167/79 mm Hg a dychovú frekvenciu 17/min. Na sonograme brucha je ľavá nadoblička dvakrát väčšia ako pravá. Pacient je prijatý do nemocnice na definitívnu diagnostiku a terapiu; Ktorý z nasledujúcich liekov je s najväčšou pravdepodobnosťou indikovaný, ak je prítomné ochorenie typické pre tieto príznaky?
- Fenoxybenzamín
- Acebutolol
- Furosemid
- Uradipil
- Propyltiouracil
U 73-ročného dlhoročného diabetika po dobu 21 rokov s koronárnou chorobou srdca a kompenzovaným zlyhaním obličiek sa vyvinie chronická lymfocytová leukémia (CLL). Na zníženie zvýšeného počtu bielych krviniek je potrebné zahájiť chemoterapiu. Ktoré z nasledujúcich antihypertenzív má spolu s chemoterapiou potenciál na vyvolanie dny?
- Bumetanid
- Lizinopril
- Nifidepín
- Klonidín
- Valdesartan
72-ročný pacient s osteoartritídou má dlhodobé mierne obmedzenie renálnej insuficiencie (chronická renálna insuficiencia, stupeň 2 podľa NKF, čo zodpovedá GFR asi 60 ml/min). Ak existuje niekoľko kontrol za posledných 6 mesiacov, meria sa hodnota kreatinínu v sére nad 2 mg/dl; potom chce jeho rodinný lekár zmeniť lieky. Aká zmena v liečbe je indikovaná na základe hodnoty kreatínu v sére?
- Konverzia diuretika z hydrochlorotiazidu na torasemid
- Implementácia liekov proti bolesti od indometacínu po diklofenak
- Implementácia liekov proti bolesti od indometacínu po kyselinu mefenamovú
- Implementácia liekov proti bolesti od indometacínu po kyselinu acetylsalicylovú
- Implementácia liekov proti bolesti od indometacínu po rofekoxib
Ktoré z nasledujúcich diuretík je nevhodné ako kombinovaný partner s vysoko účinným diuretikom (benzotiadiazín, slučkové diuretikum) na profylaxiu hypokaliémie.?
- Piretanid
- Amilorid
- Canrenoát sodný
- Epleronon
- Triamteren
Verapamil je antagonista L-kalciového kanála, ktorý je tiež farmakologicky aktívny na srdce. Ktoré z nasledujúcich tvrdení o účinkoch alebo indikáciách verapamilu je nesprávne?
- Prvé podanie verapamilu vedie k reflexnej tachykardii.
- Verapamil je zvlášť vhodný na liečbu porúch vedenia s rýchlym vedením v AV uzle.
- Ani dlhodobé podávanie verapamilu neindukuje P450 IIIA4/5 v pečeni.
- Verapamil je relatívne kontraindikovaný u pacientov so syndrómom chorého sínusu (SSS).
- Spolu s ß-blokátormi môže verapamil zhoršiť vedenie stimulov do myokardu.
Vyššia dávka diuretík je potrebná u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek alebo s blížiacou sa renálnou insuficienciou. V neskorých štádiách renálnej insuficiencie (slučkové) diuretiká často nemajú ďalšie zvýšenie účinnosti napriek ďalšiemu zvyšovaniu dávky („takzvaná diuretická rezistencia“). Aké opatrenia môže pacient s touto diuretickou rezistenciou, ktorý bol predtým liečený vysokou dávkou furosemidu, naďalej liečiť?
- Inhibícia spätnej väzby sa zvyšuje ďalším podávaním hydrochlorotiazidu
- Zlepšenie medulárneho prietoku krvi ďalším podávaním celekoxibu
- Zlepšenie zadržiavania elektrolytov ďalším podávaním Eplerononu
- Zlepšenie zadržiavania tekutín v Henleovej slučke ďalším podávaním inulínu
- Zlepšenie diuretickej filtrácie pridaním benzbromarónu
Väčšina pacientov s poškodenou funkciou obličiek vyžaduje podávanie vysoko účinných diuretík; K-šetriace diuretiká (ako je antagonista aldosterónu spironolaktón) sú užitočné iba ako monoterapia vo vybraných prípadoch. Medzi tieto choroby patria:
- Zástava srdca
- hypertenzia
- Hyperglykémia
- Hypotyreóza
- Hypertyreóza
Rôzne diuretiká majú špeciálne indikácie pre pacientov s renálnou insuficienciou a inými zdravotnými poruchami. Je to spôsobené tým, že špecifické účinky diuretík spôsobujú ďalšie pozitívne účinky v týchto sprievodných indikáciách. Ďalej sú diuretiká priradené k tým príznakom alebo nálezom, pre ktoré majú konkrétny účinok. Ktoré z týchto priradení sa neuplatňuje?
- Manitol - pľúcny edém
- Hydrochlorotiazid - osteoporóza
- Torasemid - primárna hyperparatyreóza
- Kyselina kanrenónová - pečeňová nedostatočnosť
- Chlortalidon - Ca urátové obličkové kamene
Rezervné antihypertenzíva sa podávajú pacientom s hypertenziou, ktorú je ťažké upraviť a ktorú nemožno normalizovať ani trojkombinačnou liečbou. Tieto lieky majú špecifické obmedzenia a riziká. Ktoré z nasledujúcich priradení rezervy antihypertenzíva a špeciálne je použiteľné?
- Kvôli uvoľneniu kyanidu sa nitroprusid sodný musí kombinovať s tiosíranom sodným.
- Alfa-metyl-DOPA je kontraindikovaný z dôvodu teratogenity.
- Diazoxid je indikovaný na D. mellitus kvôli svojmu účinku na ß-bunky pankreasu.
- Kvôli svojmu centrálnemu antisympatotonickému účinku vedie klonidín k reflexnej tachykardii.
- Amylnitrit spôsobuje periférne uvoľňovanie NO vazokonstrikciu.
Lektor prednášky Klinická farmakológia - hypertenzia, zlyhanie srdca
Prof. Dr. Johannes Schulze
Hodnotenia zákazníkov
Úryvky zo sprievodného materiálu
. 2, ß) - parasympatický nervový systém. Napätie cievnej steny - 1-receptory - ß-receptory .
. GI trakt (črevo, močový mechúr) - inhibuje sekréciu - inhibuje pohon - uvoľňuje tonus zvierača - podporuje glykolýzu a glukoneogenézu v pečeni. V oku - pupilárna dilatácia. Na koži, svaloch, .
. ß-blokátory - účinok na všetky orgány - nelipofilné ß-blokátory - žiadne centrálne účinky (impotencia), .
. Kontrakčná AI - astma. Oblička - zvyšuje prietok krvi, brzdí uvoľňovanie renínu. MDT - sialorea, zvýšená peristaltika, stiahnutý zvierač (retencia moču), klesá .
. iné sedatíva, alkohol (iba s lipofilnými β-listami) - zvýšené zníženie glukózy v krvi antidiabetikami - zvýšené srdcové účinky pri verapamile, diltiazeme - pri výraznom zvýšení účinku klonidínu (superaditívum) ß-blokátory so špeciálnymi vlastnosťami .
. vazokonstrikčný. V gastrointestinálnom trakte (črevo, močový mechúr) - inhibuje sekréciu - inhibuje pohon - sťahuje tón zvierača (porovnaj ß-receptory). V oku - pupilárna dilatácia .
. Ind. - Hypertenzia (rezervný liek). Oblička KI - zlyhanie obličiek (pokles GFR) .
. ireverzibilný antagonista receptora. Receptor alfa1 - receptor alfa2 spojený s IP3 - presynaptický, spojený s kanálom K/Ca .
. Klonidín, moxonidín. Indikácie pre hypertenznú krízu (i.v. podanie), rýchle zníženie krvného tlaku ako kombinovaného partnera na tlmenie sympatikovej protiregulácie .
. ako druhý posol). Na arteriolách - zvýšenie napätia v stene. V obličkách - vas efferens .
. (vždy, aby sa zabránilo rastu), Z.n. Infarkt. Cievna ind. - hypertenzia (najmä. .
. Mechanicky vysvetliteľné inými antihypertenzívami, zvýšená účinnosť, zvýšená hyperkaliémia pri renálnej insuficiencii, s K-šetriacimi diuretikami, aj keď žiadny vplyv na bradykinínový systém, príležitostne .
. Kontraindikácie ako blokátory receptorov AT1, ale pľúcny UAW suchý kašeľ spôsobený bradykinínom .
. starších pacientov). Všetky ACE inhibítory končia na -pril (kaptopril, ramipril.). Výrazný .
. Zníženie tonicity, zníženie svalovej sily aj v klonických svaloch. Znížené vedenie stimulov v srdci, znížené vedenie AV uzlov (žiadne účinky na nervy, ako ďalší Ca kanál. Iba na .
. SSS, AV blok KI - hypotenzia, retencia obličiek, tachykardia (s -ipínmi). Diltiazem: enzýmový inhibítor, keď sa kombinuje s digitalisom, kumarínmi, účinok iných liekov sa zvyšuje inhibíciou degradácie .
. Transportéry NaCl v distálnej slučke a proximálnom tubule: Benzotiadiazid - inhibícia odtoku elektrogénneho K v distálnom tubule: K-šetrič amilorid, triamterén - inhibícia aldosterónu a inštalácia kanálov: antagonisti aldosterónu. Diuretiká pôsobia z luminálu, musia byť filtrované (a vylučované) .
. Ind. - renálna insuficiencia (ľahký NI - tiazidy, ťažké NI - slučkové diuretiká) Ind. - obličkové kamene obsahujúce Ca (iba tiazidy) Ind. - D. insipidus renalis (iba tiazidy). Metabolizmus ind. - osteoporóza (iba tiazidy) .
. Zvýšenie dávky. Nomenklatúra nekonzistentná s vysokým stropom - furosemid, torasemid, bumetanid, piretanid, kyselina etakrynová, etozolín benzotiadiazíny - hydrochlorotiazid, chlórtiazid, chlortalidón, indapamid. Interakcie, oslabenie účinku urikosurických liekov, NSAID, pri dne. .
. Hyperaldosteronizmus (M. Conn), sekundárny hyperaldosteronizmus (najmä srdcové zlyhanie, zlyhanie pečene) Ind. .
. Metabolit), inhibítor iónových kanálov eplerononu, triamterén, amilorid - účinok luminálu, vylučovanie katiónovým transportérom. Interakcie s ACE inhibítormi - .
. vody - nútená diuréza, udržiavanie glomerulárneho prietoku - akút .
. Rezerpín, klonidín, moxonidín. Z dôvodu silnej protiregulácie je indikovaná iba pri hypertenzii rezistentnej na liečbu a v kombinácii s inými antihypertenzívami. Špeciálne vlastnosti jednotlivých látok. Nitroprusid sodný Na2 [Fe (CN) 5NO] veľmi dobrá kontrolovateľnosť prostredníctvom infúzneho uvoľňovania kyanidových iónov, preto .
. SR. Reliéf - redukcia predpätia - redukcia afterloadu sympatický ß-rec. oblička .
. prežitie, ale nižšia hospitalizácia. Inhibítory PDE 3 zvyšujú účinok ß-adrenergnej stimulácie Amrinon, Enoximon Ind. Rýchla rekompenzácia dekompenzovaného srdcového zlyhania. Iba krátka dávka (maximálne 2 týždne) .
. Jaskynné dihydropyridíny (ACS). Pri hypercholesterolémii alfa-blokátory. Renálna insuficiencia Diuretiká ACE inhibítory (iba s proteinúriou) - jaskynný tiazid .