Koenzým Q10, antioxidant, ktorý podporuje srdce a chráni mozog
Koenzým Q10, ubichinón, je už tradičným terapeutickým zdrojom, ktorý sa už viac ako 30 rokov používa pri doplnkovej liečbe kardiovaskulárnych chorôb. Deficit CoQ10 je dokumentovaný u pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami, ale otázka zostáva: „Je nedostatok CoQ10 dôsledkom alebo príčinou primárneho ochorenia?“.
obsah
Historické
Štruktúra, tvary, šírenie
Ubichinón je všadeprítomný antioxidant, ktorý je v prírode mimoriadne rozšírený. V tele je súčasťou redoxného systému spolu s jeho redukovanou formou-ubichinolom. Vo vnútri bunky sa koenzým Q10 nachádza vo vnútornej mitochondriálnej membráne, ako aj v iných intracelulárnych štruktúrach, ako je endoplazmatické retikulum, Goliho aparát, lyzozómy a peroxizómy. V krvi alebo lymfy je hlavnou formou ubichinol.
Koenzým Q 10 s molekulovou hmotnosťou 863 Da obsahuje reťazec 10 izoprénových jednotiek pripojených k benzochinónovej funkčnej skupine a je látkou rozpustnou v tukoch. Syntetizuje sa v bunkách tela a používa sa ako taký alebo v redukovanej forme. Tieto dve formy sú vzájomne zameniteľné v závislosti od potrieb tela.
Úlohy. Molekulárne mechanizmy
Úloha energie
Antioxidačná úloha
Modulačná úloha pri (ne) mitochondriálnych funkciách, oxidačnom strese a apoptóze
Ukázalo sa, že koenzým Q10 má úlohu v modulácii mitochondriálnej aktivity, ktorá pôsobí na decoupling proteínov (tých, ktoré sa zúčastňujú decouplingu dýchacieho reťazca od procesu oxidatívnej fosforylácie, posúvajú mitochondriálnu aktivitu zo skladovania energie ako ATP k termogenéze) a ovplyvňujú permeabilitu. mitochondriálna membrána pôsobením modulácie prechodových pórov.
Tento modulačný účinok je zaujímavý, najmä v kontexte neurodegeneratívnych chorôb, pričom je dobre známe, že dlhodobé udržiavanie prechodných pórov vedie k výraznému zvýšeniu permeability mitochondriálnej membrány, uvoľňovaniu iónov Ca a cytochrómu C v cytoplazme. apoptotické mechanizmy. Zdá sa, že ubichinón hrá modulačnú úlohu v prechodných póroch, a preto sa skúma jeho použitie v mnohých neurologických stavoch, v ktorých sa objavuje mitochondriálna dysfunkcia, ako možný etiologický faktor.
Koenzým Q10: Prečo musíme pozerať za hranice koncentrácie
Syntéza. Prvky farmakokinetiky a farmakodynamiky. Nové farmaceutické technológie.
Ubichinón, ako už jeho názov napovedá, má všadeprítomné rozšírenie (jeho samotný názov pochádza z latinského slova „ubique“ - čo vo voľnom preklade znamená „všade“). V prípade vyšších organizmov má štruktúru, ktorá obsahuje benzochinónové jadro, dve metoxyskupiny a metylovú skupinu, ako aj reťazec zložený z 10 izoprénových jednotiek. V prípade nižších organizmov má podobnú štruktúru, ale izoprénový reťazec je zložený iba z deviatich izoprénových jednotiek, čo je CoQ9.
Na jeho syntézu sa používajú dva hlavné spôsoby. Jedným z nich je počiatočná extrakcia CoQ9, tj. Formy s 9 izoprénovými skupinami, ktorá sa potom spracuje pomocou čiastočnej chemickej syntézy na dosiahnutie štruktúry Co Q10. Ďalším spôsobom, ako ho získať, je jeho biosyntéza pomocou kvasinkových kultúr, čo umožňuje extrakciu prírodnej formy CoQ10, predstavovanej výlučne trans izomérom.
Čistý ubichinón, ktorý je látkou rozpustnou v tukoch, má nízku biologickú dostupnosť. Absorbuje sa pasívnou difúziou uľahčenou transportnými molekulami na úrovni enterocytov, ktoré prechádzajú do lymfy a potom do celkového obehu. Nie je absorbovaný priamo do krvi, je potrebný dlhší čas, kým sa dosiahnu maximálne plazmatické koncentrácie. Tmax sa dosiahne za cca. 6 hodín a polčas je približne. 33 hodín. Normálna plazmatická koncentrácia je medzi 0,41 a 1,91 mikromólmi/l. 2
Existuje niekoľko typov technológií používaných na zvýšenie biologickej dostupnosti koenzýmu Q10. Bežné metódy zahŕňajú zníženie veľkosti častíc Q10 alebo zvýšenie rozpustnosti použitím: emulzií, suspenzií, pevných disperzií, komplexácie s cyklodextrínmi atď.
Medzi farmaceutické formy s vynikajúcou biologickou dostupnosťou patria inovatívne systémy podávania založené na lipidoch. Patria sem: mikroemulzie, samoemulgačné alebo mikroemulgačné systémy dodávania účinných látok, nanoemulzie a systémy založené na inkorporácii častíc do vezikúl transportujúcich lipidy (lipozómy).
Lipozómy sú nanovesikuly zložené z bilipidovej vrstvy fosfolipidov a cholesterolu, ktoré uľahčujú absorpciu ubichinónu a podstatne zvyšujú jeho biologickú dostupnosť. Samostatne dispergovateľné systémy sú tiež pozoruhodne zaujímavé, ale tieto farmaceutické formy zahŕňajú nielen použitie lipidov, ale aj povrchovo aktívnych látok a prípadne pomocných rozpúšťadiel, látok, ktoré vyvolávajú určité otázky týkajúce sa bezpečnostného profilu.
Užívanie CoQ10 v súvislosti s kardiovaskulárnymi chorobami
Ubichinón je už tradičným terapeutickým zdrojom, ktorý sa viac ako 30 rokov používa pri doplnkovej liečbe kardiovaskulárnych chorôb. Nedostatok CoQ10 je dokumentovaný u pacientov s kardiovaskulárnymi chorobami. Význam príčinnej súvislosti však nie je celkom jasne stanovený a otázka zostáva: „je nedostatok CoQ10 dôsledkom alebo príčinou primárneho ochorenia?“.
Vzhľadom na mechanizmy, ktoré ho zahŕňajú, ako aj na účinky dokumentované v literatúre, je CoQ10 mimoriadne dôležitým faktorom pre zlepšenie funkcie srdca, moduláciu krvného tlaku a zlepšenie funkcie endotelu.
Suplementácia je o to nevyhnutnejšia, že je dobre známe, že určité skupiny liekov bežne používaných v kardiovaskulárnej patológii zdôrazňujú nedostatok CoQ10 (statíny, betablokátory atď.).
Koenzým Q10 pri srdcovom zlyhaní
U pacientov so srdcovým zlyhaním je dokumentovaná úloha koenzýmu Q10, ktorý je schopný znížiť navrhovanú mitochondriálnu dysfunkciu ako možný etiologický faktor a zlepšiť funkciu srdca.
V multicentrickej štúdii, ktorá zahŕňala 1113 pacientov so srdcovým zlyhaním, viedlo užívanie 50 - 150 mg CoQ10 denne (78% pacientov dostávalo dávku 100 mg) počas troch mesiacov k k pozoruhodnému zlepšeniu vývoja pacientov a k zníženiu špecifickej symptomatológie (jugulárny reflux, cyanóza, pulmonálny edém, edém, palpitácie, vertigo, arytmie, nespavosť, noktúria). 3
Tieto výsledky potvrdila ďalšia multicentrická randomizovaná dvojito zaslepená štúdia dlhodobej liečby Q10. Táto štúdia zahŕňala 641 pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním (trieda III alebo IV podľa štandardizácie vyvinutej New York Heart Association), ktorí boli zaradení buď do skupiny s placebom, alebo do skupiny, v ktorej sa CoQ10 podával v dávke 2 mg/kg/deň. na rok. V skupine, ktorej sa podával CoQ10, sa dosiahlo významné zníženie počtu hospitalizácií (s hospitalizáciou bolo potrebných o 38% menej pacientov), ale aj pľúcneho edému a srdcovej astmy (zníženie o 60%, respektíve 51%). 4
Koenzým Q10 pri hypertenzii
Pri hypertenzii je dokumentovaná modulačná úloha ubichinónu pôsobiaca na periférnu rezistenciu. Väčšina špecializovaných prác dokumentuje skutočnosť, že terapeutický účinok je inštalovaný na cca. 4 - 12 týždňov od začiatku podávania. 5
V štúdii, ktorá zahŕňala 109 pacientov s diagnostikovanou esenciálnou hypertenziou, bola hodnotená doplnková liečba CoQ10, ktorá sa podávala popri obvyklej antihypertenznej liečbe. Dávka sa upravila podľa klinického priebehu pacientov a podľa zaznamenanej plazmatickej hladiny tak, aby sa dosiahla plazmatická koncentrácia najmenej 2,0 mikrogramov/ml. Po cca. 4,4 mesiaca liečby sa 51% pacientov dokázalo vzdať jedného až troch antihypertenzív, ktoré užívali na začiatku štúdie. Navyše u 39% pacientov sa monitorovanie EKG uskutočňovalo pred aj počas štúdie. Elektrokardiogram ukázal významné zlepšenie diastolickej funkcie a hrúbky steny ľavej komory. 6
V metaanalýze úlohy koenzýmu Q10 pri liečbe hypertenzie, ktorá sa uskutočnila v roku 2007, bolo hodnotených 12 klinických štúdií, ktoré zahŕňali 362 pacientov. Z nich boli tri randomizované kontrolované štúdie, jeden krížený a osem z nich boli otvorené štúdie. V rámci prvej hodnotenej kategórie došlo výhradne v skupine pacientov k 16,6% zníženiu systolického tlaku krvi (z 167,7 mmHg na 151,1 mm Hg) a 8,2% dysatolickému tlaku krvi (z 103 mmHg na 94,8 mm Hg). v ktorom sa podávala liečba Q10, nie v skupine s placebom. V skríženej štúdii došlo k zníženiu systolického tlaku krvi o 11 mm Hg a diastolickému tlaku krvi o 8 mm Hg a v otvorených štúdiách k poklesu systolického tlaku o 13,5 mm Hg, respektíve o 10,3 mm. Hg diastolického. Vo všetkých štúdiách zahrnutých do metaanalýzy bolo zlepšenie vysoko štatisticky významné (s. 7
Koenzým Q10 pri cukrovke 8
V kontexte cukrovky sa študovala aj doplnková liečba ubichinónom.
V súvislosti s charakteristickými metabolickými poruchami, zvýšeným oxidačným stresom a prozápalovým stavom, ktoré charakterizujú cukrovku typu II, bola vyvinutá teória „oddelenia“ endoteliálnej syntázy oxidu dusnatého, ktorá má za následok endoteliálnu dysfunkciu a oddelenie. mitochondriálny dýchací reťazec oxidačnej fosforylácie, ktorý vedie k nadmernej produkcii voľných radikálov.
V podstate existuje veľa mechanizmov, pomocou ktorých hyperglykémia indukuje zvýšený oxidačný stres: glykozylácia funkčných proteínov, samooxidácia glukózy, aktivácia pentosofosfátovej dráhy a oddelenie syntézy endoteliálneho oxidu dusnatého a oxidatívna fosforylácia.
Pri cukrovke môže dôjsť k oddeleniu oxidatívnej fosforylácie od dýchacieho reťazca v dôsledku hyperglykémie a zvýšených hladín mastných kyselín. Zvýšené hladiny NADH a glycerol-3-fosfátu vedú k zvýšenému transportu elektrónov do enzýmových komplexov, ktoré tvoria mitochondriálny dýchací reťazec, prostredníctvom CoQ10, čo časom generuje inhibíciu komplexu III. Oddelenie oxidatívnej fosforylácie od reťazca transportu elektrónov vedie k nedostatočnej produkcii ATP (adenozíntrifosfát) a zvýšenému transportu elektrónov k molekulárnemu kyslíku za tvorby zvýšeného množstva superoxidových radikálov.
Oxid dusnatý (NO) hrá veľmi dôležitú úlohu pri udržiavaní endotelovej funkcie. Syntetizuje sa na základe aminokyseliny arginínu a molekulárneho kyslíka prostredníctvom pôsobenia enzýmu eNOS (endotelová syntéza oxidu dusnatého), pričom jeho aktivita úzko koreluje (spája) s dvoma veľmi dôležitými kofaktormi: BH4 (tetrahydrobiopterín) a NADPH.
Zvýšený oxidačný stres môže spustiť „oddelenie“ eNOS (endotelová syntéza oxidu dusnatého) oxidáciou BH4 (tetrahydrobiopterínu) a zvýšením NADH/NADPH.
Terapeutická intervencia s koenzýmom Q10 je schopná pôsobiť duálne, a to obnovením rovnováhy na mitochondriálnej úrovni a opätovným pripojením dýchacieho reťazca k oxidatívnej fosforylácii, ako aj znížením oxidačného stresu prostredníctvom redukovanej formy ubichinolu (nielen endotelu).
Nové terapeutické smery: Teória mitochondriálnej dysfunkcie pri neurodegeneratívnych ochoreniach. Koenzým Q 10 a jeho neuroprotektívna úloha
Existujú aj štúdie, ktoré zahŕňali ľudských pacientov, a treba spomenúť štúdiu, ktorú uskutočnil Schults a jeho výskumný tím v roku 1998 a ktorá potvrdila bezpečnostný profil a obnovenie plazmatických koncentrácií Q10 u pacientov s Parkinsonovou chorobou pomocou koncentrácií 400, 600 a 800 mg. . 9
V roku 2002 sa Shults a jeho tím vrátili so štúdiou, ktorá načrtla príspevok terapie CoQ10 k zníženiu funkčného poklesu v počiatočných štádiách Parkinsonovej choroby. Multicentrická, randomizovaná, paralelná, placebom kontrolovaná, dvojito zaslepená štúdia zahŕňala 80 pacientov v počiatočnom štádiu Parkinsonovej choroby. Dostali, v závislosti od šarže, placebo, 300, 600 alebo 1 200 mg Co Q10 denne, prešli fázami skríningu, vyhodnotením pri zaradení do štúdie a sledovaním v 1, 4, 6, 12 a 16, v uvedenom poradí. mesiacov. Štúdia dospela k záveru, že v skupinách, v ktorých sa podávalo Q10, bol stupeň postihnutia zaznamenaný v čase nižší a že najlepšie výsledky v spomalení funkčného poklesu boli zaznamenané v skupine, v ktorej sa podával najvyšší. dávka Co Q10 (1 200 mg). 10
Spoločnosť Secom ® ponúka odborníkom dva klinicky študované produkty Jarrow Formulas® - Q-absorb® (Co-Q10 100 mg) a QH-absorb® (Co-Q10 200 mg), ktoré obsahujú patentované formy ubichinónu a ubichinolu, bioidentické pre tieto látky produkuje ľudské telo a má vynikajúcu biologickú dostupnosť vďaka použitej inovatívnej technológii.
Q-absorb® (Co-Q10 100 mg) dodáva najčistejšiu formu koenzýmu Q10 (ubichinón). Je to Kaneka Q10 ®, patentovaná forma, bioidentická s tou, ktorú produkuje ľudské telo, biosyntetizovaná pomocou kvasiniek. Kaneka Q10 ® je študovaná viac ako 30 rokov. Každá kapsula Q-absorb ® (Co-Q10 100 mg) poskytuje 100 mg KanekaQ10 a ťaží z patentovanej lipozomálnej technológie Prosome, ktorá prispieva k 400% zvýšeniu jeho biologickej dostupnosti. Za normálnych okolností je absorpcia Co-Q10 znížená, pohybuje sa okolo 1 - 3%. JarrowFormulas® využíva lipozomálnu technológiu Prosome, ktorá spočíva v zabudovaní ubichinónu Kaneka Q10® do lipozómov pozostávajúcich z fosfatidylcholínu a triglyceridov so stredne dlhým reťazcom, ktoré uľahčujú normálny mechanizmus absorpcie lipidov v čreve. Technológia Prosome ™ teda neobsahuje riziká spojené s používaním samoemulgujúcich prípravkov, ktoré obsahujú povrchovo aktívne látky, ako je polysorbát 80, a ktoré zvyšujú paracelulárny transport, ale ovplyvňujú bariérovú funkciu črevnej sliznice.
Výnimočný bezpečnostný profil bol stanovený klinicky a v štúdii sa potvrdila bezpečnosť pri podávaní a vynikajúca znášanlivosť pre dávky do 900 mg/deň. „Hodnotenie bezpečnosti koenzýmu Q10 (Kaneka Q10) u zdravých osôb: dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia. “, Uskutočnili Ikematsu H. a kol. a publikovaná v roku 2006 v Regulatory Toxicology and Pharmacology. 12
Použitie extraktu ubichinónu prirodzene syntetizovaného kvasnicami zaručuje 100% prírodnú štruktúru zloženú výlučne z trans izoméru a vysokú čistotu molekuly bez kontaminantov, ktoré sa vyskytujú v prípade foriem získaných čiastočnou chemickou syntézou. Kaneka Q10 ® ťaží zo statusu GRAS (všeobecne uznávaného ako bezpečný pre ľudskú spotrebu) a získava sa v USA v jednotkách, ktoré zodpovedajú štandardom GMP (Good manufacturing Practices) vyvinutým FDA (Food and Drug) Správa). Počas technologického procesu sa navyše nepoužívajú žiadne geneticky modifikované organizmy. Kaneka Q10 ® je bez alergénov a má v tejto súvislosti výhody certifikácie, ako aj certifikácie Kosher.
QH-Absorb® (Co-Q10 200 mg) je klinicky študovaný produkt 13 s vynikajúcou účinnosťou a biologickou dostupnosťou. Každá kapsula obsahuje 200 mg Kaneka QH®, patentovanej molekuly ubichinolu, redukovanej formy Co-Q10. QQH-Absorb® (Co-Q10 200mg) je výsledkom intenzívneho výskumu, ktorý viedol k molekule Kaneka QH ®, ubichinolu bioidentickej k tej, ktorá sa nachádza v ľudskom tele, stabilná a s biologickou dostupnosťou 777% vďaka použitej inovatívnej technológii.
Výberom produktu Secom® máte istotu, že ste sa rozhodli pre najefektívnejšie riešenia prírodného zdravia.