Lisinopril - žltý zoznam aplikácií, účinkov, vedľajších účinkov

Lisinopril je účinná látka na liečbu arteriálnej hypertenzie (vysoký krvný tlak), srdcového zlyhania (slabosť srdcového svalu) a na profylaxiu kardiologických ochorení.

účinkov

žiadosť

Účinná látka lisinopril má nasledujúce oblasti použitia:

  • hypertenzia
  • Zástava srdca
  • krátkodobá liečba (6 týždňov) hemodynamicky stabilných pacientov do 24 hodín po akútnom infarkte myokardu
  • Komplikácie obličiek pri cukrovke
  • Liečba ochorenia obličiek u pacientov s vysokým krvným tlakom s diabetes mellitus 2. typu a začínajúcou nefropatiou

Dávka lizinoprilu sa má upraviť podľa osobitostí konkrétneho pacienta a odpovede na krvný tlak.

farmakológia

Farmakodynamika

Rovnako ako ramipril, kaptopril, enalapril, perindopril a zofenopril, aj lizinopril patrí do skupiny ACE inhibítorov. „ACE“ (enzým konvertujúci angiotenzín) je enzým, ktorý katalyzuje premenu angiotenzínu I na angiotenzín II. Angiotenzín II má priamy a nepriamy vazokonstrikčný účinok uvoľňovaním katecholamínov z drene nadobličiek, uvoľňovaním noradrenalínu a zvyšovaním sympatického tónu. Všetky tieto faktory prispievajú k zvýšeniu krvného tlaku. Angiotenzín II ďalej spôsobuje uvoľňovanie aldosterónu, tiež známeho ako „hormón smädu“, a preto má inhibícia ACE enalaprilom tiež slabý diuretický účinok.

Farmakokinetika

  • Po perorálnom podaní lizinoprilu sú maximálne plazmatické hladiny dosiahnuté približne do 7 hodín
  • absolútna biologická dostupnosť je znížená o približne 16% u pacientov so srdcovým zlyhaním. Jedlo neovplyvňuje absorpciu lizinoprilu
  • Lisinopril sa nemetabolizuje a vylučuje sa nezmenený v moči
  • klírens lizinoprilu u zdravých dobrovoľníkov je približne 50 ml/min
  • Lisinopril je možné odstrániť dialýzou

dávkovanie

Všeobecne by sa dávka mala upravovať individuálne.

hypertenzia

Lisinopril sa môže užívať ako monoterapia alebo v kombinácii s antihypertenzívami z iných skupín.

Nasycovacia dávka

Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg lisinoprilu. U pacientov so silne aktivovaným systémom renín-angiotenzín-aldosterón sa odporúča úvodná dávka 2,5 - 5 mg, pretože po užití úvodnej dávky môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku. U týchto pacientov sa má liečba začať pod lekárskym dohľadom.

Udržiavacia dávka

Odporúčaná udržiavacia dávka je 20 mg jedenkrát denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok s určitou dávkou v priebehu 2 až 4 týždňov, dávka sa má zvýšiť. Maximálna denná dávka je 80 mg lisinoprilu.

Pacienti liečení diuretikami

U pacientov súbežne liečených diuretikami existuje vysoká pravdepodobnosť symptomatického poklesu krvného tlaku. U týchto pacientov môže tiež chýbať objem a/alebo soľ, preto sa vyžaduje opatrnosť. Ak je to možné, liečba diuretikami sa má ukončiť 2 - 3 dni pred podaním lizinoprilu. U pacientov, u ktorých nie je možné prerušiť liečbu diuretikami, sa má začať s dávkou 5 mg lizinoprilu. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a draslík v sére. Následná udržiavacia dávka musí byť upravená individuálne a v prípade potreby je možné znovu nasadiť diuretickú liečbu.

Zhoršená funkcia obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa má dávkovanie upraviť na základe klírensu kreatinínu. Pri klírense kreatinínu 31 - 80 ml/min je počiatočná dávka 5 - 10 mg lizinoprilu, 10 - 30 ml/min 2,5 - 5 mg lizinoprilu denne. Ak je klírens kreatinínu pod 10 ml/min vrátane pacientov na dialýze, úvodná dávka je 2,5 mg, pričom dávku je možné zvyšovať postupne, a to buď dovtedy, kým nie je krvný tlak pod kontrolou, alebo až do maximálnej dávky 40 mg denne.

Deti a dospievajúci (6 - 16 rokov)

Počiatočná dávka sa musí určiť podľa telesnej hmotnosti a udržiavacia dávka sa musí upraviť individuálne. Je potrebné poznamenať, že dávky nad 0,61 mg/kg alebo viac ako 40 mg u detí a dospievajúcich neboli skúmané. U pacientov s hmotnosťou od 20 do 50 kg je odporúčaná začiatočná dávka 2,5 mg jedenkrát denne, pričom dávkovanie sa postupne upravuje až na maximum 20 mg denne.

Vedľajšie účinky

Ak sa používajú podľa pokynov a v nízkych dávkach, ACE inhibítory, ako je lisinopril, sa považujú za dobre tolerované. Väčšina vedľajších účinkov je spojená s pomalším rozkladom a hromadením bradykinínu. To môže spôsobiť suchý dráždivý kašeľ typický pre ACE inhibítory. Ďalej boli hlásené infekcie dýchacích ciest, gastrointestinálne ťažkosti, poruchy videnia, dysfunkcia obličiek, kožné vyrážky, závraty, poruchy chuti, bolesti hlavy, nevoľnosť, bronchitída a únava. V zriedkavých prípadoch (frekvencia 0,1 - 0,2%) sa môže vyskytnúť angioneurotický edém.

Interakcie

  • Diuretiká ► aditívny antihypertenzný účinok
  • Lisinopril sa nemá užívať spolu s draslík šetriacimi diuretikami, ako je spironolaktón, amilorid alebo triamterén ► zvýšené plazmatické hladiny draslíka.
  • Interakciou zvýšených plazmatických hladín draslíka sú obzvlášť postihnutí pacienti s dysfunkciou obličiek ► ak sa zvýši hladina draslíka, účinok srdcových glykozidov, ako je digitoxín alebo digoxín, je súčasne oslabený.
  • Nesteroidné protizápalové lieky ako ibuprofén, diklofenak, kyselina acetylsalicylová a naproxén ► antihypertenzívny účinok lizinoprilu je znížený. Pre kombinovaný príjem je preto nevyhnutná regulácia krvného tlaku.
  • Imunosupresíva ako alopurinol, glukokortikoidy alebo prokaínamid ► zvyšujú riziko zmien v krvnom obraze. Ak sa týmto kombináciám nedá vyhnúť, je potrebné pravidelne kontrolovať krvný obraz.
  • Pretože ACE inhibítory uprednostňujú výskyt alergických reakcií, počas ich užívania sa nemá robiť žiadna hyposenzibilizácia (imunoterapia).
  • Vylučovanie lítia sa môže oneskoriť ► Závažné vedľajšie účinky spôsobené zvýšenými plazmatickými hladinami
  • Ak sa enalapril kombinuje s perorálnymi antidiabetikami alebo s inzulínom, je potrebné pravidelne kontrolovať hladinu cukru v krvi kvôli jeho zvýšenému účinku na zníženie hladiny cukru v krvi.
  • Injekcia zlúčenín zlata (napr. Aurotiomalát sodný) ► Nitritoidné reakcie (príznaky vazodilatácie ako sú návaly tepla, nevoľnosť, závraty a hypotenzia, ktoré môžu byť veľmi závažné) boli pozorované častejšie u pacientov liečených ACE inhibítormi.

Kontraindikácia

  • Precitlivenosť na lizinopril alebo iný inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítor)
  • angioneurotický edém spojený s predchádzajúcou liečbou ACE inhibítormi
  • vrodený alebo idiopatický angioneurotický edém
  • druhý a tretí trimester tehotenstva
  • súbežné použitie s liekmi obsahujúcimi aliskiren je u pacientov s diabetes mellitus alebo s poškodenou funkciou obličiek

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Užívanie ACE inhibítorov sa neodporúča v prvom trimestri gravidity, pretože nie je možné vylúčiť mierne zvýšené teratogénne riziko. Užívanie ACE inhibítorov v druhom a treťom trimestri gravidity je kontraindikované, pretože sa môžu vyskytnúť fetotoxické aj neonatálne toxické účinky. Na expozíciu ACE inhibítormi od druhého trimestra gravidity sa odporúčajú ultrazvukové vyšetrenia funkcie obličiek a lebky. Pacientky plánujúce otehotnieť majú prejsť na alternatívnu antihypertenznú liečbu s vhodným bezpečnostným profilom pre tehotné ženy. Ak sa zistí gravidita, liečba ACE inhibítormi sa má okamžite ukončiť a v prípade potreby sa má začať alternatívna liečba.

Dojčenie

O použití lizinoprilu počas dojčenia nie sú známe, preto sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča. Výhodnejšia je alternatívna antihypertenzívna liečba používaná počas dojčenia.

Schopnosť viesť vozidlo

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Je potrebné vziať do úvahy, že pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov sa môže občas vyskytnúť ospalosť alebo únava.