Loratadín - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Loratadín patrí do skupiny liekov antihistaminík, a preto sa používa na liečbu alergických prejavov, ako je sčervenanie kože, svrbenie, konjunktivitída a rinitída. Účinná látka blokuje receptory histamínu H1, čo znamená, že histamín už nemôže spúšťať svoje účinky.

vedľajšie

žiadosť

oblasti použitia

  • symptomatická liečba alergickej nádchy a chronickej idiopatickej urtikárie

Žiadosť

  • Loratadín je na nemeckom trhu dostupný vo forme tabliet a zvyčajne sa používa v dávke 10 mg.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Loratadín je tricyklické antihistaminikum so selektívnou aktivitou na periférnom receptore H1.

Účinná látka patrí k antihistaminikám 2. generácie, ktoré by kvôli svojej nižšej lipofilite nemali spôsobovať žiadne centrálne vedľajšie účinky.

Farmakokinetika

  • Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha rozsiahlemu metabolizmu prvého prechodu, hlavne prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6.
  • Hlavným metabolitom je desloratadín, ktorý je farmakologicky aktívny a je z veľkej časti zodpovedný za klinický účinok.
  • Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi po 1 až 1,5.
  • Loratadín sa z veľkej časti (97% až 99%) a jeho aktívny metabolit stredne (73% až 76%) viaže na plazmatické bielkoviny.
  • U zdravých dobrovoľníkov sú polčasy loratadínu a jeho aktívneho metabolitu v plazme približne 1, respektíve 2 hodiny.
  • Priemerný polčas eliminácie u zdravých dospelých dobrovoľníkov je 8,4 hodiny pre loratadín a 28 hodín pre aktívny metabolit.
  • Asi 40% dávky sa vylúči močom a asi 42% stolicou počas 10 dní, hlavne vo forme konjugovaných metabolitov.
  • Biologická dostupnosť loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je úmerná použitej dávke.
  • Absorpcia loratadínu sa môže pri konzumácii jedla mierne spomaliť, nemá to však žiadny vplyv na klinický účinok.

dávkovanie

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

Zvyčajná dávka je 10 mg jedenkrát denne.

Deti do 12 rokov:

Dávkovanie je založené na hmotnosti.
Telesná hmotnosť> 30 kg: 10 mg raz denne.
Telesná hmotnosť ≤ 30 kg: 5 mg raz denne.
Bezpečnosť a účinnosť u detí mladších ako 2 roky neboli stanovené.

Pacienti s poškodením funkcie pečene

U pacientov so závažným poškodením pečene môže byť klírens loratadínu znížený, preto majú dospelí a deti, ktoré vážia viac ako 30 kg, dostávať nižšiu začiatočnú dávku 10 mg každý druhý deň. U detí s hmotnosťou 30 kg alebo menej je odporúčaná začiatočná dávka 5 mg každý druhý deň.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

Nie je potrebná úprava dávky.

Starší pacienti

Nie je potrebná úprava dávky.

typ aplikácie

Tableta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky hlásené častejšie ako pri placebe boli ospalosť (1,2%), bolesť hlavy (0,6%), zvýšená chuť do jedla (0,5%) a nespavosť (0,1%).