Meloflam

Výrobca: Egis Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

dávke alebo

Zníženie
3% - 43,17 lei
5% - 42,28 lei

Popis Meloflam

OBCHODNÉ MENO

DCI ÚČINNEJ LÁTKY

ZLOŽENIE PRÍPRAVKU

1 tableta obsahuje:
účinná látka: meloxikam 7,5 alebo 15 mg; pomocné látky: stearan horečnatý, bezvodý koloidný oxid kremičitý, povidón K-25, citrát sodný, krospovidón, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza.

POPIS PRÍPRAVY

Bledožlté, okrúhle, ploché, skosené, bez zápachu alebo slabo voňajúce tablety s písmenom „E“ a číslami 361 alebo 362 vytlačenými na jednej strane a vyrezanými na opačnej strane tablety.

LIEKOVÁ FORMA

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA a АТС kód

Nesteroidné protizápalové liečivo, derivát oxikamu, M01 AC06.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamické vlastnosti

Meloxikam je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) zo skupiny oxikamov, ktoré má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Protizápalová aktivita meloxikamu bola experimentálne demonštrovaná klasickými modelmi zápalu. Predpokladá sa, že všetky NSAID (vrátane meloxikamu) majú rovnaký mechanizmus účinku: inhibujú biosyntézu prostaglandínov, pravdepodobne inhibíciou syntézy prostaglandínov. V terapeutickom spektre meloxikam prekonáva iné tradičné NSAID. V pokusoch in vivo meloxikam inhibuje syntézu prostaglandínov silnejšie v zápalovom zameraní ako v žalúdočnej alebo obličkovej sliznici.
Tento rozdiel je pravdepodobne spôsobený skutočnosťou, že meloxikam je účinnejším inhibítorom enzýmu cyklooxygenáza-2 (COX-2) v porovnaní s cyklooxygenázou-1 (COX-1). Predpokladá sa, že terapeutický účinok NSAID je spôsobený inhibíciou SO2-2 a inhibícia enzýmu COX-1 spôsobuje nežiaduce reakcie v gastrointestinálnom trakte a obličkách. Selektivita inhibície meloxikamu cyklooxygenázy-2 sa demonštruje vo viacerých štúdiách in vivo a in vivo.

Farmakokinetické vlastnosti

absorpcia
Meloxikam sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Jeho biologická dostupnosť po vnútornom podaní je 89%. Po podaní dávky prípravku sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne za 5-6 hodín. Plazmatická koncentrácia meloxikamu je priamo úmerná dávke (7,5 alebo 15 mg). Rovnovážny stav sa dosiahne 3-5 dní po podaní. Ak sa prípravok podáva dlhšie ako jeden rok, dosiahnu sa koncentrácie v krvi analogické s koncentráciami stanovenými pri prvom rovnovážnom stave. Podaním prípravku jedenkrát denne sa dosiahnu plazmatické koncentrácie so zanedbateľnými odchýlkami medzi minimom a maximom: 0,4–1,0 μg/ml pri dávke 7,5 mg a 0,8–2,0 μg/ml pri dávke 15 mg. . Minimálna a maximálna ustálená plazmatická dávka v niektorých prípadoch prekračuje uvedené limity. Absorpcia meloxikamu nezávisí od potravy.

distribúcia
V krvi sa viac ako 99% meloxikamu viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín. Prípravok dobre preniká do synoviálnej tekutiny, kde dosahuje koncentrácie asi polovice plazmatickej koncentrácie. Distribučný objem je malý - v priemere 11 litrov; rozsah variácií u rôznych pacientov je asi 30-40%.

biotransformácia
Meloxikam prechádza intenzívnou biotransformáciou v pečeni. Takmer celá dávka meloxikamu sa prevedie na štyri metabolity, z ktorých žiadny nemá farmakologickú aktivitu. Základný metabolit - 5'-karboxyloxikam (60% dávky) sa tvorí oxidáciou medziproduktu 5'-hydroxymeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menších množstvách (9% dávky). Výskum in vitro ukázal, že CYP 2C9 hrá dôležitú úlohu v metabolizme meloxikamu a úloha enzýmu CYP 3A4 je malá. Ďalšie dva metabolity, ktoré tvoria 16% a 4% podanej dávky, sú tvorené skôr pôsobením peroxidáz.

Vylúčenie
Meloxikam sa vylučuje hlavne ako metabolity a stanovuje sa v rovnakom množstve v moči a stolici. Nezmenené stolicou sa vylúči menej ako 5% dávky meloxikamu a v moči sa zistia iba stopy východiskovej látky. Farmakokinetika meloxikamu nie je ovplyvnená poruchou funkcie pečene a miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek. Priemerný polčas je 20 hodín. Celkový klírens plazmatického prípravku je v priemere 8 ml/min; u starších ľudí je nižšia ako u mladých.

TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

• Odstránenie bolesti pri artróze (osteoartróza, deštruktívne ochorenia kĺbov);
• symptomatická liečba reumatoidnej artritídy;
• symptomatická liečba ankylozujúcej spondylitídy.

DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODANIA LIEKU

Tablety sa majú užívať vnútorne s jedlom alebo inými tekutinami počas jedla. Dospelí
Osteoartróza: 7,5 mg denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 15 mg.
Reumatoidná artritída: 15 mg denne. V závislosti na reakcii na liečbu môže byť denná dávka znížená na 7,5 mg. Ankylozujúca spondylitída: 15 mg denne.
Ak existuje zvýšené riziko vedľajších účinkov, liečba sa má začať dávkou 7,5 mg denne.
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek na hemodialýze nemá dávka lieku prekročiť 7,5 mg denne.
dospievajúcich
Odporúčaná dávka pre dospievajúcich je 0,25 mg/kg.
Odporúčaná dávka pre deti nie je známa. Preto môže byť meloxikam indikovaný iba u dospelých a dospievajúcich. Maximálna denná dávka meloxikamu nepresiahne 15 mg.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Nie je možné vylúčiť príčinnú súvislosť medzi podávaním meloxikamu a nižšie uvedenými nežiaducimi reakciami. Indikovaná frekvencia týchto prejavov bola stanovená v klinických štúdiách bez ohľadu na prítomnosť alebo absenciu kauzálneho vzťahu. Táto informácia je založená na klinických štúdiách, ktoré zahŕňali 3 750 pacientov, ktorí dostávali meloxikam vnútorne v dávke 7,5 alebo 15 mg denne počas 18 mesiacov (priemerná doba liečby -127 dní). Z tráviaceho systému:
> 1%: dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, zápcha, plynatosť, hnačky;
0,1 - 1%: prechodné zmeny vo funkčných testoch pečene, regurgitácia, ezofagitída, žalúdočné a/alebo dvanástnikové vredy, krvácanie
okultné alebo makroskopické gastrointestinálne;
1%: anémia;
0,1 - 1%: zmeny na hemogramu (napr. Leukopénia alebo trombocytopénia). Súbežné podávanie prípravku s potenciálne myelotoxickými prípravkami (častejšie s metotrexátom) môže spôsobiť cytopéniu. Z kože a podkožia:> 1%: svrbenie a vyrážka; 0,1-1%: stomatitída, žihľavka;
1%: vertigo, bolesť hlavy;
0,1 - 1%: systémové vertigo, tinnitus, ospalosť;
1%: vývoj opuchy;
0,1 - 1%: zvýšenie krvného tlaku, tachykardia, návaly horúčavy. Z močového systému:
0,1 - 1%: zvýšenie hladiny kreatinínu a močoviny;

Výrobky z rovnakej kategórie.

Diklofenak 1% gél 20,0 (Farmaprim)

Zníženie
3% - 10,60 lei
5% - 10,38 lei