Metformín DeepRad

Metformín je liek zo skupiny biguanidov, ktorý sa zvyčajne používa pri cukrovke nezávislej od inzulínu (diabetes mellitus 2. typu) a najmä pri miernej nadváhe (pre-obezite) a patologickej nadváhe (obezite). Je to jeden z najdlhších a najbežnejšie používaných perorálnych antidiabetických liekov. Štúdie preukázali, že znižuje výskyt kardiovaskulárnych príhod pri cukrovke 2. typu.

Pracovný princíp

Kontraindikácie a obmedzenia pri používaní

Metformín je úplne nevhodný (kontraindikovaný) v prípadoch absolútneho nedostatku inzulínu, ako je cukrovka typu I, diabetická ketoacidóza alebo diabetická kóma.

Metformín sa navyše nesmie používať pri ťažkej obličkovej nedostatočnosti, zlyhaní pečene, alkoholizme alebo pri sprievodných okolnostiach, ktoré môžu podporovať prekyslenie kyselinou mliečnou. Medzi ne patrí nestabilné zlyhanie srdca alebo liečba nalačno. Srdcový infarkt, šok alebo ťažké infekcie zakazujú jeho použitie. Cochraneova správa rozptýlila podozrenie, že pacienti s emfyzémom alebo CHOCHP III majú zvýšené riziko laktátovej acidózy vyvolanej metformínom.

Doteraz (od roku 2015) sa v žiadnej zo štúdií nenašli žiadne dôkazy o teratogénnom účinku. Pokusy na zvieratách tiež neodhalili žiadne škodlivé účinky na prenatálny vývoj. V prípade pacientok, ktoré sú alebo by chceli otehotnieť, sa preventívne neodporúča liečiť cukrovku metformínom, ale skôr normalizovať hladinu cukru v krvi pomocou inzulínu. Metformín prestupuje placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Počas tehotenstva a dojčiacich matiek by sa mal používať iba v odôvodnených prípadoch vo forme takzvaného terapeutického pokusu, napr. B. keď sú potrebné dávky inzulínu veľmi vysoké.

Pred operáciami, anestéziou, vyšetreniami s intravaskulárnym podaním (krvou) kontrastných látok alebo intenzívnou lekárskou starostlivosťou sa musí metformín vysadiť najmenej 24 hodín pred až 48 hodín po udalosti kvôli riziku prekyslenia (acidózy) krvi (laktátová acidóza).

Kortizón alebo glukokortikoidy, lieky na astmu a diuretiká môžu spôsobiť interakcie. To znižuje účinok znižujúci hladinu cukru v krvi. Ak užívate kardiovaskulárne lieky, ktoré patria do skupiny inhibítorov ACE, môže to viesť k nežiaducemu zvýšenému zníženiu hladiny cukru v krvi.

Metformín sa nesmie používať počas dojčenia. Počas tehotenstva je potrebné pred použitím konzultovať s lekárom.

Vedľajšie účinky

Ak sa pozorujú kontraindikácie, gastrointestinálne ťažkosti ako hnačka, nevoľnosť a vracanie sa často vyskytujú ako vedľajšie účinky, zvyčajne iba na začiatku liečby, čomu sa dá často vyhnúť pomalým zvyšovaním dávky počas 2 - 3 týždňov.

Drogová komisia Nemeckej lekárskej asociácie (AKdÄ) v marci 2013 informovala o „náraste spontánnych hlásení o laktátovej acidóze spojenej s metformínom“ („Z databázy UAW“).

V prípade infekcií s masívnym vracaním a pretrvávajúcou silnou hnačkou sa má liečba metformínom prerušiť kvôli riziku prekyslenia organizmu.
U pacientov s renálnou insuficienciou a v súvislosti s anestézou sa môže vyskytnúť život ohrozujúca laktátová acidóza. Liečba metformínom sa má preto prerušiť 48 hodín pred a po operácii.

Nízka hladina cukru v krvi (hypoglykémia) sa nevyskytuje pri liečbe samotným metformínom, ale môže sa vyskytnúť po nadmernom obsahu alkoholu, pretože samotný alkohol znižuje hladinu cukru v krvi.

Podľa klinickej štúdie má dlhodobé užívanie metformínu zvýšené riziko nedostatku vitamínu B12.

Príjem alkoholu

Riziko laktátovej acidózy sa zvyšuje súčasným užívaním metformínu a veľkého množstva alkoholu. Metformín je preto kontraindikovaný u pacientov závislých od alkoholu. Pri metformíne je však riziko laktátovej acidózy oveľa nižšie ako pri fenformíne, ktorý kvôli tomuto riziku už v Nemecku nie je na trhu. Preto sa občasný mierny príjem alkoholu v kombinácii s jedlom obsahujúcim uhľohydráty považuje za bezpečný pre pacientov užívajúcich metformín. To znamená, že ženy môžu konzumovať pohár vína, sektu (okolo 100 ml) alebo piva (okolo 250 ml) a muži podľa toho dvakrát toľko (ženy do 10 g alkoholu/deň, muži do 20 g alkoholu/deň) k jedlu. Mali by ste sa vyhýbať alkoholickým nápojom bohatým na sacharidy.

Dávkovanie a aplikácia

Metformín je dostupný v silách 500 mg, 850 mg a 1 000 mg, ktoré umožňujú individuálnu kontrolu hladiny cukru v krvi. Tablety sa podávajú perorálne s jedlom alebo po jedle.

Po úvodnej fáze okolo 14 dní, v ktorej sa začína s nízkymi alebo strednými dávkami, je zvyčajne nevyhnutná úprava dávky na základe hladiny glukózy v krvi.

Podľa pokynov Nemeckej diabetologickej asociácie by sa mal metformín používať ako terapia prvej voľby s výživovým poradenstvom ako jedna látka. Ak to dostatočne neznižuje hladinu cukru v krvi, môže sa to kombinovať s inými perorálnymi antidiabetikami, ako sú sulfonylmočoviny alebo senzibilizátory inzulínu alebo inhibítory dipeptidylpeptidázy-4, ako aj s inzulínom.

Na zvýšenie adhézie pacienta k liečbe (dodržiavanie súladu) a na zníženie počtu tabliet, ktoré sa majú užiť, sa používajú fixné kombinácie senzibilizátora inzulínu, ako sú napr. Pioglitazón s metformínom, DPP4 inhibítory podobné Vildagliptín s metformínom a inhibítory SGLT-2, ako napr Dapagliflozín s metformínom uvedený na trh.

Vedľajšie účinky metformínu

Niekoľko štúdií naznačuje, že metformín môže znížiť riziko rakoviny u ľudí s cukrovkou 2. typu. V roku 2009 v obchodnom vestníku Starostlivosť o cukrovku Publikovaná štúdia ukázala jasný rozdiel medzi skupinami, pokiaľ ide o novo vznikajúcu rakovinu, medzi skúmanými účastníkmi štúdie: 7,3 percenta pacientov užívajúcich metformín malo rakovinu. Rakovina sa zistila u 11,6 percenta diabetikov bez liečby metformínom. Priemerný čas do vzniku rakoviny bol 3,5 roka v skupine s metformínom a 2,6 roka v porovnávacej skupine. U účastníkov štúdie užívajúcich metformín bola preto nižšia úmrtnosť na rakovinu. Ak vezmeme do úvahy možné ovplyvňujúce faktory, ako sú pohlavie, vek, BMI, HbA1c, chudoba (meraná pomocou takzvaného Carstairovho skóre), fajčenie a užívanie iných liekov, terapia metformínom preukázala 37-percentné zníženie rizika rakoviny. Iné štúdie napr. B. v súvislosti s rakovinou hrubého čreva, prostaty alebo prsníka vykazujú podobné výsledky.

V metaanalýze publikovanej v roku 2011 z 5 štúdií s celkovým počtom 108 161 diabetikov 2. typu viedla liečba metformínom k významne zníženému riziku vzniku malígnych nádorov konečníka. Molekulárne biologické alebo genetické vysvetlenia sa nenašli, a preto sú potrebné ďalšie výskumy.

Na jeseň roku 2015 schválil americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) štúdiu s 3 000 testovanými osobami pre rok 2016. Tejto štúdie by sa mali zúčastniť ľudia vo veku 70 až 80 rokov, ktorí trpia rakovinou, kardiovaskulárnymi chorobami alebo kognitívnymi poruchami (napr. Demenciou). tým trpíte alebo máte zvýšené riziko. Je potrebné preskúmať, či je možné predĺžiť dĺžku života testovaných osôb pomocou metformínu a či je pozitívne ovplyvnený priebeh existujúcich chorôb. Rozhodnutie FDA pritiahlo osobitnú pozornosť, pretože ako prvé schválilo štúdiu, ktorá sa nezameriavala priamo na prevenciu, liečbu alebo liečenie choroby, ale skôr na spomalenie procesu starnutia.

Obchodné názvy

Biocos (D), Diabesin (D), Diabetase (D), Diabetex (A), Espa formin (D), Glucobon Biomo (D), Glucophage (D, A, CH), Juformín (D), Mediabet (D) Meglukón (A), Mescorit (D), Met (D), Metfin (CH), Metfogamma (D), Siofor (D), početné generiká (D, A, CH)

Avandamet (D, A, CH), Competact (D, A, CH), Diabiformin (CH), Efficib (A), Eucreas (D, A), Janumet (D, A, CH), Komboglyze (D), Pioglitazón/Metformíniumchlorid (A), Synjardy (EÚ), Velmetia (D, A), Vildagliptín/Metformíniumchlorid (A), Xigduo (D), Zomarist (A)