Nifedipínové opuchy nôh

Predtým sme hovorili o skupine antagonistov vápnika všeobecne a o prípravkoch z podskupiny verapamilu. Dnes budem hovoriť o zvyšku (druhom) podskupina nifedipínu a tri hlavné lieky - nifedipín, amlodipín a lerkanidipín. Nazýva sa tiež podskupina nifedipínu v dôsledku podobnej chemickej štruktúry deriváty dihydropyridínu. Tento názov sa často nachádza v lekárskej literatúre, takže je užitočné si ho zapamätať.

Bežný generický nifedipín: cordafen, cordafleks (vrátane Cordaflex oneskorenie ) cordipin (vrátane Cordipin XL ) Corinfar, nifecard XL, fenigidín.

podmienky meškanie a XL prostriedky pripravené s oneskorená akcia. ktoré sa užívajú oveľa menej často ako bežné dávkové formy, zvyčajne 1 - 2 krát denne.

Nifedipín je bežný a relatívne lacný prípravok. Vyrábajú sa v 10 a 20 mg tabletách a existujú oneskorené (oneskorené) formy 20, 30, 40 a 60 mg. Nifedipín sa takmer nikdy nepoužíva na parenterálne podanie kvôli fotocitlivosti lieku (je zničený svetlom).

Parenterálna správa (z gréckeho jazyka. Článok - o, Enteron - črevo) - spôsob podávania liekov, obchádzanie gastrointestinálneho traktu. Parenterálne podávanie zahrnuje subkutánne, intramuskulárne a intravenózne podávanie liekov.

Nifedipín je predkom dihydropyridín blokátory kalciových kanálov - antagonisty vápnika, ktoré rozširujú periférne cievy (vrátane koronárnych ciev), ale nepôsobia na samotné srdce. Na rozdiel od verapamil. nifedipín:

nemá významný vplyv na kontraktilitu myokardu,
neznižuje srdcovú frekvenciu a neovplyvňuje AV vedenie,
možno kombinovať s betablokátormi.

Pretože nifedipín rozširuje periférne cievy (vrátane srdcových) a neovplyvňuje myokard. potom pokles tlaku spôsobí reflex aktivácia sympathodrenálneho systému princípom negatívnej spätnej väzby. Zvyšuje sa koncentrácia krvi katecholamíny (adrenalín, noradrenalín ), ktoré zvyšujú srdcovú frekvenciu a zvyšujú excitabilitu myokardu, čo prispieva k srdcovým arytmiám. Cievne predĺženie a pokles arteriálneho tlaku určujú pokles srdcovej záťaže (antianginálny účinok), ktorý sa vyrovná (vyhladí) zvýšením srdcovej frekvencie. teda Odporúča sa kombinovať nifedipín s betablokátorom. čo znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Klinické štúdie nifedipín ukázal, že krátkodobo pôsobiace formy nifedipínu (tj. konvenčné tablety, nie retardované) zvýšenie úmrtnosti pacientov s infarktom myokardu. v dôsledku zvýšenej excitability myokardu, zvýšenej tachykardie (vysokej srdcovej frekvencie) a zvýšenej frekvencie srdcových arytmií v dôsledku aktivácie sympaticko-nadobličkového systému.

Nifedipín 10 mg platí až 4 - 6 hodín. preto by sa mali brať 3-4 krát denne. čo je pre pacienta nepohodlné. Z dôvodu potreby častého prijímania a zvýšeného rizika úmrtia bol nifedipín 10 mg Je nemožné ho použiť na neustálu liečbu vysokého krvného tlaku. Na tieto účely sa môžu použiť iba formy predĺženého nifedipínu (retard) (tieto sú 20 - 60 mg, užívajú sa nie častejšie ako 1 - 2 krát denne a vždy prehltnite celé bez žuvania ) a najlepšie pod krytím betablokátorov. Na kontinuálnu liečbu vysokého krvného tlaku však v súčasnosti existujú modernejšie, pohodlnejšie a bezpečnejšie antagonisty vápnika: amlodipín. lerkanidipín o ktorých bude reč nižšie.

Pretože nifedipín nie je vhodný na nepretržité použitie, zvyčajne sa používa iba na (liečba) hypertenzných kríz. Pre tento účel 5-10 mg tableta sa má žuvať do úst. kde je liek sublingválne absorbovaný („pod jazyk „). Zobrazí sa počiatočný efekt za 10-15 minút. dosiahne maximum za 20 - 30 minút a vydrží až 2 - 4 hodiny. Vo väčšine prípadov je to rýchlejšie ako dorazí sanitka. Kríza samoliečenia si vyžaduje opatrnosť a opätovné meranie krvného tlaku po podaní. Nadmerný odpočet Krvný tlak je typický pre 2 kategórie pacientov:

do stenóza (zúženie) krčných tepien. Stenóza je možná napríklad pri ateroskleróze.
u pacientov s infarktom myokardu. pri ktorých prívod krvi do myokardu závisí od tlaku v srdcových tepnách. Keď sa nifedipín v týchto cievach rozširuje, tlak v nich klesá, čo môže zhoršiť prívod krvi do myokardu.

V porovnaní s verapamilKontraindikácie pre výrazne nižší nifedipín:

individuálna precitlivenosť,
hypotenzia (príliš nízky krvný tlak, vyšší ako 90 - 100 mm Hg)
kardiogénny šok,
aortálna stenóza (zúženie otvoru aortálnej chlopne, zabraňujúce tomu, aby krv opustila ľavú komoru do aorty).

Vedľajšie účinky čiastočne podobné vedľajšiemu účinku verapamil:

bolesti hlavy, závraty,
hypotenzia,
sčervenanie tváre, potenie,
Prilepte na členky a chodidlá, vylejte na páperie. pastovité - počiatočný stupeň, slabo vyjadrený dolu v koži (z Talianska. pastoso - doughy),
ospalosť,
nevoľnosť,
únava,
pribrať,
hyperplázia (proliferácia) slizníc,
palpitácie, tachykardia,
svalové kŕče,
porušenie sexuálnych funkcií (impotencia).

Keď užívate nifedipín, tzv paradoxné účinky. zvýšené záchvaty angíny, epizódy ischémie myokardu k náležitým úlohám syndróm krádeže. Je tu tiež abstinenčný syndróm (Podrobne som to popísal v popise beta-adrenoblokátorov) - prudké zvýšenie krvného tlaku, zvýšené záchvaty angíny atď.

Dochádza k dlhodobému podávaniu nifedipínu oslabenie jeho antianglinického pôsobenia (Tj znižuje schopnosť nifedipínu eliminovať bolesť pri záchvatoch angíny ). Napríklad 2 mesiace po užití nifedipínu v priemernej dennej dávke 75 - 90 mg, významne skracuje trvanie účinku od 5,4 hodiny do 3,6 hodiny (na tretej! ). Po obnovení príjmu po 8 - 10 dňovej prestávke sa účinnosť nifedipínu obnovila iba čiastočne. Všímam si ten efekt verapamil dosiahne maximum po 2 mesiacoch neustáleho prijímania, účinku amlodipín - po týždni, lerkanidipín - Po 2-4 týždňoch. Teda zo všetkých uvedených liekov nifedipín to je najnešťastnejší pre nepretržitý príjem.

Tento liek druhej generácie zo skupiny nifedipínu. Vydané v 2,5, 5 a 10 mg tablety .

rôzne 24-hodinová akcia. umožňujúci iba amlodipín 1 krát denne. Produkt Good znižuje krvný tlak a má protianginózny účinok. Na rozdiel od nifedipín nezvyšuje srdcovú frekvenciu. Bol tiež identifikovaný amlodipín antiaterogénne vlastnosti. konkrétne môže spomaliť rozvoj aterosklerózy.

Všeobecne je droga dobrá a pohodlná, ale má aj nevýhody. Hlavný vedľajší účinok - opuch nôh a chodidiel. Tieto opuchy nie sú spojené so srdcovým zlyhaním. diuretiká neúčinné. Podľa mojich veľmi subjektívnych odhadov sa edém vyskytuje u 30 - 40% pacientov. Hovorím vám príbeh z mojej skúsenosti.

Zhrnutie všetkého písomne, to môžem povedať amlodipín - dobrý liek na pomer ceny a kvality, ak u pacienta nevznikne opuch, kvôli ktorému by sa mal amlodipín zrušiť.

V súčasnosti je k dispozícii v Rusku Levamlodipín (liek zložený výlučne z ľavotočivého variantu amlodipínu) pod obchodným názvom Je to Korint. Nespôsobuje to opuchy, ale je to oveľa nákladnejšie. Podrobnosti sú uvedené nižšie.

Lerkanidipín je nový liek v skupine s nifedipínom, ktorý sa rozšíril až v posledných rokoch. Droga má lipofilita („miluje tuk ", Tj. Rozpustný v tukoch), sa hromadí v lipidových membránach buniek a pôsobí dlho. Kvôli vysokej lipofilite, s tučnými jedlami zvyšuje absorpciu 3-4 krát. preto sa odporúča lerkanidipín, aby sa zabránilo predávkovaniu najmenej 15 minút pred jedlom .

Rovnako ako amlodipín, aj lerkanidipín sa podáva samotný 1 krát denne. Dlhodobé užívanie lerkanidipínu spomaľuje patologické zmeny na cievnej stene. spôsobené zvýšeným krvným tlakom (znižuje hypertrofiu svalovej vrstvy cievnej steny a oslabuje endotelovú dysfunkciu). Lerkanidipín má tiež významnú hodnotu antiischemický (antianginálny) účinok a má kardioprotektívny účinok, inhibuje oxidačný stres a oslabuje úzky účinok endotelínu-1 na cievy srdca. Existujú dôkazy, že lerkanidipín zlepšuje prietok krvi mozgom. čo je obzvlášť dobré pre starší ľudia. Všetky tieto účinky lerkanidipínu z neho robia drogu prvoradého významu liečba hypertenzie u pacientov s ischemickou chorobou srdca .

Lerkanidipín neovplyvňuje lipidové zloženie krvi. ale pri pokusoch on zabránil rozvoju aterosklerózy. Antiaterogénny účinok lerkanidipínu nezávisí od účinku na krvný tlak a hladinu lipidov v krvi. Na rozdiel od verapamil a diltiazem. lerkanidipín neinhibuje myokard. ale v porovnaní s nifedipín - nespôsobuje tachykardiu (palpitácie).

Okrem toho má lerkanidipín preukázaný nefroprotektívny účinok. to znamená, že chráni obličky pred účinkami vysokého krvného tlaku.

Lerkanidipín je a neselektívnejší (selektívnejší) liek v skupine s nifedipínom. ktorý pôsobí iba na cievy a neovplyvňuje myokard. Kvôli vysokej selektivite príčiny lerkanidipínu vedľajšie účinky menej často ďalšie jedlá vo vašej skupine nifedipín a amlodipín opuchy nôh a ďalšie vedľajšie účinky (bolesti hlavy, palpitácie, vyrážky) boli spoľahlivo zaznamenané menej často - rozdiely vo frekvencii boli od 2 do 11 krát v závislosti od klinickej štúdie.

Pre lerkanidipín (ako pre amlodipín ) je charakteristická pomalý nárast antihypertenzného účinku. Maximálny antihypertenzný účinok lieku sa zistí po 2-4 týždňoch liečby (pokles krvného tlaku o 10-20 mm Hg), takže počiatočná dávka lerkanidipínu (10 mg jedenkrát denne ) sa majú zdvojnásobiť najskôr 2 týždne po začiatku liečby.

Uznáva sa, že lerkanidipín je dlhodobo pôsobiace, vysoko účinné, dlhodobo pôsobiace antihypertenzívne liečivo. liečba hypertenzie v akomkoľvek štádiu a závažnosti. Môže sa úspešne používať ako monoterapia a v kombinácii s akýmkoľvek iným antihypertenzným liekom (okrem antagonistov vápnikového dihydropyridínu).

nifedipín môže byť použité iba na liečbu hypertenznej krízy (urgentné zníženie vysokého krvného tlaku). Nifedipín nie je vhodný na trvalé použitie.

pre dlhodobá liečba hypertenzia amlodipín. levamlodipín alebo lerkanidipín (konajú pomaly a na zastavenie hypertenznej krízy nie sú dobré).

Ak máte dostatok peňazí, po konzultácii s lekárom môžete začať s lerkanidipín. Ak je peňazí málo, je rozumnejšie začať s liečbou amlodipín. pretože v závislosti od použitých obchodných mien stojí často lacnejšie lerkamena. Ak sa vyskytnú významné vedľajšie účinky, musíte prejsť na levamlodipín (EsCord Cor) alebo lerkamen. EsCordi Cor je dvakrát lacnejší ako Lerceni.

Dôležitý doplnok pre júl 2014

amlodipín je zmes v zmesi 1: 1 dvoch optických izomérov (ľavotočivý a pravotočivý). Optické izoméry sú usporiadané identicky a líšia sa od seba rovnakým spôsobom, v akom má osoba ľavú a pravú ruku alebo ľavú a pravú topánku. To sa ukázalo pre všetky užitočné efekty zodpovedá ľavotočivému S (-) izoméru (latinsko-ľavá ľavá strana), ktorý je 1000-krát aktívnejšie spojený s dihydropyridínovými receptormi ako R (+) izomér (latinčina rectus). Z tohto dôvodu dávky levamlodipina 2 krát menšie ako amlodipín .

S (-) izomér bol pomenovaný medzinárodne Levamlodipín .

žiadosť Levamlodipina namiesto amlodipín umožňuje drastické zníženie počtu vedľajších účinkov a zníženie terapeutickej dávky dvakrát. Po prevoze 314 pacientov, ktorí utrpeli opuchy v dôsledku prijatia amlodipín. na Levamlodipínedém zmizol u 98,7% pacientov. Čítaj viac: http://rmj.ru/articles_6163.htm

V Rusku je pod týmto menom registrovaný iba jeden liek levamlodipínu Je to Korint. Vyrába sa v tabletách s obsahom 2,5 a 5 mg, čo zodpovedá 5 a 10 mg amlodipínu. Je to Korint často stojí viac ako zvyčajne amlodipín. ale 2 krát lacnejšie Lerkamena. Preto liečba Je to Korint lacnejšie ako Lerkamenom .

V Bielorusku Je to Korint nie je zaregistrovaný.

Na Ukrajine sa predáva Azomeks .

Turchak Andrey (1 komentár).

Všetko, čo je napísané, je prístupné a zrozumiteľné. Všetko je rozložené na policiach. Čo si myslíte o S izoméri amlodipínu?

Ak farmakológovia preukážu výhody S-stereoizoméru v porovnaní s racemickou zmesou a uvoľní sa samostatné liečivo, bude mať zmysel ho použiť a vyhodnotiť pomer „cena - prínos“. V tejto dobe je namiesto amlodipínu vhodnejšie použitie lerkanidipínu.

8. novembra 2013, 17:09 hod.

S izomér amlodipínu sa nepoužíva v žiadnej krajine okrem Ruska, Ukrajiny, Indie a krajín tretieho sveta. Tento liek nemá všetky vlastnosti úplného amlodipínu, nehovoriac o Lerceni

19. februára 2014 o 22:49 hod.

Droga S-amlodipín - Azomex, bola vynájdená už dávno. Výhoda ľavotočivých izomérov v porovnaní s racemickými izomérmi je dokázaná ešte skôr. Google - a nájdete.

Komentár autora:

Vďaka. Je škoda, že Azomex sa predáva iba na Ukrajine. Nie je registrovaná v Rusku a Bielorusku.

liek S-amlodipín (ľavotočivá molekula) - "EsCord Cor", ktorý s ním pracuje už dlho, skutočne funguje. po prechode z bežného amlodipínu edém v 99% zmizne a Lercamena je 2-krát lacnejšia. Ale naši starí rodičia na to nechcú nijako zvlášť prejsť - pijú amlodipín za 20 rubľov a dlho majú „poznačené“ opuchy.

Komentár autora:

Bohužiaľ, EkCord Kor sa nepredával.

20. februára 2015 o 0:11 hod

Trh s lerkanidipínom, ktorý vyrába talianska spoločnosť "Rekordati", nazývaný "Zanidip-Rekordati" v dávkach 10 mg a 20 mg (deliteľné tablety). On Lerkamena lacnejšia cena do 400 rubľov.

Elena Nikolaevna (2 recenzie).

25. februára 2015 o 14:18 hod.

Aká nepresnosť!
Amlodipín je antagonista pomalého kalciového kanála tretej generácie a v žiadnom prípade sa nemôže odvolávať na nifedipínovú skupinu, antagonista kalciového kanála s pomalým uvoľňovaním druhej generácie.

Tu sme použili zjednodušené rozdelenie všetkých antagonistov vápnika do 3 skupín z hľadiska účinkov na myokard: nefunguje (nifedipín, amlodipín), účinkuje (verapamil) a účinkuje čiastočne (diltiazem). To je to, čo pacienti skutočne musia vedieť.

Elena Nikolaevna (2 recenzie).

26. februára 2015 o 13:19 hod.

Je všeobecne známe, že sa antagonisty vápnika (anglický názov) delia na dihydropyridín a nedihydropyridín a majú rôzny stupeň selektívnych účinkov na myokard, cievy a vodivý systém a nazývajú dihydropyridíny už prerastajúcou skupinou nifedipínu. Pokiaľ ide o frekvenciu edému amlodipínu: nesprávne podávané pacientom zabluzhenie subektmvnym ich názor: ich frekvencia 4 až 10% (podľa randomizovaných štúdií Norvasc).

A ešte jedna nepresnosť: užitočné vlastnosti (antiaterosklerotické, antiprolifratívne, poskytujú iba R izomér amlodipínu, ktorý má málo lerkanidipínu. Okrem toho máme údaj o amlodipíne: stabilná a vazospastická angína, pretože skutočne spomaľuje angínu, zatiaľ čo lerkanid Nie. Nie je žiaduce predpisovať pri IHD.

Komentár autora:

Slovo „(ne) dihydropyridín“ u pacientov nič, čo ho nepoužívam, tak ho ani nepoužívam. Rozdelenie antagonistov vápnika do skupín na základe názvu pôvodného liečiva sa používa (konkrétne), dokonca aj v manuáli „Clinical Pharmacology“, ed. Kukes (5. vydanie, 2015). Pokiaľ ide o subjektívny názor na výskyt opuchov, vychádza z pozorovaní pacientov v Bielorusku, ktorí sa takmer nikdy neliečia Norvacom (originálnym liekom). V Bielorusku sa používajú lacnejšie generiká (cena je 2 - 10-krát nižšia). Plne uznávam, že liek Norvasc spôsobí nižší výskyt opuchov.

Norvasc je dobrá droga, pravda doroguschy, takže ju užije len málo ľudí a je menej pravdepodobné, že opuchne ako pri lacnom amlodipíne. Zlatým médiom je EsCordi Cor, je dosť cenovo dostupné, 250 rubľov podľa môjho názoru za 2,5 mg (to je ako 5 amlodipínu) a takmer vôbec nedochádza k opuchu.