Nový inhibítor enzýmov pomáha diabetikom 2. typu

ATHENS (sko). Sitagliptín otvára sľubnú príležitosť na perorálnu antidiabetickú liečbu. Účinná látka, ktorá už bola úspešne testovaná v štúdiách fázy II, účinne a trvalo znižuje hladinu cukru v krvi zvyšovaním inkretínov bez toho, aby spôsobovala nežiaduce účinky, ako je hypoglykémia alebo prírastok hmotnosti.

pomáha

Zverejnené: 15. 9. 2005, 8:00

Inkretíny sú hormóny, ktoré sa tvoria v čreve a regulujú hladinu cukru v krvi, okrem iného aj stimuláciou uvoľňovania inzulínu v pankrease. Dôležitými predstaviteľmi sú peptid podobný glukagónu 1 (GLP1) a glukózo-dependentný inzulinotropný peptid (GIP).

Syntéza črevných hormónov závisí od množstva sacharidov spotrebovaných perorálne. Hladina GLP1 a GIP sa zvyšuje podstatne viac po perorálnom podaní glukózy ako po IV injekcii glukózy. Toto je známe ako inkretínový efekt.

„Tento inkretínový efekt je znížený u diabetikov 2. typu, takže sa nevyrába toľko inkretínov ako u zdravých ľudí,“ vysvetlil profesor Michael Nauck z Diabetes Center Bad Lauterburg na Európskom diabetologickom kongrese v Aténach.

Výsledkom je nová možnosť liečby: zvýšenie hladiny inkretínu pomocou liekov. Ale s tým je problém: GLP1 a GIP sú inaktivované behom niekoľkých minút enzýmom dipeptidyl peptidáza IV (DPP-IV).

Sitagliptín po perorálnom podaní inhibuje DPP-IV, a tým zvyšuje hladinu aktívneho GLP1 a GPI - ale iba vtedy, ak sa hormóny uvoľňujú aj po prijatí sacharidov. DR. Peter Stein z MSD Sharp & Dohme predstavil na satelitnom sympóziu spoločnosti štúdie fázy II, ktoré preukazujú účinnosť a znášanlivosť sitagliptínu.

V štúdii dostávalo 552 pacientov s diabetom 2. typu s priemerným HbA1c 7,7 percenta, u ktorých diéta a cvičenie dostatočne neznížili hladinu cukru v krvi, placebo alebo sitagliptín v dávkach 25, 50 alebo 100 mg denne.

V porovnaní s placebom sitagliptín 100 mg znížil hodnotu HbA1c o 0,56 percentuálneho bodu. Stein pozoroval najväčší rozdiel u pacientov s najvyššou východiskovou hodnotou: „Pri HbA1c vyššom ako 8,5 percenta to bolo zníženie o 1,13 percentuálneho bodu,“ uviedol. Látka bola dobre tolerovaná; miera a hmotnosť hypoglykémie sa nezvyšovali.