Opipramol - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Opipramol je často predpisovaným psychotropným liekom zo skupiny tricyklických antidepresív v Nemecku. Pretože je jeho účinok extrémne slabý, používa sa iba pri generalizovaných úzkostných poruchách a somatoformných poruchách

žiadosť

Dražé, tablety alebo kvapky s opipramolom majú úzkostný, upokojujúci, depresívny a slabý antidepresívny účinok. Sú predpísané pre náladové stavy, ktoré sú spojené s úzkosťou, nepokojom, nespavosťou, napätím a depresiou. Opipramol môže pomôcť aj pri prejavoch klimaktéria.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Opipramol je vďaka svojej štruktúre jedným z tricyklických antidepresív, má však odlišný mechanizmus účinku. Toto nie je založené na inhibícii spätného vychytávania, ale na väzbe na sigma receptory v mozgu a v centrálnom nervovom systéme (typy 1 a 2). Takto funguje Opipramol v systéme NMDA. Zvyšuje premenu dopamínu, ale jeho anticholinergná aktivita je nízka. Na prvom mieste je sedatívny účinok a účinok zmierňujúci úzkosť, potom nasleduje účinok zlepšujúci náladu.

Farmakokinetika

Opipramol sa rýchlo a úplne vstrebáva. Pečeň ho čiastočne premieňa na deshydroxyetyl opipramol. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 91%, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne tri hodiny po požití. 70% opipramolu sa vylučuje obličkami a 30% stolicou. Polčas je približne jedenásť hodín.

dávkovanie

Pôsobenie opipramolu sa dostavuje postupne. Aby bolo možné zistiť, či produkt zmierňuje príznaky podľa želania, je potrebné ich pravidelne používať úvodné dva týždne. Ak liek dosiahne požadovaný účinok, liečba by mala pokračovať jeden až dva mesiace. Opipramol sa užíva s jedlom alebo po jedle. Vzhľadom na jeho sedatívny účinok má zmysel užiť vyššiu dávku večer. Odporúčajú sa tieto množstvá:

Dospelí: Dospelí pacienti starší ako 18 rokov užívajú opipramol trikrát denne - 50 mg každé ráno a poludnie, 100 mg večer. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 100 mg trikrát denne.
Deti: Pretože chýbajú údaje o bezpečnosti a účinkoch pre túto vekovú skupinu, nemali by deti a dospievajúci do 18 rokov užívať opipramol.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek majú užiť nižšiu dávku ako zvyčajne, pretože rozkladajú účinnú látku pomalšie.
Ak sa opipramol preruší, liečba sa má pomaly znižovať. Náhle vysadenie, najmä vyšších a dlhodobých dávok, sa neodporúča, pretože to môže viesť k nepokoju, poteniu, nevoľnosti, vracaniu a poruchám spánku.

V prípade predávkovania

Predávkovanie opipramolom môže spôsobiť ospalosť, ospalosť, kómu, strnulosť, zmätenosť, ataxiu, anúriu, šok a útlm dýchania. Je tiež možná bradykardia, srdcové zlyhanie a AV blokáda. Pretože neexistuje antidotum, škodlivé látky sa majú odstrániť zvracaním alebo výplachom žalúdka. Životné funkcie musia byť potom sledované najmenej 48 hodín - v prípade potreby pomocou intubácie, expandérov plazmy, kardiostimulátorov a spazmolytík. Dialýza a hemodialýza sú ťažko použiteľné.

Vedľajšie účinky

Opipramol má silný sedatívny účinok, najmä na začiatku liečby. Potom nie sú vedľajšie účinky veľmi časté, ale môžu byť závažné.

Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Často:

únava
Suché ústa
upchatý nos.

Príležitostne:

Pribrať
závrat
Ospalosť
chvenie
Poruchy akomodácie
Tachykardia
Palpitácie
Zápcha
prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov
alergické kožné reakcie (exantém, žihľavka)
Poruchy močenia
Poruchy ejakulácie
erektilná impotencia
Cítiť smäd.

Zriedkavé:

Zmeny v krvnom obraze (najmä leukopénia)
Stavy vzrušenia
pri starších stavoch zmätenosti, delíria
Nepokoj
Potenie
poruchy spánku
bolesť hlavy
Parestézie
Poruchy chuti
Poruchy vedenia
Exacerbácia existujúceho srdcového zlyhania
zrútiť sa
Žalúdočné nepohodlie
paralytický ileus
nevoľnosť
Zvracať
Opuchy
Obštrukcia moču
Galaktorea.

Veľmi ojedinelý:

Agranulocytózy
Úzkosť
mozgové záchvaty
motorické poruchy
Útoky na glaukóm
závažné problémy s pečeňou
Žltačka
chronické poškodenie pečene
Strata vlasov.

Pokusy o samovraždu boli urobené s použitím opipramolu. V štúdiách s opipramolom boli starší ľudia vystavení vyššiemu riziku zlomenín. Príčina nie je známa.

Interakcie

Opipramol vykazuje interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:

Neuroleptiká, hypnotiká, trankvilizéry, anestetiká

Pri súčasnej liečbe sa odporúča opatrnosť, pretože sa môžu zosilniť centrálne tlmivé účinky.

Silná anticholinerga

Účinok antiparkinsoník a fenotiazínov môže byť opipramolom zvýšený.

Inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Účinky sa zvyšujú a vedľajšie účinky sa môžu tiež zvyšovať. Ak je to potrebné, pomáha zníženie dávky opipramolu.

MAOI

Liečba IMAO sa má ukončiť najmenej dva týždne pred začatím liečby opipramolom

Beta blokátory, IC antiarytmiká, tricyklické antidepresíva, monooxygenázy

Súčasné použitie môže viesť k zmenám v plazmatických koncentráciách všetkých liečivých látok. Možno bude potrebné upraviť dávku.

Cimetidín

Pretože cimetidín zvyšuje plazmatické koncentrácie opipramolu, dávka sa má pred podaním znížiť.

Viac informácií

Je potrebné sa vyhnúť užívaniu účinných látok, ktoré tiež predlžujú QT interval, vedú k hypokaliémii alebo spomaľujú odbúravanie opipramolu v pečeni, alebo sa majú užívať iba s opipramolom za pravidelného monitorovania EKG.
Pitie čierneho čaju vedie k 30% strate účinnej látky.
Alkohol zvyšuje účinky opipramolu. Aj malé množstvá vedú k ospalosti, a preto sa počas liečby treba vyhýbať alkoholu.
Pri súbežnom užívaní produktov štítnej žľazy sa odporúča opatrnosť.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce opipramol sa nemajú používať:

Precitlivenosť na liečivo
súčasné užívanie IMAO
akútna intoxikácia alkoholom, prášky na spanie, analgetiká, psychotropné lieky
akútne delírium
akútna retencia moču
Hyperplázia prostaty
paralytický ileus
predchádzajúce poškodenie srdca (blokáda AV, porucha komorového vedenia)
neliečený glaukóm s uzavretým uhlom
Ochorenie pečene
Ochorenie obličiek
zvýšená tendencia ku kŕčom
cerebrovaskulárna nedostatočnosť
Hypokaliémia
Porucha tvorby krvi
Deti a dospievajúci do 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii údaje o liečbe opipramolom pre túto vekovú skupinu.

Gravidita/laktácia

Ak nie sú k dispozícii údaje, opipramolu sa treba vyhnúť, ak je to možné, počas tehotenstva. Najmä v prvom trimestri sa má účinná látka užívať iba v nevyhnutných prípadoch. Opipramol prechádza do materského mlieka v malom množstve, preto by ho nemali dojčiť ženy. V experimentoch na zvieratách sa nezistili dôkazy o tom, že by účinná látka narušila plodnosť.

Schopnosť viesť vozidlo

Opipramol má iba mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Najmä na začiatku liečby však môže mať rozhodujúci vplyv na schopnosť reagovať.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.