Oxykodón - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Ako väčšina analgetík z opioidnej skupiny sa oxykodón používa predovšetkým na silné a veľmi silné bolesti. Oxykodón je asi dvakrát taký silný ako morfín, a preto nepatrí medzi extrémne silné opioidy.

žiadosť

Účinná látka oxykodón je indikovaná na liečbu silnej bolesti, ktorú je možné adekvátne liečiť iba opioidnými analgetikami. Kombinácia s naloxónom má pôsobiť proti zápche, ktorá sa môže vyskytnúť počas liečby opioidmi.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Oxykodón je jedným z opioidov, a preto patrí medzi silné analgetiká. Účinná látka patrí k dihydro derivátom morfínu. Patria sem tiež dihydrokodeín, hydromorfón a hydrokodón. Ako analgetiká sa používajú oxykodón a hydromorfón, zatiaľ čo dihydrokodeín a hydrokodón sa používajú ako antitusiká.

Oxykodón má aktivačný účinok na µ-, κ- a δ-opioidné receptory v mozgu a mieche. Oxykodón pôsobí na tieto receptory ako opioidný agonista bez antagonistického účinku. Jeho terapeutický účinok je hlavne analgetický a sedatívny. Rovnako ako u všetkých opioidov, aj užívanie oxykodónu je spojené s rizikom vzniku závislosti.

Farmakokinetika

Pokiaľ ide o farmakokinetiku oxykodónu, je potrebné poznamenať, že aktívna zložka je dostupná aj vo forme formulácií s predĺženým uvoľňovaním.

Po perorálnom podaní je absolútna biologická dostupnosť oxykodónu 42 - 87%, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi za 1 až 1,5 hodiny, u tabliet s predĺženým uvoľňovaním po 3 hodinách. V prípade tabliet s predĺženým uvoľňovaním prebieha absorpcia v dvoch fázach s pôvodne relatívne krátkym polčasom 0,6 hodiny pre menšiu časť množstva aktívnej zložky. Druhá absorpčná fáza je pomalšia a trvá asi 6,9 hodín.

Väzba oxykodónu na bielkoviny je 38 - 45%. Polčas je 4 - 6 hodín.

Oxykodón sa metabolizuje v črevách a pečeni prostredníctvom cytochrómového systému P450 na noroxykodón, oxymorfón a rôzne glukuronidové konjugáty. Cesta eliminácie je 33-61% obličkami.

dávkovanie

Oxykodón je dostupný hlavne vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Dávkovanie sa má prispôsobiť intenzite bolesti a individuálnej citlivosti pacienta. Počiatočná dávka pre pacientov bez predchádzajúcej liečby opioidmi je zvyčajne 10 mg v prípade formulácií s predĺženým uvoľňovaním s intervalom 12 hodín. Ďalšie dávky nájdete v príslušných technických informáciách.

Pretože sa počas liečby oxykodónom môže vyvinúť závislosť, liečba by sa nemala náhle ukončiť.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšími vedľajšími účinkami liečby oxykodónom sú nevoľnosť a zápcha. Okrem toho sa môže vyskytnúť respiračná depresia, mióza, kŕče bronchiálnych svalov a tlmenie reflexu kašľa.

Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často:

Sedácia (únava až ospalosť)
závrat
bolesť hlavy
Zápcha
nevoľnosť
Zvracať
svrbenie.

Často:

Pokles chuti do jedla
Psychologické vedľajšie účinky, napr. B. Zmeny nálady, nedostatok riadenia, zmätenosť
chvenie
Dýchavičnosť
Bronchospazmus
Suché ústa
Gastrointestinálne ťažkosti, napr. B. Bolesť brucha
Kožné príznaky ako vyrážka, zriedka zvýšená fotocitlivosť
Zvýšená potreba močenia
Slabé stránky.

Príležitostne:

Syndróm nedostatočnej sekrécie ADH
Precitlivenosť imunitného systému
Dehydratácia
Zmenené vnímanie
Drogová závislosť
Zvýšené/znížené svalové napätie
Záchvaty, najmä u ľudí s epilepsiou alebo u ľudí náchylných na záchvaty
Hypestézia, parestézia
Nekoordinovanosť
amnézia
Poruchy slzenia
Mióza
Poruchy videnia
Hyperakúzia
Vertigo
Zrýchlenie impulzu
Palpitácie (spojené s abstinenčným syndrómom)
Vazodilatácia
Útlm dýchania
Zvýšený kašeľ
Bolesť hrdla
čuchať
Zmena hlasu
Vredy v ústach a zápaly ďasien
plynatosť
Ileus
Zvýšenie pečeňových enzýmov
Suchá koža
Retencia moču
Erektilná dysfunkcia
zimnica
Edém, tiež periférny
migréna
Tolerancia liekov
Syndróm z vysadenia lieku
Náhodné zranenia.

Zriedkavé:

Herpes simplex
Lymfadenopatia
Zvýšená chuť do jedla
(Ortostatická) hypotenzia
Krvácajúce ďasná
Dechtová stolica
Zmeny zubov
Žihľavka
Svalové kŕče
Hematúria
Zmena hmotnosti
Zápal bunkového tkaniva.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

Anafylaktické reakcie
agresivita
Hyperalgézia
Zubný kaz
Cholestáza
Biliárna kolika
Amenorea.

Interakcie

Pri súčasnom užívaní oxykodónu a liekov, ktoré majú vplyv na CNS, je možné zvýšiť tlmivý účinok na CNS. Patria sem ďalšie opiáty, sedatíva, hypnotiká, antidepresíva, fenotiazíny, neuroleptiká, anestetiká, svalové relaxanciá, antihistaminiká a antiemetiká.

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) a oxykodón sa majú podávať opatrne. To platí aj pre pacientov, ktorí dostávali IMAO v posledných dvoch týždňoch.

Je potrebné sa vyhnúť súbežnému použitiu oxykodónu a alkoholu.

Anticholinergné vedľajšie účinky oxykodónu, napr. Môžu ich zhoršiť iné lieky s anticholinergickým účinkom, ako je zápcha a sucho v ústach.

Inhibítory CYP3A4

Inhibítory CYP3A4 môžu znižovať klírens oxykodónu. Výslednému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie oxykodónu bude možno potrebné čeliť úpravou dávky.

Inhibítory CYP3A4 zahŕňajú:

Makrolidové antibiotiká, napr. B. Erytromycín
Azolové fungicídne látky, napr. B. ketokonazol
Inhibítory proteázy, napr. B. ritonavir
Cimetidín
Grapefruitový džús.

Induktory CYP3A4

Induktory CYP3A4 môžu zvyšovať klírens oxykodónu. Aj tu bude pravdepodobne potrebné upraviť dávkovanie oxykodónu, aby sa zabránilo zníženiu plazmatickej koncentrácie.

Medzi induktory CYP3A4 patria:

Rifampicín
Karbamazepín
Fenytoín
Bylinky johannis.

Inhibítory CYP2D6 a ďalšie inhibítory cytochrómového systému

Inhibítory CYP2D6, ako sú paroxetín a chinidín, môžu znižovať klírens a tým zvyšovať plazmatické koncentrácie oxykodónu.

Nie je jasné, do akej miery je metabolizmus oxykodónu ovplyvnený inými relevantnými izoenzýmovými inhibítormi cytochrómového systému. Mali by sa zvážiť možné interakcie.

V zriedkavých prípadoch bolo pri súčasnom použití oxykodónu a kumarínových antikoagulancií pozorované klinicky významné zníženie alebo zvýšenie medzinárodnej normalizovanej dávky (INR).

Kontraindikácia

Kontraindikáciou je precitlivenosť na oxykodón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek príslušného lieku.

Oxykodón sa ďalej nesmie používať v situáciách, keď sú opioidy kontraindikované. Ktoré zahŕňa:

Ťažká depresia dýchania s hypoxiou a/alebo hyperkapniou
Závažná chronická obštrukčná choroba pľúc
Cor pulmonale
Ťažká bronchiálna astma
Paralytický ileus
Akútne brucho
Oneskorené vyprázdňovanie žalúdka.

Gravidita/laktácia

Užívaniu oxykodónu počas tehotenstva a dojčenia je potrebné sa čo najviac vyhnúť, pretože môže viesť k depresii dýchania a abstinenčným príznakom u novorodencov a dojčiat.

V štúdiách na zvieratách oxykodón nepreukázal žiadne negatívne účinky na plodnosť. Údaje o ľuďoch nie sú k dispozícii.

Schopnosť viesť vozidlo

Oxykodón môže zmeniť bdelosť a schopnosť reagovať do takej miery, že je aktívna účasť na cestnej premávke alebo používanie strojov narušená alebo už nie je povolená.

U pacientov so stabilnou liečbou nie je nevyhnutne potrebný všeobecný zákaz šoférovania. Ošetrujúci lekár musí urobiť individuálne posúdenie.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v relevantných informáciách pre odborníkov.