PharmaWiki - Antidepresíva
Antidepresíva sú látky s vlastnostmi zlepšujúcimi náladu na liečbu depresie. Existujú rôzne ďalšie oblasti použitia, ako sú chronická bolesť, poruchy spánku, ADHD a úzkosť, panika a obsedantno-kompulzívne poruchy. Účinky sú zvyčajne založené na interakcii s neurotransmiterovými systémami v mozgu. Mnoho liekov inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov v presynaptických nervových bunkách alebo interaguje s ich receptormi. Maximálne účinky sa zvyčajne vyskytujú s oneskorením dvoch až štyroch týždňov. Zistilo sa však, že niektorí zástupcovia mali okamžitý účinok. Antidepresíva sú náchylné na liekové interakcie. Typickými vedľajšími účinkami sú sucho v ústach, zápcha, priberanie alebo chudnutie, únava, tras, bolesť hlavy, závraty, potenie a kardiovaskulárne poruchy.
Väčšina antidepresív je komerčne dostupná vo forme filmom obalených tabliet. Okrem toho sú k dispozícii aj perorálne roztoky (kvapky), orodispergovateľné tablety, dispergovateľné tablety a injekčné prípravky.
Prví zástupcovia sa vyvinuli v 50. rokoch. Zistilo sa, že antituberkulózne lieky izoniazid a iproniazid (Marsilid®, Roche) majú antidepresívne vlastnosti. Obe účinné látky sú inhibítory MAO.
Účinky tricyklického antidepresíva imipramínu (Tofranil®, Geigy) objavil - tiež v 50. rokoch 20. storočia - Roland Kuhn na psychiatrickej klinike v Münsterlingene v kantóne Thurgau. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) boli vyvinuté od 70. rokov.
Štruktúra a vlastnosti
Prvé antidepresíva pochádzali väčšinou z antihistaminík. To platí aj pre staršie SSRI. Fluoxetín je derivát difenhydramínu. Prvé IMAO sú deriváty hydrazínu.
Účinné látky (ATC N06A) majú antidepresívne a zlepšujú náladu. Okrem toho môžu mať sprievodné účinky, ako sú upokojujúce, tlmiace, spánkové, aktivačné a zmierňujúce účinky.
Účinky sú zvyčajne založené na interakcii s neurotransmiterovými systémami v centrálnom nervovom systéme. Väčšina antidepresív inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov, ako je serotonín, norepinefrín alebo dopamín, do presynaptických nervových buniek inhibíciou transportérov neurotransmiterov SERT, NET alebo DAT (obrázok). To zvyšuje ich koncentráciu v synaptickej medzere a čoraz viac interagujú so svojimi receptormi na postsynaptickej nervovej bunke. Rôzne antidepresíva majú tiež afinitu k týmto receptorom, najmä k serotonínovým receptorom.
Kriticky je však spochybňovaná aj takzvaná „monoamínová hypotéza“ a existujú ďalšie predpoklady týkajúce sa mechanizmu účinku.
Antidepresíva sú klasifikované podľa ich selektivity (pozri nižšie). Na jednej strane to platí pre neurotransmitery, ktoré ich ovplyvňujú. Na druhej strane, pokiaľ ide o ďalšie drogové ciele, s ktorými interagujú. Tricyklické a tetracyklické antidepresíva majú tiež afinitu k iným receptorom, ako sú muskarínový acetylcholínový receptor, histamínové receptory a alfa-adrenoreceptory.
Maximálne účinky klasických antidepresív sa pri pravidelnom užívaní zvyčajne dostavia až po dvoch až štyroch týždňoch. V posledných rokoch sa tiež objavili látky, ktoré sú účinné do niekoľkých hodín. Patrí sem napríklad antagonista receptora NMDA, ketamín, pozri → Esketamínový nosový sprej.
Rýchlo pôsobiace antidepresíva sú v klinickom vývoji, napríklad nová skupina glyxínov so zástupcami ako Rapastinel.
Na liečbu depresie sa na jednej strane podávajú antidepresíva. Na druhej strane existuje mnoho ďalších oblastí použitia. Patria sem (výber):
- Panické poruchy
- Obsesívno kompulzívna porucha
- Sociálna fóbia
- Bulímia (bulimia nervosa)
- Generalizované úzkostné poruchy
- Posttraumatická stresová porucha
- Chronická bolesť, neuropatická bolesť
- poruchy spánku
- Profylaxia migrény
- Porucha pozornosti/hyperaktivita (ADHD)
Nie všetky tieto oblasti použitia boli vo Švajčiarsku schválené.
Podľa odborných informácií. Dnes sú k dispozícii rôzne lieky, ktoré vzhľadom na dlhý polčas rozpadu stačí užiť iba raz denne. Z dôvodu oneskoreného nástupu účinku väčšiny antidepresív je nevyhnutná kontinuálna liečba. Vysadenie by malo prebiehať postupne, aby sa zabránilo možným abstinenčným príznakom.
Antidepresíva nemajú priamy vplyv na náladu, a preto nepodliehajú eufórii. V literatúre sa však vyskytujú správy o zneužívaní, ktoré sa však zdajú byť zriedkavé. Na rozdiel od iných psychotropných liekov, ako sú benzodiazepíny, antidepresíva nie sú návykové.
Medzi hlavné skupiny liekov patria:
- Bylinky johannis
- šafran
Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.
Antidepresíva majú všeobecne vysoký potenciál pre liekové interakcie. Mnoho zástupcov interaguje s izoenzýmami CYP450 a predlžuje QT interval. Inhibítory MAO zabraňujú odbúravaniu ďalších účinných látok, a tým zvyšujú ich plazmatickú koncentráciu. Serotonínový syndróm sa môže vyskytnúť v kombinácii s inými serotonergnými liekmi.
Nežiaduce účinky závisia od použitých účinných látok. Medzi typické vedľajšie účinky antidepresív patrí sucho v ústach, zápcha, priberanie alebo chudnutie, únava, tras, bolesti hlavy, závraty, potenie a kardiovaskulárne poruchy. Ďalej môže byť narušená aj sexuálna funkcia.
Antidepresíva môžu predĺžiť QT interval, spôsobiť serotonínový syndróm a podporiť samovražedné myšlienky, najmä u dospievajúcich a mladých dospelých.
literatúry
- Informácie o lieku (CH)
- Baumeister D., Barnes G., Giaroli G., Tracy D. Klasické halucinogény ako antidepresíva? Prehľad farmakodynamiky a domnelých klinických rolí. Ther Adv Psychopharmacol, 2014, 4 (4), 156-69 Pubmed
- Európsky liekopis PhEur
- Evans E.A., Sullivan M.A. Zneužívanie a zneužívanie antidepresív. Subst Abuse Rehabil, 2014, 5, 107-20 Pubmed
- Greenslit N.P., Kaptchuk T.J. Antidepresíva a reklama: psychofarmaká v kríze. Yale J Biol Med, 2012, 85 (1), 153-8 Pubmed
- Harmer C.J., Duman R.S., Cowen P.J. Ako fungujú antidepresíva? Nové perspektívy vylepšenia budúcich prístupov k liečbe. Lancet Psychiatry, 2017, 4 (5), 409-418 Pubmed
- Papakostas G.I. Účinnosť, znášanlivosť a bezpečnosť súčasných antidepresív. J Clin Psychiatry, 2010, 71 Suppl E1, e03 Pubmed
- Sneader W. Objavovanie drog: história. Chichester: Wiley, 2005
- Yáñez M., Padín J.F., Arranz-Tagarro J.A., Camiña M., Laguna R. História a terapeutické použitie inhibítorov MAO-A: historická perspektíva inhibítorov MAO-A ako antidepresív. Curr Top Med Chem. 2012, 12 (20), 2275-82 Pubmed
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Ďalšie informácie
- Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)
Online poradenstvo
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!