Rivastigmine Teva - BeHealthy
Obchodný názov: RIVASTIGMINA 2mg/ml
Bežný medzinárodný názov: RIVASTIGMINUM - 2mg/ml
Lieková forma: perorálny roztok
Kusy: 1 perorálny roztok
Dávka (koncentrácia): 2 mg/ml
Prezentácia: BOX X 1 HNEDÁ SKLENENÁ FĽAŠA S KAPACITOU. 125ML X 120ML Perorálne riešenie. POSKYTOVANÉ ZABEZPEČENÝM ZÁMKOVÝM SYSTÉMOM PRE DETI. S PP GRADOVANOU DÁVKOVOU STRIEKAČKOU A PE ADAPTÉROM
Výrobca: TEVA
Krajina Rumunsko
CIM kód: W55333001
ATC kód: N06DA03
N - nervový systém
NO0 - psychoanaleptiká
N06DA - anticholínesterázy
Smery
Symptomatická liečba miernych až stredne ťažkých foriem Alzheimerovej demencie. Symptomatická liečba miernych až stredne ťažkých foriem demencie u pacientov s idiopatickou Parkinsonovou chorobou.
Liečba by mala byť zahájená a sledovaná lekárom, ktorý má skúsenosti s diagnostikou a liečbou Alzheimerovej demencie alebo demencie spojenej s Parkinsonovou chorobou. Diagnóza musí byť stanovená na základe súčasných kritérií. Liečba rivastigmínom sa má začať iba vtedy, ak je tu spoločník, ktorý bude pravidelne sledovať podávanie lieku pacientom.
Perorálny roztok rivastigmínu sa má užívať dvakrát denne, ráno a večer. Predpísané množstvo roztoku sa extrahuje z nádoby pomocou dodanej perorálnej dávkovacej striekačky. Perorálny roztok rivastigmínu sa môže prehltnúť priamo z injekčnej striekačky. Perorálny roztok rivastigmínu a kapsuly rivastigmínu sa môžu navzájom nahradiť v rovnakých dávkach.
Počiatočná dávka
Stanovenie dávky
Počiatočná dávka je 1,5 mg dvakrát denne. Ak je táto dávka dobre tolerovaná najmenej po dvoch týždňoch liečby, možno ju zvýšiť na 3 mg dvakrát denne. Následné zvýšenie dávky na 4,5 mg a potom na 6 mg dvakrát denne by malo tiež vychádzať z dobrej znášanlivosti súčasnej dávky a je možné o nej uvažovať po najmenej dvoch týždňoch liečby touto dávkou.
Ak sa počas liečby vyskytnú vedľajšie účinky (napr. Nauzea, vracanie, bolesti brucha alebo strata chuti do jedla), úbytok hmotnosti alebo zhoršenie extrapyramídových príznakov (napr. Tremor) u pacientov s demenciou spojenou s Parkinsonovou chorobou, je možné ich zmierniť neužívaním akýchkoľvek alebo niekoľko dávok. Ak vedľajšie účinky pretrvávajú, denná dávka sa má dočasne znížiť na dobre znášanú predchádzajúcu dávku alebo sa môže liečba prerušiť.
Udržiavacia dávka
Účinná dávka je 3 až 6 mg dvakrát denne; Na dosiahnutie maximálneho terapeutického prínosu by pacienti mali používať najvyššiu dobre tolerovanú dávku. Maximálna odporúčaná denná dávka je 6 mg dvakrát denne.
V udržiavacej liečbe je možné pokračovať, pokiaľ existuje pre pacienta terapeutický prínos. Preto je potrebné pravidelne prehodnocovať klinický prínos rivastigmínu, najmä u pacientov liečených dávkami nižšími ako 3 mg dvakrát denne. Ak sa po 3 mesiacoch liečby udržiavacou dávkou rýchlosť útlmu príznakov demencie pacienta nezmenila priaznivo, je potrebné liečbu prerušiť. Ak nie sú dôkazy o terapeutickom prínose, malo by sa zvážiť aj prerušenie liečby.
Individuálnu odpoveď na rivastigmín nemožno očakávať. Silnejší účinok liečby sa však pozoroval u pacientov s Parkinsonovou chorobou a stredne ťažkou demenciou. Podobne bol silnejší účinok pozorovaný u pacientov s Parkinsonovou chorobou a zrakovými halucináciami (pozri časť 5.1).
Terapeutický účinok sa neskúmal v placebom kontrolovaných štúdiách dlhších ako 6 mesiacov.
Ak sa liečba preruší na viac ako tri dni, má sa začať s dávkou 1,5 mg dvakrát denne. Potom je potrebné vykonať postupnú úpravu dávky, ako je popísané vyššie.
Porucha funkcie obličiek a pečene
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebná úprava dávky. Kvôli zvýšenej expozícii v týchto populáciách by sa však mali dôsledne dodržiavať odporúčania pre postupnú úpravu dávky na základe individuálnej znášanlivosti, pretože u pacientov s klinicky významnou poruchou funkcie obličiek alebo pečene sa môže vyskytnúť niekoľko nežiaducich reakcií. Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene sa neskúmali. Avšak u tejto kategórie pacientov, ktorí sú dôsledne sledovaní, sa môže použiť perorálny roztok rivastigmínu (pozri časti 4.4 a 5.2).
Rivastigmín nemá žiadne relevantné použitie u detí a dospievajúcich pri liečbe Alzheimerovej demencie.
Kontraindikácie
Používanie tohto lieku je kontraindikované u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo, rivastigmín, na iné deriváty karbamátu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Anamnéza nežiaducich reakcií v mieste naznačenia alergickej kontaktnej dermatitídy po použití náplasti rivastigmínu (pozri časť 4.4).
Upozornenia
Všeobecne sa výskyt a závažnosť vedľajších účinkov zvyšuje pri vyšších dávkach. Ak sa liečba preruší na viac ako tri dni, mala by sa začať znovu 1,5 mg dvakrát denne, aby sa znížila pravdepodobnosť vedľajších účinkov (napr. Zvracanie).
V mieste aplikácie náplasti rivastigmínu sa môžu vyskytnúť kožné reakcie, ktoré majú zvyčajne miernu až strednú intenzitu. Tieto reakcie nie sú znakom senzibilizácie. Použitie náplasti s rivastigmínom však môže viesť k alergickej kontaktnej dermatitíde.
Je potrebné mať podozrenie na alergickú kontaktnú dermatitídu, ak reakcie v mieste aplikácie presiahnu veľkosť náplasti, ak sa preukáže intenzívnejšia lokálna reakcia (napr. Zväčšenie erytému, edém, papuly, pľuzgiere) a ak sa príznaky do 48 dní výrazne nezlepšia. hodín po odstránení náplasti. V týchto prípadoch sa má liečba prerušiť (pozri časť 4.3).
Pacientom, u ktorých sa v mieste aplikácie vyskytnú nežiaduce reakcie, ktorí naznačujú alergickú kontaktnú dermatitídu na náplasti s rivastigmínom a ktorí stále vyžadujú liečbu rivastigmínom, sa má perorálny rivastigmín podať iba po vykonaní alergických testov s negatívnymi výsledkami a pod prísnym dohľadom. lekárske. Pacientom senzibilizovaným na rivastigmín vystavením náplasti s rivastigmínom sa rivastigmín nemusí podať nikdy.
Po uvedení na trh boli zriedkavo hlásené prípady pacientov s alergickou (diseminovanou) dermatitídou s rivastigmínom, bez ohľadu na spôsob podania (perorálne, transdermálne). V týchto prípadoch sa má liečba prerušiť (pozri časť 4.3).
Pacienti a sprevádzajúce osoby by mali byť ako tak školení.
Stanovenie dávky: Krátko po zvýšení dávky boli pozorované nežiaduce reakcie (napr. Hypertenzia a halucinácie u pacientov s Alzheimerovou demenciou a zhoršenie extrapyramídových symptómov, najmä tremor, u pacientov s demenciou spojenou s Parkinsonovou chorobou). Môžu reagovať na zníženie dávky. V iných prípadoch bolo podávanie rivastigmínu prerušené (pozri časť 4.8).
Poruchy gastrointestinálneho traktu, ako je nauzea, vracanie a hnačka, závisia od dávky a môžu sa vyskytnúť najmä na začiatku liečby a/alebo pri zvýšení dávky (pozri časť 4.8). Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú častejšie u žien. Pacienti, u ktorých sa objavia príznaky alebo príznaky dehydratácie v dôsledku zvracania alebo dlhotrvajúcej hnačky, môžu byť liečení intravenóznymi tekutinami a dávka môže byť znížená alebo vysadená, ak sú tieto príznaky a príznaky rozpoznané a sú okamžite liečené. Dehydratácia môže byť spojená s vážnymi účinkami.
Pacienti s Alzheimerovou chorobou môžu chudnúť. Inhibítory cholínesterázy, vrátane rivastigmínu, sú spájané s úbytkom hmotnosti u týchto pacientov. Počas liečby je potrebné monitorovať hmotnosť pacienta.
V prípade silného zvracania súvisiaceho s liečbou rivastigmínom je potrebné vykonať náležitú úpravu dávky podľa odporúčaní v časti 4.2. Niektoré prípady silného zvracania boli spojené s prasknutím pažeráka (pozri časť 4.8). Tieto udalosti sa vyskytli hlavne po zvýšení dávky alebo pri vysokých dávkach rivastigmínu.
Rivastigmín môže spôsobiť bradykardiu, ktorá je rizikovým faktorom torsade de pointes, najmä u pacientov s rizikovými faktormi. Pri podávaní pacientom so zvýšeným rizikom torsade de pointes sa odporúča opatrnosť; napríklad ako pacienti s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, nedávnym infarktom myokardu, bradyarytmiou, predispozíciou k hypokaliémii alebo hypomagneziémii alebo súbežnému užívaniu liekov, o ktorých je známe, že indukujú predĺženie QT intervalu a/alebo torsade de pointes (pozri časti 4.5 a 4.8).
Pri podávaní rivastigmínu pacientom so syndrómom sínusového uzla alebo poruchami vodivosti (sinoatriálny blok, atrioventrikulárny blok) je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.8).
Rivastigmín môže zvýšiť sekréciu žalúdočnej kyseliny. Pri liečbe pacientov so žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi alebo u pacientov náchylných na tieto ochorenia je potrebná opatrnosť.
Inhibítory cholínesterázy sa majú predpisovať opatrne u pacientov s astmou alebo obštrukčnou chorobou pľúc v anamnéze.
Cholinomimetiká môžu vyvolať alebo zhoršiť obštrukciu moču a záchvaty. Pri liečbe pacientov náchylných na tieto choroby sa odporúča opatrnosť.
Jednou z pomocných látok Rivastigmine Teva perorálny roztok je benzoan sodný. Kyselina benzoová mierne dráždi pokožku, oči a sliznice.
Liek obsahuje glukózu. Pacienti so zriedkavou malabsorpciou glukózy a galaktózy by tento liek nemali používať. Môže to byť škodlivé pre zuby.
Použitie rivastigmínu u pacientov s ťažkou Alzheimerovou demenciou alebo Parkinsonovou chorobou, inými typmi demencie alebo inými typmi porúch pamäti (napr. Vekom podmienený kognitívny pokles) sa neskúmalo, a preto sa jeho použitie u týchto skupín pacientov neodporúča.
Rovnako ako iné cholinomimetiká, rivastigmín môže zhoršiť alebo vyvolať extrapyramídové príznaky. U pacientov s demenciou spojenou s Parkinsonovou chorobou sa pozorovalo zhoršenie (vrátane bradykinézy, dyskinézy, porúch chôdze) a zvýšený výskyt alebo závažnosť tremoru (pozri časť 4.8). Tieto udalosti viedli v niektorých prípadoch k prerušeniu liečby rivastigmínom (napr. Prerušenie liečby kvôli tremoru 1,7% pri rivastigmíne v porovnaní s 0% pri placebe). Pri týchto nežiaducich reakciách sa odporúča klinické sledovanie.
Špeciálne skupiny pacientov
U pacientov s klinicky významným poškodením obličiek alebo pečene sa môže vyskytnúť niekoľko nežiaducich reakcií (pozri časti 4.2 a 5.2). Je potrebné striktne dodržiavať odporúčania na úpravu dávky podľa individuálnej znášanlivosti. Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene sa neskúmali. U tejto skupiny pacientov sa však môže použiť rivastigmín, je však potrebné starostlivé sledovanie.
U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa môže vyskytnúť viac vedľajších účinkov a je pravdepodobnejšie, že kvôli vedľajším účinkom liečbu ukončia.
interakcie
Ako inhibítor cholínesterázy môže rivastigmín počas anestézie zosilňovať účinky svalových relaxancií sukcinylcholínového typu. Pri výbere anestetík sa odporúča opatrnosť. V prípade potreby sa môže zvážiť možnosť úpravy dávky alebo dočasného prerušenia liečby.
Vzhľadom na farmakodynamické a možné aditívne účinky sa rivastigmín nemá podávať súbežne s inými cholinomimetikami. Rivastigmín môže interferovať s účinkom anticholinergných liekov (napr. Oxybutynín, tolterodín).
Pri súčasnom podávaní rôznych betablokátorov (vrátane atenololu) a rivastigmínu boli hlásené aditívne účinky vedúce k bradykardii (ktorá môže viesť k synkope). Očakáva sa, že kardiovaskulárne betablokátory sú spojené s najvyšším rizikom; Boli však hlásené aj správy od pacientov užívajúcich iné betablokátory. Preto je potrebná opatrnosť, keď sa rivastigmín kombinuje s betablokátormi a inými liekmi na liečbu bradykardie (napr. Antiarytmiká triedy III, antagonisti kalciových kanálov, digitálisové glykozidy, pilokarpín).
Pretože bradykardia je rizikovým faktorom pre torsade de pointes, kombinácia rivastigmínu a liekov indukujúcich torsade de pointes, ako sú antipsychotiká, menovite niektoré fenotiazíny (chlórpromazín, levomepromazín), benzamidy (sulpirid, sultoprid, tiasulidid, haloperidol, droperidol, cisaprid, citalopram, difemanil, erytromycín IV, halofantrín, mizolastín, metadón, pentamidín a moxifloxacín, je potrebné postupovať opatrne a môže byť potrebné klinické sledovanie (EKG).
V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch sa nepozorovali žiadne farmakokinetické interakcie medzi rivastigmínom a digoxínom, warfarínom, diazepamom alebo fluoxetínom. Zvýšenie protrombínového času vyvolané warfarínom nie je ovplyvnené podaním rivastigmínu. Po súbežnom podaní digoxínu a rivastigmínu neboli pozorované žiadne nepredvídateľné účinky na intrakardiálne vedenie.
Vzhľadom na cestu metabolizmu sú interakcie s inými liekmi nepravdepodobné, hoci rivastigmín môže inhibovať metabolizmus iných látok sprostredkovaný butyrylcholínesterázou.
Úloha
U gravidných zvierat rivastigmín a/alebo jeho metabolity prešli placentou. Nie je známe, či sa to vyskytuje aj u ľudí. Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku. V peri/postnatálnych štúdiách na potkanoch sa pozorovalo predĺženie doby gravidity. Rivastigmín sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné.
U zvierat sa rivastigmín vylučuje do mlieka. Nie je známe, či sa rivastigmín vylučuje do materského mlieka. Ženy liečené rivastigmínom preto nemajú dojčiť.
plodnosť
U potkanov sa nepozorovali žiadne nepriaznivé účinky rivastigmínu na plodnosť alebo reprodukčnú funkciu (pozri časť 5.3). Účinky rivastigmínu na plodnosť človeka nie sú známe.
Šoférovanie
Alzheimerova choroba môže spôsobiť postupné znižovanie schopnosti viesť vozidlá alebo znižovať schopnosť obsluhovať stroje. Rivastigmín môže navyše spôsobiť závraty a
ospalosť, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky. Preto má rivastigmín malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať zložité vybavenie pacientov s demenciou liečených rivastigmínom by mal preto pravidelne hodnotiť ošetrujúci lekár.
Vedľajšie účinky
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie (RA) sú gastrointestinálne, vrátane nauzey (38%) a vracania (23%), najmä počas postupnej úpravy dávky. V klinických štúdiách sa pozorovalo, že ženy sú náchylnejšie na gastrointestinálne vedľajšie účinky a úbytok hmotnosti ako muži.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Nežiaduce reakcie v tabuľkách 1 a 2 sú uvedené podľa databázy prístrojov, systémov a orgánov MedDRA. Kategórie frekvencií sú definované pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 a 90%) do 24 hodín. Menej ako 1% podanej dávky sa vylúči stolicou.
Rivastigmín alebo dekarbamylovaný metabolit sa nehromadí u pacientov s Alzheimerovou chorobou.
Populačná farmakokinetická analýza ukázala, že užívanie nikotínu zvýšilo orálny klírens rivastigmínu o 23% u pacientov s Alzheimerovou chorobou (n = 75 fajčiarov a 549 nefajčiarov) po podaní rivastigmínu vo forme perorálnych kapsúl v dávkach až do 12 mg/deň.
Aj keď je biologická dostupnosť rivastigmínu vyššia u starších ľudí ako u zdravých mladých dobrovoľníkov, štúdie u pacientov s Alzheimerovou chorobou vo veku 50 až 92 rokov preukázali, že biologická dostupnosť sa s vekom nemení.
Porucha funkcie pečene
Cmax rivastigmínu bola približne o 60% vyššia a AUC rivastigmínu bola dvakrát vyššia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene ako u zdravých jedincov.
Renálna insuficiencia
Cmax a AUC rivastigmínu boli u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek viac ako dvakrát vyššie v porovnaní so zdravými jedincami; u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek sa však nezmenili Cmax a AUC rivastigmínu.
Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity po opakovanom podaní na potkanoch, myšiach a psoch naznačili iba účinky spojené s prehnaným farmakologickým účinkom. Nepozorovala sa žiadna toxicita pre špecifický orgán. V štúdiách na zvieratách neboli stanovené žiadne bezpečnostné limity pre expozíciu ľudí, pretože štúdie na zvieratách majú určitú citlivosť.
Rivastigmín nemal mutagénne účinky v štandardných testoch in vitro a in vivo, s výnimkou testu chromozomálnych aberácií ľudských periférnych lymfocytov v dávkach 104-krát vyšších ako je maximálna klinická expozícia. Mikronukleový test in vivo bol negatívny. Tiež hlavný metabolit NAP226-90 nevykazoval genotoxický potenciál.
Štúdie na myšiach a potkanoch nepreukázali karcinogénny účinok rivastigmínu pri maximálnej tolerovanej dávke, hoci expozícia rivastigmínu a jeho metabolitom bola nižšia ako u ľudí. V korelácii s povrchom tela bola expozícia rivastigmínu a jeho metabolitom približne ekvivalentná maximálnej odporúčanej dávke pre ľudí 12 mg/deň; avšak v porovnaní s maximálnou dávkou pre človeka sa u zvierat získala 6-násobne vyššia dávka.
U zvierat rivastigmín prestupuje placentou a vylučuje sa do mlieka. Štúdie orálnej dávky u gravidných potkanov a králikov nepreukázali teratogénny potenciál rivastigmínu. V orálnych štúdiách na samcoch a samiciach potkanov sa nepozorovali žiadne nežiaduce účinky rivastigmínu na plodnosť alebo reprodukčné funkcie ani u rodičov, ani u ich potomkov.
V štúdii na králikoch bola identifikovaná možnosť mierneho podráždenia očí/slizníc.