Simgal 20 mg filmom obalené tablety Prospect simvastatinum
Indikácie Simgal 20 mg filmom obalené tablety:
Simgal je indikovaný na:
- zníženie zvýšeného celkového cholesterolu, LDL-cholesterolu, apolipoproteínu B a triglyceridov u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou alebo zmiešanou hyperlipidémiou, ak nie sú dostatočné stravovacie odpovede a iné nefarmakologické opatrenia.
- zníženie zvýšených hladín celkového cholesterolu, LDL-cholesterolu a apolipoproteínu B u pacientov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, keď odpoveď na stravu a iné nefarmakologické opatrenia nie sú dostatočné.
- spomalenie progresie koronárnej aterosklerózy, zníženie rizika srdcových chorôb a neletálneho infarktu myokardu, zníženie rizika mŕtvice a dočasného ischemického záchvatu, zníženie potreby postupov revaskularizácie myokardu (koronárny bypass a perkutánna transluminálna koronárna angioplastika) a zníženie pacienti s ischemickou chorobou srdca v dôsledku dyslipidémie.
Simgal je indikovaný iba u pacientov s hyperlipidémiou, keď je odpoveď na diétu a iné nefarmakologické opatrenia nedostatočná.
Kontraindikácie:
Simgal 20 mg filmom obalené tablety:
Pacienti majú pred a počas liečby Simgalom dodržiavať štandardnú diétu na zníženie cholesterolu.
Filmom obalené tablety Simgal sa majú užiť ako jedna dávka pred večerou alebo počas nej.
Ischemická choroba srdca
Pacienti s ischemickou chorobou srdca môžu byť liečení jednorazovou dávkou 20 mg simvastatínu denne. Úprava dávky, ak je to potrebné, sa bude robiť v intervaloch najmenej štyroch týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 80 mg simvastatínu denne.
Ak hladiny LDL-cholesterolu klesnú pod 1,94 mmol/l (75 mg/dl) alebo celkový cholesterol klesne pod 3,6 mmol/l (140 mg/dl), dávky simvastatínu sa majú znížiť.
hyperlipidémia
Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg simvastatínu denne.
Denná dávka je medzi 10 a 80 mg simvastatínu denne, podávaná ako jedna dávka večer. Významná odpoveď na liečbu Simgalom nastáva počas prvých dvoch týždňov a maximálna terapeutická odpoveď sa dostaví po 4 - 6 týždňoch liečby. Odpoveď sa udržiava pri pokračovaní liečby. Ak sa liečba Simgalom zastaví, celkový cholesterol sa vráti na úroveň pred liečbou. Úprava dávky sa vykonáva podľa vyššie uvedeného modelu (pozri Ischemická choroba srdca) .
Homozygotná familiárna hypercholesterolémia
Odporúčaná dávka je 40 mg simvastatínu denne pred večerným jedlom alebo počas neho alebo 80 mg simvastatínu denne v troch dávkach (20 mg na raňajky, 20 mg na obed a 40 mg na večeru).
Imunosupresívna liečba
U pacientov súbežne liečených imunosupresívami je odporúčaná dávka 10 mg simvastatínu denne.
Renálna insuficiencia
Pretože vylučovanie simvastatínu obličkami je nepodstatné, nie je u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek potrebná úprava dávky Simgalu.
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu
Zloženie Simgal 20 mg filmom obalené tablety:
prevencia:
Riziko vedľajších účinkov, najmä vedľajších účinkov na pečeň a svaly, sa zvyšuje s dávkou. Preto sa pred podaním vysokých dávok simvastatínu (najmä v dávkach 80 mg denne) odporúča starostlivé posúdenie pomeru nákladov a prínosov.
Účinky na svalstvo
Simvastatín a ďalšie inhibítory hydroxy-metyl-glutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy) môžu príležitostne spôsobiť myopatiu prejavujúcu sa bolesťou svalov alebo svalovou slabosťou sprevádzanou významným zvýšením kreatínfosfokinázy (svalová CPK) (> 5-násobok hornej hranice normálnej hodnoty . Zriedkavo bola hlásená rabdomyolýza so zlyhaním obličiek alebo bez neho následkom myoglobinúrie.
Myopatia spôsobená liekovými interakciami
Výskyt a závažnosť myopatie sa zvyšujú pri súčasnom podávaní inhibítorov HMG-CoA reduktázy s liečivami, ktoré môžu spôsobiť myopatiu, ako je gemfibrozil a ďalšie fibráty alebo niacín (kyselina nikotínová) podávané v dávkach znižujúcich lipidy (¹1 g/deň).
Okrem toho sa zdá, že riziko vzniku myopatie stúpa so zvyšujúcimi sa plazmatickými hladinami inhibítorov HMG-CoA reduktázy. Simvastatín a ďalšie inhibítory HMG-CoA reduktázy sa metabolizujú cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4). Niektoré lieky, ktoré majú pri terapeutických dávkach významný inhibičný účinok na túto metabolickú cestu, môžu významne zvyšovať plazmatické koncentrácie inhibítorov HMG-CoA reduktázy, a tým zvyšovať riziko myopatie. Ide o lieky: cyklosporín, antimykotiká odvodené od azolu (itrakonazol a ketokonazol), makrolidové antibiotiká (erytromycín a klaritromycín), inhibítory HIV proteázy a antidepresívum nefazodón.
Všeobecné opatrenia na zníženie rizika myopatie
Pacienti užívajúci Simgal majú byť upozornení na riziko vzniku myopatie a potrebu hlásiť nevysvetliteľnú bolesť svalov, citlivosť svalov alebo hypotóniu. Hladiny CPK nad 10-násobkom hornej hranice normy u pacienta s nevysvetliteľnými svalovými príznakmi naznačujú myopatiu. Liečba Simgalom sa má ukončiť, ak existuje podozrenie na myopatiu alebo je diagnostikovaná. Vo väčšine prípadov sa po náhlom prerušení liečby prejavia svalové príznaky a zvýšená CPK.
Pretože neexistujú nepriaznivé dôsledky krátkodobého prerušenia liečby, je potrebné vysadiť Simgal niekoľko dní pred chirurgickým zákrokom alebo keď sa vyskytne predisponujúci faktor pre zlyhanie obličiek sekundárne po rabdomyolýze (závažné akútne infekcie, hypotenzia, veľký chirurgický zákrok, ťažké úrazy, závažné metabolické, endokrinologické alebo elektrolytové poruchy, nekontrolovaná epilepsia).
Opatrenia na zníženie rizika myopatie v dôsledku liekových interakcií V prípade liečby Simgalom v kombinácii s potenciálne interagujúcim liekom by mal lekár posúdiť potenciálne prínosy a riziká a starostlivo sledovať pacienta, najmä v prvých mesiacoch liečby a v pooperačnom období. dávky jedného z liekov. V takýchto situáciách je možné zvážiť pravidelné stanovenie CPK, ale nie je isté, že toto sledovanie zabráni myopatii. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Simgalu s fibrátmi alebo niacínom, pokiaľ potenciálny prínos plazmatických koncentrácií lipidov pravdepodobne nezníži zvýšené riziko tejto kombinácie.
Kombinácia fibrátov alebo niacínu s nízkymi dávkami simvastatínu sa použila v krátkodobých klinických štúdiách bez myopatie. Kombinácia týchto liekov s inhibítormi HMG-CoA reduktázy spôsobuje ďalšie malé zníženie LDL-cholesterolu, ale zníženie hladín triglyceridov a zvýšenie HDL-cholesterolu môže byť významné. Ak je potrebná kombinácia jedného z týchto liekov so Simgalom, klinické skúsenosti naznačujú, že riziko myopatie je nižšie v kombinácii s niacínom ako s fibrátmi.
U pacientov liečených Simgalom v kombinácii s cyklosporínom, fibrátmi alebo niacínom nesmie dávka simvastatínu prekročiť 10 mg denne, pretože riziko vzniku myopatie sa pri vysokých dávkach významne zvyšuje.
Súbežné podávanie simvastatínu s itrakonazolom, ketokonazolom, erytromycínom, klaritromycínom, inhibítormi HIV proteázy alebo nefazodónom sa neodporúča. Ak neexistuje alternatíva ku krátkodobej liečbe itrakonazolom, ketokonazolom, erytromycínom alebo klaritromycínom a nie sú známe žiadne vedľajšie účinky dlhodobého prerušenia liečby hypocholesterolémiou, môže sa zvážiť krátkodobé prerušenie liečby simvastatínom.
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu iných liekov s významným inhibičným účinkom na CYP3A4 a v zvyčajných dávkach, pokiaľ prínos kombinovanej liečby nevyváži zvýšené riziko.
Účinky na pečeň
Krátko po začiatku liečby Simgalom sa môže vyskytnúť prechodné malé a asymptomatické zvýšenie sérových transamináz, ktoré si nevyžaduje prerušenie liečby. Nie sú dôkazy o tom, že by tieto zmeny boli dôsledkom precitlivenosti na simvastatín. Pred začatím liečby a potom podľa nasledujúceho rozvrhu sa u všetkých pacientov odporúča testovanie pečene: v 6-týždňových intervaloch počas prvých 6 mesiacov liečby, v 8-týždňových intervaloch počas prvých 9 týždňov liečby a potom pravidelne počas liečby (napr. dvakrát ročne). Osobitná pozornosť sa odporúča u pacientov so zvýšenými sérovými transaminázami a u týchto pacientov je potrebné rýchle a častejšie monitorovať pečeňové testy. Ak sa zvýši hladina transamináz, najmä ak prekročí trojnásobok hornej hranice normy a zvýšenie bude pretrvávať, liečba Simgalom sa preruší.
Simgal sa má používať opatrne u pacientov, ktorí konzumujú veľké množstvo alkoholu a/alebo majú v anamnéze ochorenie pečene.
Očné vyšetrenie
Pri absencii akejkoľvek liečby liekom je možné v dôsledku starnutia predpovedať zvýšenie prevalencie zakalenia šošovky v priebehu času. Súčasné údaje nenaznačujú žiadny nepriaznivý účinok simvastatínu na šošovky.
Gravidita počas liečby simvastatínom si vyžaduje prerušenie liečby.
Tento liek je vzhľadom na obsah laktózy kontraindikovaný v prípade vrodenej galaktozémie, syndrómu malabsorpcie glukózy alebo galaktózy alebo nedostatku laktázy.
varovania:
Pacienti s poškodením funkcie obličiek, zvyčajne komplikáciou cukrovky, majú zvýšené riziko rabdomyolýzy. U týchto pacientov si zvýšenie dávky simvastatínu vyžaduje opatrnosť.
Aj keď simvastatín znižuje hladiny triglyceridov, nie je to indikované u hyperlipidémií prejavujúcich sa hlavne hypertriglyceridémiou (hyperlipidémie typu I, IV a V).
Aktívne ochorenie pečene alebo zvýšené hladiny transamináz sú kontraindikáciami pri použití simvastatínu.
deti
Bezpečnosť a účinnosť simvastatínu u detí neboli stanovené. Simgal sa neodporúča na pediatrické použitie.
Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Neboli hlásené žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Vedľajšie účinky Simgalu 20 mg filmom obalené tablety:
Simgal je všeobecne dobre znášaný, väčšina nežiaducich účinkov je zvyčajne mierna a prechodná.
Časté: Bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, pálenie záhy, plynatosť, asténia a bolesti hlavy.
Hlásené tiež: vyrážka, svrbenie, alopécia, závraty, svalové kŕče, myalgie, pankreatitída, parestézie, periférna neuropatia, anémia.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť myopatia, rabdomyolýza alebo hepatitída a/alebo žltačka.
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť syndróm precitlivenosti, ktorý sa môže prejaviť: angioedém, lupoidný syndróm, reumatická polymyalgia, dermatomyozitída, vaskulitída, trombocytopénia, eozinofília, zvýšená ESR, artritída, artralgia, žihľavka, fotocitlivosť, horúčka a hyperémia zlé.
Laboratórne hodnoty.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť výrazné a trvalé zvýšenie sérových transamináz (ALT a/alebo ASAT); alkalická fosfatáza a IL-glutamyl transpeptidáza môžu byť tiež zvýšené. Zmeny pečeňových testov sú zvyčajne mierne a prechodné. V prípade poškodenia svalov môže dôjsť k zvýšeniu sérovej frakcie CPK z kostrového svalstva.
predávkovanie:
Bolo hlásených niekoľko prípadov predávkovania simvastatínom. Prejavy predávkovania boli nešpecifické a pacienti sa uzdravili bez následkov. Maximálna požitá dávka bola 450 mg simvastatínu.
Liečba predávkovania spočíva vo všeobecných podporných opatreniach.
Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 1,3 - 2,4 hodiny po požití.
Simgal 20 mg filmom obalené tablety v gravidite/laktácii:
Simgal je kontraindikovaný v tehotenstve. Ateroskleróza je chronický proces a prerušenie liečby Simgalom počas tehotenstva môže mať malý vplyv na výsledok dlhodobej liečby primárnej hyperlipidémie. Cholesterol a ďalšie produkty dráhy biosyntézy cholesterolu sú navyše základnými zložkami vývoja plodu vrátane syntézy steroidov a bunkových membrán. Vzhľadom na schopnosť inhibítorov HMG-CoA reduktázy, vrátane simvastatínu, znižovať syntézu cholesterolu a prípadne ďalších produktov biosyntézy cholesterolu, je Simgal kontraindikovaný na použitie v gravidite a u žien vo fertilnom veku, s výnimkou pacientov užívajúcich účinné nehormonálne alebo sterilné antikoncepčné prostriedky. Medzi ukončením liečby Simgalom a počatím by mal byť interval jedného mesiaca. Ak pacientky v priebehu liečby otehotnejú, je potrebné okamžite prerušiť podávanie Simgalu a pacientku upozorniť na možné riziko pre plod.
Pretože bezpečnosť tehotenstva nebola stanovená a neexistuje zjavný prínos liečby simvastatínom počas tehotenstva, je potrebné liečbu Simgalom okamžite prerušiť.
Pretože chýbajú údaje o vylučovaní do materského mlieka, Simgal sa nemá používať u dojčiacich žien.