Tilidín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Tilidín je anestetikum zo skupiny aktívnych zložiek nízko účinných opioidov a používa sa ako prostriedok na zmiernenie bolesti pri silnej a veľmi silnej bolesti. Tilidín sa často používa spolu s naloxónom na potlačenie možnosti zneužitia.

aplikácia

žiadosť

Tilidín sa používa na liečbu silnej a veľmi silnej bolesti, zvyčajne v kombinácii s antagonistom opioidných receptorov naloxónom (aby sa zabránilo možnému zneužitiu tilidínu). Tilidín je zvlášť vhodný na liečbu chronickej bolesti. Absolvovaný plán WHO pre liečbu bolesti klasifikuje tilidín ako slabé opioidné analgetikum (úroveň II) pre stredne silné bolesti. V porovnaní s morfínom je asi 5-krát slabší.

Tilidín je uvedený v BtMG v prílohe III (obchodovateľné a predpísané narkotiká). Kombinované prípravky s naloxónom nepodliehajú BtMG, iba ak sú v pevných prípravkoch s oneskoreným uvoľňovaním účinných látok.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Tilidín je proliečivo so slabými opioidnými účinkami. Metabolizuje sa v pečeni na skutočnú účinnú látku nortilidín. Nortilidín dokuje opiátové receptory v centrálnom a periférnom nervovom systéme a potláča vnímanie a prenos bolesti.

Na potlačenie potenciálu zneužívania sa tilidín používa v kombinácii s antagonistom opioidných receptorov naloxónom. Naloxón ruší centrálne tlmivé a periférne účinky tilidínu. Miešací pomer s naloxónom sa volí tak, aby sa nezhoršil analgetický účinok tilidínu.

Farmakokinetika

Tilidín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva a podlieha výraznému efektu prvého prechodu.

Konverzia tilidínu na účinnejší aktívny metabolit nortilidín nastáva za účasti CYP3A4 a CYP2C19. Inhibícia týchto enzýmov môže zmeniť účinnosť a profil znášanlivosti tilidínu. Analgetický účinok nastáva po 10 - 15 minútach. Po perorálnom podaní 100 mg tilidínu plus 8 mg naloxónu sa maximálny účinok dosiahne za približne 25 - 50 minút. Trvanie účinku je dané ako 4-6 hodín.

Polčas eliminácie nortilidínu je 3 - 5 hodín. Tilidín sa z 90% metabolizuje a vylučuje obličkami. Zvyšok sa objaví vo výkaloch.

V závislosti od rozsahu poškodenia je maximálna koncentrácia nortilidínu v plazme pri dysfunkcii pečene nižšia ako u zdravých ľudí a polčas je dlhší. V prípade ťažkej pečeňovej nedostatočnosti je terapia otázna. V týchto prípadoch je možné, že tvorba aktívneho nortilidínu môže byť taká nízka, že analgetický účinok nie je dostatočný. Okrem toho v kombinovaných prípravkoch s naloxónom môže dôjsť k ich inaktivácii iba nedostatočne. Výsledná antagonizácia nortilidínového účinku môže viesť k ďalšej strate účinnosti.

dávkovanie

Potrebnú dávku stanoví lekár individuálne v závislosti od stavu bolesti a individuálnej reakcie pacienta. Denná dávka môže byť medzi 100 mg a maximálne 600 mg (na základe tilidín hydrochloridu).

Tilidín je dostupný v kombinácii s naloxónom v rôznych dávkových formách v nasledujúcich dávkach:

  • 50 mg/4 mg
  • 100 mg/8 mg
  • 150 mg/12 mg
  • 200 mg/16 mg.

Kvapky/perorálny roztok (tilidín hydrochlorid/naloxóniumchlorid):

  • 50 mg/4 mg (na 20 kvapiek alebo 4 pumpy).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky tilidínu (v kombinácii s naloxónom) sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu:

Veľmi často:

  • Nevoľnosť a zvracanie na začiatku liečby (pri ďalšej liečbe sa vyskytujú iba často, príležitostne alebo zriedka).

Často:

  • Závraty, ospalosť, únava, bolesti hlavy, nervozita
  • Hnačka, bolesť brucha
  • zvýšené potenie.

Príležitostne:

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

  • Halucinácie, zmätený stav
  • euforická nálada
  • Tremor, hyperreflexia, klonus
  • Zažívacie ťažkosti
  • Útlm dýchania.

Interakcie

Súčasné podávanie serotonergných liekov môže zvýšiť riziko serotonínového syndrómu, čo je potenciálne život ohrozujúci stav. Patria sem napr.

  • selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)
  • Inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI)
  • tricyklické antidepresíva
  • Triptány
  • Antagonisty receptora 5-HT3
  • Lieky, ktoré ovplyvňujú serotonínový neurotransmiterový systém (napr. Mirtazapín, trazodón, tramadol)
  • Inhibítory monoaminooxidázy (MAO).

Pod vplyvom alkoholu alebo v súvislosti so sedatívami dochádza k vzájomnému posilňovaniu a predlžovaniu účinkov na centrálny nervový systém.

Inhibítory CYP3A4 a/alebo CYP2C19 (napr. Vorikonazol) môžu viesť k významnému zvýšeniu expozície tilidínu a zvýšeniu koncentrácie nortilidínu. Analgetický účinok sa môže posilniť pri súčasnom riziku útlmu dýchania.

Pokles hodnoty Quick je možný pri dlhodobej antikoagulácii fenprokumónom. Preto treba na začiatku a na konci liečby tilidínom dôkladne skontrolovať protrombínový čas. Dávka fenprokumónu sa môže v prípade potreby upraviť.

Kontraindikácia

Tilidín sa nesmie používať:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Závislosť od opiátov (heroín, morfín) alebo opioidov.

Tiež by sa nemal užívať v prípade iných porúch závislosti alebo v prípade prítomnosti porfýrie.

V prípade výraznej pečeňovej nedostatočnosti (napr. Závažná cirhóza pečene) môže viesť znížený metabolizmus v pečeni k strate účinnosti tilidínu.

Gravidita/laktácia

Tilidín sa nemá podávať počas tehotenstva alebo iba po najprísnejšom vyhodnotení prínosu a rizika, pretože u ľudí nie sú k dispozícii žiadne alebo sú iba obmedzené skúsenosti.

Tilidín prechádza do materského mlieka. Ak je preto liečba nevyhnutná počas dojčenia, malo by sa dojčenie ukončiť.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch tilidínu na ľudskú plodnosť. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne škodlivé účinky na mužskú alebo ženskú plodnosť.

Schopnosť viesť vozidlo

Tilidín môže zhoršiť bdelosť a schopnosť reagovať, a tým aj schopnosť aktívne viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Najmä na začiatku liečby je potrebné očakávať zvýšenie dávky, zmenu v príprave alebo v kombinácii s alkoholom alebo sedatívami, zvýšené zhoršenie. Pri stabilnej liečbe nie je úplne nevyhnutný všeobecný zákaz šoférovania.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.