Trazodón - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Trazodón je antidepresívum, ktoré má tiež sedatívny účinok. Účinná látka je schválená u dospelých na liečbu depresívnych ochorení s úzkostnými poruchami alebo bez nich.

účinky

žiadosť

Trazodón je schválený na liečbu depresívnych porúch s úzkostnými poruchami alebo bez nich u dospelých. Použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov sa neodporúča. Niekedy sa používa na zmiernenie neorganickej erektilnej dysfunkcie spojenej s depresiou. V nízkych dávkach sa tiež používa „mimo označenia“ na liečbu porúch spánku.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Antidepresívny účinok trazodónu je založený na dvojsérotonínergnom princípe účinku. Trazodón presynapticky inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a tým zvyšuje prísun voľne dostupného serotonínu v synaptickej štrbine. Zároveň postsynapticky blokuje receptory 5HT2A, ktoré sú spojené s úzkosťou, nepokojom a nespavosťou. Silná afinita k centrálnym receptorom alfa1 a relatívne slabá antagonistická afinita k receptorom H1 sú pravdepodobne zodpovedné za sedatívne vlastnosti trazodónu.

Okrem antidepresívneho a anxiolytického účinku zvyšuje účinná látka libido a erektilnú potenciu. Mechanizmus pôsobenia je nejasný. Diskutované sú anti-alfa1, anti-alfa2-adrenergné a antiserotonergické mechanizmy na periférii a v centrálnom nervovom systéme.

Neexistuje žiadna významná afinita k β-adrenergným, histaminergným H2, dopaminergným a cholinergným receptorom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa trazodón vstrebáva pomerne rýchlo a takmer úplne. Perorálne, intramuskulárne a intravenózne aplikácie sa ukázali byť prakticky identické, pokiaľ ide o ich AUC. Polčas invázie bol 0,1 h pre intramuskulárne použitie a medzi 0,3 h a 1,1 h pre perorálne použitie. Rovnovážny stav sa dosiahol po 4 dňoch opakovaným podaním 25 mg.

Väzba na proteín sa udáva ako 89 - 95%. Asi 70% účinnej látky sa po metabolizme vylúči obličkami. Zvyšok sa vylučuje stolicou.
Okrem ďalších metabolitov sa v plazme nachádza aj aktívny metabolit 1- (3-chlórfenyl) -piperazín, ktorý má výrazný serotonín-agonistický účinok. Z hľadiska množstva je to však menej ako 1%.

Polčas eliminácie podlieha silným fluktuáciám špecifickým pre skupinu. Bol uvedený ako priemer 4,9 h pre mladých mužov, 8,2 h pre starších mužov, 5,5 h pre mladé ženy a 7,1 h pre staršie ženy.

Je nepravdepodobné, že by poškodenie funkcie obličiek malo za následok významné rozdiely v sérovej koncentrácii. Úpravy dávky zvyčajne nie sú potrebné.

dávkovanie

Trazodón je dostupný vo forme tabliet. Dávkovanie a dĺžka užívania musia závisieť od individuálnej reakčnej situácie, indikácie a závažnosti ochorenia. Terapia sa začína postupným zvyšovaním dávky a liečba by sa mala ukončiť pomalým znižovaním dávky.

Odporúčané dávkovanie pre ambulantnú a stacionárnu liečbu a pre vybrané skupiny pacientov je uvedené v príslušných odborných informáciách.

Vedľajšie účinky

Najmä na začiatku liečby možno často očakávať únavu, závraty, gastrointestinálne ťažkosti a sucho v ústach, poruchy spánku, bolesti hlavy, pokles krvného tlaku, ortostatickú hypotenziu a nepokoj. Tieto príznaky sa môžu zvýšiť, ak sa trazodón užíva pred jedlom.

Počas liečby trazodónom alebo krátko po jej ukončení boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a správania.

Zriedkavo bolo hlásené poškodenie pečene (niekedy závažné). Ak sa také účinky vyskytnú, je potrebné trazodón okamžite vysadiť.

Vedľajšie účinky trazodónu sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie:

Často:

  • poruchy spánku
  • Závraty, bolesti hlavy, nepokoj
  • Srdcové arytmie (napr. Bradykardia, tachykardia, ventrikulárne arytmie), najmä u pacientov s už existujúcimi arytmiami.
  • ortostatický pokles krvného tlaku/hypotenzia
  • gastrointestinálne ťažkosti (napr. nevoľnosť, vracanie, hnačka), sucho v ústach
  • únava.

Príležitostne:

  • Štáty zmätku
  • chvenie
  • Poruchy videnia (napr. Rozmazané videnie)
  • Zvýšenie krvného tlaku
  • zápcha
  • Reakcie z precitlivenosti, napr. B. Vyrážka
  • Prírastok na váhe, chudnutie.

Zriedkavé:

Veľmi ojedinelý:

  • Dyskrázia (napr. Anémia, trombocytopénia, leukopénia/neutropénia, agranulocytóza, pancytopénia)
  • epileptické záchvaty, príznaky v zmysle serotonínového syndrómu/neuroleptického malígneho syndrómu, napr. potenie, hnačka, horúčka, kolísanie krvného tlaku, tachykardia, nepokoj, strnulosť, porucha vedomia
  • kolaptické stavy
  • Dysfunkcia pečene so zvýšenými transaminázami, hyperbilirubinémia, žltačka, hepatitída
  • Žihľavka, angioedém.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

Ak dôjde k rýchlemu prerušeniu dlhodobej liečby vysokými dávkami, môžu sa vyskytnúť abstinenčné príznaky ako nepokoj, potenie, nevoľnosť, vracanie a poruchy spánku.

Interakcie

Môže sa zvýšiť sedatívny účinok neuroleptík, hypnotík, sedatív, anxiolytík a antihistaminík. V takýchto prípadoch sa odporúča zníženie dávky.

Perorálne kontraceptíva, fenytoín, karbamazepín a barbituráty urýchľujú metabolizmus antidepresív. Cimetidín a niektoré ďalšie antipsychotiká naopak inhibujú metabolizmus antidepresív.

Silné inhibítory CYP3A4, ako je erytromycín, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir a nefazodón, pravdepodobne povedú k výraznému zvýšeniu plazmatických koncentrácií trazodónu. Ak je to možné, je potrebné sa vyhnúť súčasnému podávaniu trazodónu a účinných inhibítorov CYP3A4. Ak je potrebné súbežné podávanie, má sa zvážiť zníženie dávky trazodónu.

Súbežné použitie karbamazepínu vedie k nízkym plazmatickým koncentráciám trazodónu a jeho aktívneho metabolitu meta-chlórfenylpiperazínu. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní, aby sa zistilo, či je potrebné zvýšiť dávku trazodónu.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu tricyklických antidepresív. Ak je to potrebné, dávajte pozor na sérotonínový syndróm a kardiovaskulárne vedľajšie účinky.

Pri súčasnom podávaní trazodónu s inhibítorom CYP1A2/-2D6 fluoxetínom boli zriedkavo hlásené zvýšené plazmatické koncentrácie trazodónu a vedľajšie účinky. Okrem farmakokinetických interakcií je možný aj výskyt serotonínového syndrómu.

Pri súbežnom používaní fenotiazínov, ako je chlórpromazín, fluphenazín, levomepromazín a perfenazín, sa pozorovala závažná ortostatická hypotenzia.

Účinky svalových relaxancií a prchavých anestetík môže byť zvýšený trazodónom a je potrebné postupovať opatrne.

Pri súčasnej konzumácii alkoholu alebo iných psychotropných liekov sa toxicita trazodónu kumulatívne zvyšuje. Trazodón zase zvyšuje sedatívne účinky alkoholu. Počas liečby trazodónom sa preto treba vyhnúť alkoholu.

Antidepresíva môžu urýchliť metabolizmus levodopy.

Pri súčasnom užívaní trazodónu a antihypertenzív môže byť potrebné znížiť dávku antihypertenzív, pretože liečba trazodónom môže viesť k hypotenzii vrátane ortostatického syndrómu a synkopy.

Súčasné užívanie trazodónu a látok, ktoré predlžujú QT interval (napr. Antiarytmiká triedy IA alebo III, antibiotiká, antimalariká, antihistaminiká, neuroleptiká), môže zvýšiť riziko komorových arytmií, ako je torsades de pointes. Pri súčasnom podávaní týchto liekov s trazodónom je potrebná opatrnosť.

Prípravky z ľubovníka bodkovaného môžu viesť k zvýšenému výskytu vedľajších účinkov.

Ak sa trazodón a warfarín používajú súčasne, protrombínový čas sa môže zmeniť. Odporúča sa opatrnosť a je potrebné starostlivo sledovať hodnoty zrážania krvi.

Použitie trazodónu s digoxínom alebo fenytoínom môže zvýšiť hladinu digoxínu alebo fenytoínu v sére. Tu je potrebné zvážiť sledovanie hladiny v sére.

Pri súčasnom podávaní ďalších serotonergných látok, napr. B. Inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva a neuroleptiká, sú možné interakcie v zmysle sérotonínového syndrómu/neuroleptického malígneho syndrómu. Fatálne neuroleptické malígne syndrómy boli hlásené najmä pri súčasnom podávaní neuroleptík, pre ktoré je tento syndróm známym potenciálnym vedľajším účinkom.

Kontraindikácia

Trazodon je kontraindikovaný u:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • akútna intoxikácia centrálnymi tlmivými látkami (napr. analgetikami a psychotropnými látkami)
  • Karcinoidový syndróm
  • liečbu IMAO a do 2 týždňov od ich ukončenia
  • Intoxikácia alkoholom
  • akútny infarkt myokardu.

Gravidita/laktácia

Schopnosť viesť vozidlo

Trazodón má malý až mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti majú byť upozornení, že pri ospalosti, sedácii, závratoch, zmätenosti alebo rozmazanom videní existuje riziko vedenia vozidiel alebo obsluhy strojov.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v informácii o produkte.