VEROSPIRON tablety, kapsuly SanoTeca
Osvedčenie o registrácii lieku - 25 mg tablety - č. 20094 zo dňa 20.11.2013, 50 mg kapsuly - č. 20344 zo dňa 27.01.2014

Ministerstvo zdravotníctva Moldavskej republiky
POKYNY NA SPRÁVU
tablety, kapsuly
OBCHODNÉ MENO
DCI účinnej látky
účinná látka: spironolaktón - 25 mg;
pomocné látky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, mastenec, kukuričný škrob, monohydrát laktózy 146 mg.
účinná látka: spironolaktón - 50 mg alebo 100 mg;
pomocné látky: laurylsulfát sodný, stearát horečnatý, kukuričný škrob, monohydrát laktózy 127,5 mg (50 mg kapsuly) alebo 255 mg (100 mg kapsuly); kapsula 50 mg obal: viečko - chinolínová žltá (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatína; telo - oxid titaničitý (E 171), želatína. kapsula 100 mg obal: viečko - oranžová žltá (E 110), oxid titaničitý (E 171), želatína; telo - oranžová žltá (E 110), oxid titaničitý (E 171), želatína.
LIEKOVÁ FORMA
OPIS LIEKU
Biele až sivobiele, okrúhle, ploché tablety so skoseným okrajom s charakteristickým zápachom po merkaptáne a „VEROSPIRON“ na jednej strane. Priemer: asi 9 mm.
50 mg kapsuly: tvrdé želatínové kapsuly, č. 3.
Veko - nepriehľadné, žlté.
Telo - nepriehľadné, biele.
Obsah kapsuly - jemná biela zrnitá zmes.
100 mg kapsuly: tvrdé želatínové kapsuly, №0.
Veko - nepriehľadné, oranžové.
Telo - nepriehľadné, žlté.
Obsah kapsuly - jemná biela zrnitá zmes.
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA a ATC kód
Draslík šetriace diuretiká; antagonisty aldosterónu, C03DA01.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamické vlastnosti
Spironolaktón je kompetitívnym antagonistom aldosterónu, účinkuje v distálnej časti nefrónu, blokuje zadržiavanie sodíka a vody a vylučovanie iónov draslíka - účinky aldosterónu. Antagonizmus aldosterónu sa prejavuje aj blokovaním eliminácie vodíkových iónov močom. V dôsledku diuretického účinku má spironolaktón hypotenzívny účinok.
Farmakokinetické vlastnosti
Pri vnútornom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Spotreba potravy zvyšuje biologickú dostupnosť prípravku. Biologická dostupnosť> 90%.
Po postprandiálnom podaní dennej dávky 100 mg spironolaktónu počas 15 dní zdravým dobrovoľníkom bolo trvanie maximálnej koncentrácie (tmax), maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) a polčasu (t ½) spironolaktónu: 2,6 hodiny, 80 ng/ml, respektíve asi 1,4 hodiny. Pre 7-a- (tiometyl) -spironolaktón a canreon boli tieto indexy: 3,2 a 4,3 hodiny; 391 ng/ml a 181 ng/ml; 13,8 a 16,5 hodiny.
Spironolaktón a canreon sa viažu na plazmatické bielkoviny v pomere cca
Po vnútornom podaní sa spironolaktón rýchlo a úplne metabolizuje. Tvoria sa 2 aktívne metabolity: 7-α- (tiometyl) -spironolaktón a canreon.
Metabolity sa vylučujú hlavne močom a v malom množstve - stolicou.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
- Kongestívne srdcové zlyhanie, ak pacient prestane reagovať na iné diuretiká a/alebo na zosilnenie ich účinku.
- Esenciálna hypertenzia, najmä v prípade hypokaliémie, zvyčajne v kombinácii s inými antihypertenzívami.
- Edém a/alebo ascites u pacientov s cirhózou pečene.
- Liečba primárneho hyperaldosteronizmu.
- Edém spôsobený nefrotickým syndrómom.
- Liečba hypokaliémie, keď nie je možné použiť iné spôsoby liečby.
- Na profylaxiu hypokaliémie počas liečby digitalisom, keď iné liečebné metódy nie sú racionálne alebo účinné.
DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODANIA LIEKU
Obvykle sa denná dávka Verospironu podáva v jednej alebo dvoch dávkach po jedle. Odporúča sa podať dennú dávku alebo prvú časť dennej dávky ráno.
Liečba primárneho hyperaldosteronizmu: Po potvrdení diagnózy primárneho hyperaldosteronizmu na predoperačnú prípravu - 100 - 400 mg/deň.
V neoperovateľných prípadoch sa môže prípravok podávať dlhodobo v minimálnych účinných dávkach, individuálne upravených. V takýchto prípadoch sa každých 14 dní počiatočná dávka zníži na minimálnu účinnú dávku. V prípade dlhodobej liečby sa odporúča kombinovať s inými diuretikami, aby sa zabránilo nežiaducim účinkom.
Edematózny syndróm (kongestívne zlyhanie srdca, nefrotický syndróm):
Dospelí: začiatočná dávka je 100 mg/deň (25 - 200 mg/deň) v jednej alebo 2 dávkach.
Pri vyšších dávkach sa odporúča kombinácia s inými diuretikami pôsobiacimi na distálne časti renálneho kanála. V týchto prípadoch je potrebné upraviť dávku Verospironu.
Deti: 3 mg/kg každé, rozdelené na 1 - 2 dávky.
Cirhóza pečene spojená s ascitom alebo opuchom:
Ak je pomer Na +/K + v moči vyšší ako 1, počiatočná dávka a maximálna denná dávka sú 100 mg. Ak je pomer Na +/K + 220 μmol/l)
- tehotenstvo a dojčenie;
- deti do 6 rokov.
Príznaky: nevoľnosť, vracanie, ospalosť, duševná zmätenosť, makulopapulárna alebo erytematózna vyrážka, hnačka.
Je možné narušiť rovnováhu elektrolytov (napr. Hyperkaliémia alebo hyponatrémia) alebo dehydratáciu. Môžu sa vyskytnúť aj poruchy tvorby a vodivosti elektrických impulzov (napr. Atrioventrikulárna blokáda, fibrilácia predsiení, zástava srdca) alebo zmeny na EKG (vysoké vlny T a zvýšená amplitúda komplexu QRS).
Liečba: symptomatická a udržiavacia. Vyvolajte zvracanie alebo výplach žalúdka. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Bude zabezpečená obnova hydro-elektrolytickej, acidobázickej rovnováhy. Hyperkalémiu je možné liečiť rýchlym podaním glukózy (20 - 50%) a inzulínu (0,25 - 0,5 U/g glukózy). Podávať sa budú diuretiká vylučujúce draslík, ionomeničové živice. Spironolaktón sa má vysadiť a má sa obmedziť používanie draslíka (vrátane potravín obsahujúcich draslík).
ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA A BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA NA POUŽITIE
- Spironolaktón môže zvýšiť riziko vzniku hyperkaliémie u pacientov s diabetickou nefropatiou.
- Liečba spironolaktónom môže spôsobiť prechodné zvýšenie močoviny v krvi, najmä u pacientov s existujúcim poškodením obličiek a hyperkaliémiou. Spironolaktón môže spôsobiť reverzibilnú metabolickú hyperchloremickú acidózu. Preto je potrebné u pacientov s poškodením obličiek a pečene, ako aj u starších pacientov sledovať biochemické ukazovatele funkcie obličiek, ako aj hladinu sérových elektrolytov.
- Súbežné užívanie doplnkov draslíka, diéty s vysokým obsahom draslíka, náhradných solí obsahujúcich draslík, draslík šetriacich diuretík, IEC, antagonistov angiotenzínu II, blokátorov aldosterónu, heparínu alebo nízkomolekulárneho heparínu a ďalších liekov. spôsobuje hyperkaliémiu, môže spôsobiť ťažkú hyperkaliémiu, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek.
- Spironolaktón sa má používať opatrne za podmienok, ktoré predisponujú k rozvoju acidózy a/alebo hyperkaliémie (napr. Diabetes mellitus).
- Má sa používať opatrne u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (sérový kreatinín medzi 1,2 mg/100 ml a 1,8 mg/100 ml alebo klírens kreatinínu medzi 60 ml/min a 30 ml/min), hypotenziou alebo hypovolémia.
- Vyhnite sa rýchlemu chudnutiu.
- Hypokaliémia môže byť smrteľná. U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním je potrebné starostlivo sledovať a kontrolovať hladinu draslíka.
Je potrebné vyhnúť sa použitiu draslík šetriacich diuretík u pacientov s hladinou draslíka v sére> 3,5 mmol/l. Odporúča sa sledovať hladinu draslíka a kreatinínu v sére jeden týždeň po začiatku liečby, potom - každých 6 mesiacov. Prerušte liečbu, ak je draslík v sére> 5 mmol/l alebo sérový kreatinín> 4 mg/dl.
- Liečba spironolaktónom môže zmeniť stanovenie sérového digoxínu, kortizolu a epinefrínu.
- Počas liečby sa treba vyhnúť alkoholu.
- Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.
Podávanie počas gravidity a laktácie
Je to kontraindikované v tehotenstve. Počas liečby Verospironom sa má odporučiť prerušenie dojčenia.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Na začiatku liečby sa u každého pacienta odporúča individuálne vyhnúť sa vedeniu vozidla alebo obsluhe potenciálne nebezpečných zariadení.
Interakcie s inými liekmi, ďalšie druhy interakcií
- Súbežné podávanie draslík šetriacich diuretík, inhibítorov konverzných enzýmov (IEC), antagonistov receptora angiotenzínu II, antagonistov aldosterónu, draslíkových prípravkov môže spôsobiť
- iné diuretiká - zintenzívnenie diurézy;
- cholesterol, chlorid amónny (zvyšuje riziko hyperkaliémie a hyperchloremickej metabolickej acidózy);
- imunosupresíva (takrolimus a cyklosporín): zvyšujú riziko hyperkaliémie;
- antihypertenzíva, najmä blokátory ganglií - zosilnenie hypotenzného účinku.
Dávka antihypertenzív sa teda zníži v prípade pridania spironolaktónu do terapeutického režimu s následnou potrebnou úpravou;
- alkohol, barbituráty alebo omamné látky (môžu potencovať ortostatickú hypotenziu vyvolanú spironolaktónom);
- presorické amíny (noradrenalín): Verospiron znižuje ich účinok. Toto sa vezme do úvahy v prípade lokálnej alebo celkovej anestézie použitím týchto prípravkov;
- nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), najmä kyselina acetylsalicylová,
indometacín a kyselina mefenamová (zvyšuje riziko hyperkaliémie so súčasným znížením diuretického, natriuretického a antihypertenzného účinku spironolaktónu);
- glukokortikosteroidy, ACTH paradoxné zosilnenie vylučovania draslíka;
- digoxín (spironolaktón zvyšuje polčas digoxínu, čo vedie k zvýšeným plazmatickým koncentráciám digoxínu a intoxikácii digitalisom);
- lítium: Lítiové prípravky sa nemajú podávať súbežne s diuretikami, pretože znižujú renálny klírens lítia a môžu zvýšiť riziko intoxikácie;
- karbenoxolón môže spôsobiť retenciu sodíka, a tým znížiť účinnosť spironolaktónu;
- karbamazepín (súčasné podávanie so spironolaktónom môže viesť k rozvoju klinicky významnej hyponatrémie);
- deriváty kumarínu: znižuje účinnosť;
- triptorelín, buserelín, gonadorelín: ich účinky sú zosilnené;
- vplyv na laboratórne výsledky: môže interferovať s rádioimunotestom digoxínu.
nezlučiteľnosť
PREZENTÁCIA, BALENIE
25 mg tablety. 20 tabliet v PVC/Al blistri. 1 blister spolu s pokynom na podanie je vložený do kartónovej škatule.
50 mg alebo 100 mg kapsuly. 10 kapsúl v PVC/Al blistri. Vložte 3 blistre spolu s inštrukciami na podanie do kartónovej škatule.
Uchovávajte pri 15-25 ° C (tablety) alebo 15-30 ° C (kapsuly).
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
PODMIENKY PLATNOSTI
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
PRÁVNY ŠTATÚT
DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
OSVEDČENIE DRŽITEĽA REGISTRÁCIE
Gedeon Richter Plc., Maďarsko.
NÁZOV VÝROBCA A ADRESA
V prípade akýchkoľvek nežiaducich reakcií informujte oddelenie farmakovigilancie o Agentúra pre lieky a zdravotnícke pomôcky (tel. 022 88-43-38)