VYHLIADKA RESERPIN
Reserpin (Hiposerpil Raunervil Serpasil) je alkaloid obsiahnutý v koreni Rauwolfia serpentina.
Podáva sa ľuďom, znižuje krvný tlak a spôsobuje bradykardiu. Hypotenzívny účinok ovplyvňuje tak systolické, ako aj diastolické hodnoty a je pomerne slabý, čo je zrejmé najmä u hypertonikov; ortostatický charakter je zrejmý iba pri vysokých dávkach. V prípade perorálneho podania sa hypotenzia objaví po niekoľkých týždňoch latencie a pretrváva 1-6 týždňov po ukončení liečby.
Pri chronických podmienkach liečby je účinok prevažne spôsobený zníženou periférnou rezistenciou. V prípade intramuskulárnej injekcie vysokých dávok dôjde k poklesu krvného tlaku za 2 - 4 hodiny a súčasne so znížením srdcového výdaja a periférneho odporu.
Rezerpín má neuroleptické antiaxikum a antipsychotické účinky, zvlášť zrejmé pri vysokých dávkach.
Hypotenzia je pravdepodobne spôsobená depresiou centrálnych sympatických útvarov s integračnou úlohou pri kontrole obehu (hypotalamus?) A paralýzou periférnych sympatických zakončení - neurosympatolytickým účinkom.
Pri použití vysokých dávok je dôležitejšia periférna zložka. Sympatická depresia je dôsledkom vyčerpania granulovaných ložísk noradrenalínu. Rezerpín zabraňuje absorpcii norepinefrínu (a metabolických prekurzorov) do granúl na adrenergných zakončeniach - norepinefrín je intraneuronálne inaktivovaný pod vplyvom monoaminooxidázy, ktorá už nie je k dispozícii ako chemický mediátor. Okrem toho sú vyčerpané usadeniny serotonínu v centrálnom nervovom systéme a táto činnosť je pravdepodobne zodpovedná za neuroleptické vlastnosti.
Nežiaduce reakcie sú pomerne časté - upchatie nosa, bradykardia, prekyslenie žalúdka, hnačka (v dôsledku sympatickej depresie a relatívnej prevahy vagov), sedácia, únava, ospalosť, nočné mory a pri vysokých dávkach (používaných hlavne na psychiatrii) depresia, niekedy psychotická a parkinsonská strnulosť. Existuje tendencia k zadržiavaniu tekutín, zriedkavo sa môžu vyskytnúť opuchy.
Reserpín sa zvyčajne podáva orálne, 0,25 - 0,75 mg/deň, v kombinácii s diuretikom a je indikovaný pri ľahkých až stredne ťažkých formách esenciálnej hypertenzie. Relatívne slabá účinnosť a riziko nežiaducich reakcií, niekedy významné, majú veľmi obmedzené použitie.
Konkrétnou indikáciou je hyperdynamický beta-adrenergný syndróm. Intramuskulárna injekcia, 1,5 mg, sa používa na liečbu hypertenzných kríz (je možné, keď existuje akútna koronárna nedostatočnosť). Jedinou injekciou 0,5 - 1 mg do brachiálnej artérie sa často dosiahne trvalá symptomatická úľava pri Raynaudovej chorobe.
Rezerpín je kontraindikovaný pri depresívnych stavoch a gastroduodenálnych vredoch. Liečba sa má prerušiť najmenej 2 týždne pred chirurgickým zákrokom a celkovou anestézou (riziko kolapsu v dôsledku sympatoplegie) a jeden týždeň pred elektrošokom.
Prípravky z koreňa Rauwolfia nemajú oproti rezerpínu žiadnu výhodu. Ďalšími príbuznými alkaloidmi sú deserpidín a rescinamín, ktoré majú podobné vlastnosti ako rezerpín, ale sú menej aktívne; syrosingopín a metoserpidín sú tiež menej účinné ako antihypertenzíva, ale majú výhodu v tom, že sú takmer bez tlmivých účinkov.