ACICLOVIR-RNP SanoTeca
Ministerstvo zdravotníctva Moldavskej republiky
POKYNY NA SPRÁVU
Číslo osvedčenia o registrácii
v Moldavskej republike: č. 18301 din 23.10.2012
účinná látka: acyklovir 200 mg.
pomocné látky: kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, mastenec, stearát horečnatý, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
Biele alebo sivobiele bikonvexné tablety s žltkastým odtieňom a dobre ohraničenými hranami.
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA a ATC kód:
Priamo pôsobiaci antivírus, JO5A B01.
Farmakodynamické vlastnosti
Acyklovir je syntetický acyklický analóg purínového nukleozidu. Môže sa považovať za proliečivo, pretože aby sa stal aktívnym, musí sa podrobiť fosforylácii pomocou tymidínkinázy. Monofosfát sa následne pomocou mnohých bunkových enzýmov prevedie na difosforečnan guanylátkinázy a potom na trifosfát.
Acyklovir trifosfát interferuje s vírusovou DNA polymerázou a inhibuje replikáciu vírusovej DNA. Je účinný proti Herpex simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, vírusu Epstein-Barr a cytomegalovírusu. Vírusy sú uvedené v poradí podľa klesajúcej citlivosti na acyklovir. Je menej toxický pre neinfikované bunky, pretože: 1) používajú ich v menšej miere; 2) premení ju menej na aktívnu formu a 3) ľudská RNA polymeráza je menej citlivá na svoju aktívnu formu.
Farmakokinetické vlastnosti
Pri vnútornom podaní je biologická dostupnosť 15 - 30%. Jedlo neovplyvňuje stupeň absorpcie. Ak sa podáva v dávke 200 mg každé 4 hodiny, maximálna doba plazmatickej koncentrácie je 1,5 - 2 hodiny.
Je široko distribuovaný v orgánoch, tkanivách a telesných tekutinách vrátane mozgu, obličiek, pečene, komorovej tekutiny v oku, slznej tekutiny, čriev, svalov, sleziny, maternice, slizníc a pošvových sekrétov, semena, mozgovomiechového moku, pľuzgierov na opary. Maximálne koncentrácie sa stanovujú v obličkách, pečeni, čreve. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku je 50% plazmy. Kondenzácia plazmatického proteínu je 9-33%. Metabolizmus prebieha v pečeni pôsobením alkoholu a aldehydhydrogenázy, menej aldehydoxidázy, za tvorby neaktívnych metabolitov. Metabolizmus acykloviru nastáva bez účasti enzýmového systému cytochrómu P450. Polčas (T?) Pri vnútornom podaní je 2,5 - 3,3 hodiny. Vylučuje sa močom, hlavne v nezmenenej forme, v zanedbateľnom množstve - s fekálnymi hmotami.
- Liečba primárnych a opakujúcich sa infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom Herpes simplex (typy 1 a 2) vrátane genitálneho herpesu;
- profylaxia relapsov spôsobených vírusom Herpes simplex (typ 1 a 2) u pacientov s normálnou imunitou;
- profylaxia a liečba primárnych a opakujúcich sa infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex (typ 1 a 2) u imunodeficientných pacientov;
- liečba infekcií spôsobených kiahňami a pásovým oparom.
DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODANIA LIEKU
Prípravok sa podáva vnútorne, počas jedla alebo bezprostredne po jedle, zapije sa dostatočným množstvom vody.
Dávky sa upravujú podľa závažnosti ochorenia.
Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených Herpes simplex typu 1 a 2: dospelí a deti od 2 rokov - 200 mg 5-krát denne počas 5 dní, s intervalom 4 hodiny počas dňa a 8 hodín v noci. V závažných prípadoch sa môže liečba predĺžiť podľa pokynov lekára.
Profylaxia a liečba recidív spôsobených vírusom Herpes simplex (typy 1 a 2) u normoimunitných pacientov - 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín.
Profylaxia infekcií spôsobených Herpes simplex typu 1 a 2 dospelých a detí starších ako 2 roky s imunodeficienciou - 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín, maximálna dávka - až 400 mg 5-krát denne, v závislosti od závažnosti choroba.
Liečba infekcií Varicella zoster - dospelí 800 mg 5-krát denne počas 4 hodín počas dňa a 8 hodín v noci. Trvanie liečebného kurzu je 7-10 dní. Deťom nad 2 roky sa podáva 20 mg/kg 4-krát denne počas 5 dní, deťom s telesnou hmotnosťou nad 40 kg sa podávajú rovnaké dávky ako dospelým.
Liečba infekcií herpes zoster - dospelí 800 mg 4-krát denne každých 6 hodín počas 5 dní.
U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek - pri liečbe infekcií spôsobených Herpes simplex sa u pacientov s klírensom kreatinínu pod 10 ml/min zníži dávka prípravku na 200 mg dvakrát denne s intervalom 12 hodín. Pri liečbe infekcií varicella zoster sa u pacientov s klírensom kreatinínu pod 10 ml/min zníži dávka prípravku na 800 mg dvakrát denne v intervale 12 hodín; Ak je klírens kreatinínu nižší ako 25 ml/min, podáva sa 800 mg 3-krát denne počas 8 hodín.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, zvracanie, hnačky, bolesti brucha.
Poruchy nervového systému: únava, bolesti hlavy, závraty, nepokoj, ospalosť.
Poruchy imunitného systému: anafylaktické reakcie, alergické kožné reakcie (svrbenie, vyrážka, Lyellov syndróm, žihľavka, polymorfný erytém).
Ostatné: poruchy videnia, leukopénia, horúčka, lymfadenopatia, periférny edém, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, bilirubín, kreatinín a močovina v krvi, myalgie, parestézie, alopécia.
Precitlivenosť na liečivo a na iné zložky prípravku.
Acyklovir sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu iba čiastočne. U pacientov, ktorí užili jednotlivé dávky až 20 g acykloviru, sa nepozorovali žiadne toxické účinky. Náhodné opakované predávkovanie perorálnym acyklovirom počas niekoľkých dní bolo spojené s gastrointestinálnymi (nauzea a vracanie) a neurologickými poruchami (bolesti hlavy a duševná zmätenosť).
Liečba: Pacienti majú byť starostlivo sledovaní na príznaky toxicity. Hemodialýza významne zvyšuje elimináciu acykloviru z krvi, čo môže byť užitočné pri symptomatickom predávkovaní. Peritoneálna dialýza je menej účinná.
ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA A BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA NA POUŽITIE
Podávať interne striktne podľa lekárskych indikácií u dospelých a detí starších ako 2 roky. Má sa používať opatrne u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a u starších ľudí (kvôli zvýšenému T ½).
Počas liečby je potrebné monitorovať funkciu obličiek (plazmatické hladiny močoviny a kreatinínu).
Na prevenciu kryštalúrie sa odporúča zabezpečiť dostatočný príjem vody.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami, ako je intolerancia galaktózy, nedostatok LAPP laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy, by tento liek nemali užívať.
Podávanie počas gravidity a laktácie
Ak je to potrebné počas tehotenstva, bude sa hodnotiť očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod. Dojčenie sa má počas laktácie prerušiť.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch acykloviru na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pri zvažovaní schopnosti pacientov viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje je potrebné vziať do úvahy klinický stav pacienta a profil nežiaducich účinkov acykloviru.
Interakcie s inými liekmi, ďalšie druhy interakcií
Neboli hlásené žiadne klinicky významné interakcie.
Acyklovir sa vylučuje prevažne nezmenený močom aktívnym renálnym tubulárnym vylučovaním. Akékoľvek súčasné podávanie tohto mechanizmu môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu acykloviru.
Probenecid a cimetidín týmto mechanizmom zväčšujú plochu pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) acykloviru a znižujú jeho renálny klírens.
Pozorovala sa zvýšená AUC acykloviru a neaktívneho metabolitu mykofenolátmofetilu - imunosupresíva, ktoré u pacientov po transplantácii užívali súbežne s týmito 2 liekmi. Vzhľadom na vysoký terapeutický index acykloviru nie je potrebná úprava dávky.
200 mg tablety, 10 v blistri. 1, 2 alebo 10 blistrov spolu s inštrukciou na podanie v škatuľke.
Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu svetla, do 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Na lekársky predpis.
DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
NÁZOV VÝROBCA A ADRESA
ME „RNP Pharmaceuticals“ SRL
Obec Dolinoe, okres Criuleni
Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, informujte oddelenie farmakovigilancie Agentúry pre lieky (tel. 73-70-02)