Aciklovir 400 mg tablety Súhrn charakteristických vlastností lieku
- Obchodný názov: ACICLOVIR 400 mg
- Bežný medzinárodný názov: ACICLOVIRUM
- Lieková forma: tablety
Kusy: 10 tabliet
Dávka (koncentrácia): 400mg
Prezentácia: BOX X 2 BLIST. PVC-PVDC/AL X 5 KOMPR.
Spoločnosť: EGIS PHARMACEUTICALS P.L.C.
Krajina: MAĎARSKO
ATC kód: J05AB01
J - antiinfektíva na systémové použitie
J05 - antivirotiká na systémové použitie
J05AB - nukleozidy
Acyclovir 400 mg tablety
Podlhovasté, bikonvexné, biele alebo sivobiele tablety bez zápachu alebo takmer bez zápachu so strednou čiarou na jednej strane
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Liečba a profylaxia kožných a slizničných lézií spôsobených vírusovou infekciou Herpes simplex (HSV), vrátane primárnej infekcie a recidívy genitálnych infekcií (s výnimkou novorodeneckej HSV a závažných infekcií HSV u detí so zníženou imunitou).
Potlačenie (prevencia opakovania) opakovaných vírusových infekcií Herpes simplex u imunokompetentných pacientov.
Profylaxia vírusových infekcií Herpes simplex u pacientov so zníženou imunitou.
Liečba infekcií pomocou Šindle u imunokompetentných a imunokompromitovaných pacientov.
(Liečba acyklovirom v počiatočnom štádiu je prospešná pri znižovaní bolesti a môže zabrániť rozvoju postherpetickej neuralgie) 2
Liečba infekcií vírusom varicello zoster (VVZ) u pacientov so zníženou imunitou.
Aciklovir Dávkovanie a spôsob podávania
Liečba infekcií vírusom Herpes simplex:
Odporúčaná denná dávka je 200 mg acykloviru 5-krát denne počas približne 4 hodín, nočná dávka sa vynechá. Liečba by mala trvať najmenej 5 dní, avšak v prípade závažných infekcií sa môže doba liečby predĺžiť.
U pacientov so zníženou imunitou (napr. Po transplantácii kostnej drene) alebo u pacientov s malabsorpciou sa môže denná dávka zdvojnásobiť na 400 mg acykloviru 5-krát denne alebo sa môže zvážiť intravenózny acyklovir.
Dávky sa majú podať čo najskôr od začiatku infekcie; pre opakujúce sa epizódy je vhodnejšie podávať v prodromálnej fáze alebo pri prvom výskyte lézií.
Liečba opakujúcich sa infekcií vírusom Herpes simplex u imunokompetentných pacientov:
Odporúčaná denná dávka je 200 mg acykloviru 4-krát denne počas približne 6 hodín. Pre mnohých pacientov je pohodlnejšie užívať 400 mg acykloviru dvakrát denne asi 12 hodín.
Dávka sa môže pri zachovaní účinnosti znížiť na 200 mg acykloviru trikrát denne asi 8 hodín alebo dokonca dvakrát denne 12 hodín. U niektorých pacientov sa infekcia opakuje pri dávkach 800 mg acykloviru denne.
Dlhodobá liečba sa má prerušiť pravidelne, v intervaloch 6 až 12 mesiacov, aby sa sledovali možné zmeny prirodzeného priebehu ochorenia.
Profylaktická liečba infekcií vírusom Herpes simplex u pacientov so zníženou imunitou:
Odporúčaná denná dávka je 200 mg acykloviru 4-krát denne počas približne 6 hodín.
U pacientov so závažným poškodením imunity (napr. Po transplantácii kostnej drene) alebo u pacientov s malabsorpciou možno dávku zdvojnásobiť na jednu 400 mg tabletu 4-krát denne alebo je možné zvážiť intravenózne podanie acykloviru.
Trvanie profylaktickej liečby by malo byť určené dĺžkou rizikového obdobia pacienta.
Liečba pacientov so šindľami a kiahňami:
Odporúčaná denná dávka je 800 mg acykloviru 5-krát denne počas približne 4 hodín, nočná dávka sa vynechá. Dĺžka liečby je 7 dní.
V závažných prípadoch sa u pacientov so zníženou imunitou (napr. Po transplantácii kostnej drene) alebo u pacientov s malabsorpciou odporúča intravenózne podanie acykloviru.
Aby sa dosiahli optimálne terapeutické účinky, odporúča sa začať liečbu čo najskôr, po nástupe infekcie. Liečba lézií herpes zoster je účinnejšia, ak je ich výskyt čo najskôr po objavení sa vyrážky
Deti a dospievajúci
Liečba a profylaxia infekcií vírusom Herpes simplex u pacientov so zníženou imunitou:
Deti vo veku od 2 rokov môžu dostávať dennú dávku rovnako ako dospelí (200 mg acykloviru 5-krát denne), deti do 2 rokov by mali dostávať ½ dávky pre dospelých (100 mg acykloviru 5-krát denne). deň).
Aciklovir tablety nie sú vhodné na použitie u detí do 2 rokov, preto sa odporúčajú iné formy acykloviru.
Liečba ovčích kiahní u detí so zníženou imunitou:
Deti vo veku od 6 rokov: 800 mg 4-krát denne.
2-5 rokov: 400 mg 4-krát denne.
Deti do 2 rokov: 200 mg 4-krát denne.
Pre presnejší výpočet dávky je odporúčaná denná dávka 20 mg/kg telesnej hmotnosti (až do maximálnej dávky 800 mg) 4-krát denne.
Dĺžka liečby je 5 dní.
Nie sú dostatočné údaje o použití acykloviru na prevenciu opakovaných vírusových infekcií Herpes simplex, liečba vírusových infekcií Šindle alebo liečenie ovčie kiahne v prípade imunokompetentných detí.
Podávanie starším osobám
U týchto pacientov môže byť vylučovanie acykloviru znížené v súlade so zníženým klírensom kreatinínu. U starších ľudí je potrebné vziať do úvahy možnosť poškodenia obličiek a podľa toho upraviť dávku (pozri Podávanie pri poškodení obličiek). U starších pacientov užívajúcich vysoké perorálne dávky acykloviru by sa mala zabezpečiť primeraná hydratácia.
Podávanie pri poruche funkcie obličiek
Pri podávaní acykloviru pacientom s poruchou funkcie obličiek sa odporúča opatrnosť.
Musí sa zabezpečiť primeraná hydratácia. Pri určovaní liečby infekcií herpes simplex u pacientov s poškodením funkcie obličiek by odporúčané perorálne dávky nemali mať kumulatívne účinky nad úrovňou bezpečnosti pred intravenóznym podaním. U pacientov s infekciou Herpes simplex a ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min) je odporúčaná dávka acykloviru 200 mg dvakrát denne počas 12 hodín.
Pri liečbe infekcií pomocou Šindle a v liečbe varicella u pacientov so závažným poškodením imunity sa odporúča úprava dávky pri 800 mg dvakrát denne po dobu približne 12 hodín (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min), respektíve 800 mg trikrát denne. približne 8 hodín u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 10 - 25 ml/min).
Tablety sa majú prehltnúť celé alebo po rozdrvení a zapiť malým množstvom vody.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, na valaciklovir alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Stupeň hydratácie: U pacientov, ktorí dostávajú vysoké perorálne dávky acykloviru, by sa mala zabezpečiť a udržiavať dostatočná hydratácia (napr Šindle 4 g denne), aby sa zabránilo riziku renálnej toxicity. Riziko zlyhania obličiek sa zvyšuje pri užívaní iných nefrotoxických liekov
Použitie u pacientov s poškodením funkcie obličiek a u starších pacientov:
Acyklovir je vylučovaný obličkami, preto sa má dávka znížiť u pacientov s poškodením funkcie obličiek (pozri časť 4.2).
U starších pacientov môže dôjsť k zníženiu funkcie obličiek, a preto je potrebné u tejto skupiny pacientov zvážiť zníženie dávky. Starší pacienti aj pacienti s obličkami sú vystavení zvýšenému riziku neurologických nežiaducich reakcií, a preto by ich tieto účinky mali byť starostlivo sledovaní. Vo všeobecnosti boli hlásené reakcie reverzibilné po ukončení liečby (pozri časť 4.8).
Dlhodobé alebo opakované podávanie acykloviru pacientom so zníženou imunitou môže mať za následok selekciu vírusových kmeňov so zníženou citlivosťou na liečivo, čo vedie k nedostatočnej terapeutickej odpovedi pri pokračujúcej liečbe. (pozri časť 5.1).
Výsledky doterajších klinických štúdií neposkytli jasný a jednoznačný dôkaz na podporu zníženia rizika komplikácií spojených s ovčími kiahňami u pacientov s normálnym imunitným systémom liečených acyklovirom.
Každá tableta Aciclovir 200 mg obsahuje 213,6 mg monohydrátu laktózy. Pacienti s dedičnou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy by tento liek nemali užívať.
4.5 Liekové a iné interakcie
Acyklovir sa vylučuje v nezmenenej forme močom aktívnym vylučovaním obličkových tubulov. Akékoľvek sprievodné liečivo, ktoré sa vylučuje rovnakým mechanizmom, môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu acykloviru. Vďaka tomuto mechanizmu probenecid a cimetidín zvyšujú AUC acykloviru a znižujú renálny klírens acykloviru. Podobne, súbežné podávanie acykloviru s mykofenolátmofetilom, imunosupresívnym liekom podávaným pacientom po transplantácii, viedlo k zvýšeniu plazmatickej AUC acykloviru a neaktívneho metabolitu mykofenolátmofetilu. Úprava dávky však nie je potrebná kvôli vysokému terapeutickému indexu acykloviru.
Experimentálna štúdia, do ktorej bolo zapojených päť mužov, ukázala, že súbežná liečba acyklovirom zvýšila AUC teofylínu približne o 50%. Počas súbežnej liečby acyklovirom sa odporúča stanoviť plazmatické koncentrácie.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
O použití acykloviru sa má uvažovať, iba ak je pomer prínosu a rizika pozitívny.
Po uvedení na trh záznamy o použití acykloviru počas tehotenstva odhalili výsledky vystavenia tehotných žien všetkým formám acykloviru. Zistenia z týchto záznamov ukázali, že vrodené chyby popísané po expozícii acykloviru neboli početnejšie ako u bežnej populácie a nebolo možné určiť, či tieto chyby majú spoločnú konkrétnu príčinu.
Systémové podávanie acykloviru v medzinárodných štandardizovaných testoch neprinieslo embryotoxické ani teratogénne účinky na králiky, potkany ani myši. Abnormality plodu sa pozorovali u acikloviru v neštandardnom teste na potkanoch, ale iba po subkutánnom podaní vysokých dávok, ktoré spôsobili toxicitu pre matku. Klinický význam týchto pozorovaní je neistý.
Po podaní 200 mg acykloviru 5-krát denne sa zistil v materskom mlieku v koncentráciách 0,6 až 4,1-násobok plazmatických koncentrácií. Tieto koncentrácie môžu vystaviť dojčené dieťa dávkam až 0,3 mg/kg/deň. Preto je pri podávaní acykloviru počas dojčenia potrebná opatrnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku acikloviru podávaného perorálne a intravenózne
o plodnosti u žien.
V štúdii s 20 mužmi s normálnou spermou perorálne podávanie acykloviru v dávkach do 1 g denne po dobu až šiestich mesiacov nepreukázalo žiadne klinicky významné účinky na spermu, motilitu alebo tvaroslovie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri zvažovaní schopnosti pacientov viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje je potrebné vziať do úvahy klinický stav pacienta a profil nežiaducich reakcií acykloviru.
Okrem toho nie je možné predvídať nepriaznivý vplyv na tieto činnosti pri zohľadnení farmakologických vlastností účinnej látky.
Zoskupenie nežiaducich reakcií podľa frekvencie je založené na odhadoch. Pre väčšinu nežiaducich reakcií neboli k dispozícii žiadne údaje o incidencii. Výskyt nežiaducich reakcií sa navyše môže líšiť v závislosti od terapeutickej indikácie.
Na klasifikáciu nežiaducich účinkov podľa frekvencie sa použila nasledujúca konvencia: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 a