Alventa 75 mg, cps
Alventa 75 mg, cps. on. Pílenie
smery:
Liečba veľkých depresívnych epizód.
Prevencia relapsu po remisii počiatočnej depresívnej epizódy alebo prevencia recidívy nasledujúcich depresívnych epizód.
Liečba sociálnych úzkostných porúch - (TAS).
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy (GAD).
kontraindikácie:
Precitlivenosť na venlafaxín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Alventa sa nemá používať súbežne s inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) (ako sú izokarboxazid, fenelzín, tranylcypromín vrátane reverzibilných inhibítorov IMAO, ako je moklobemid) alebo po dobu najmenej 14 dní po vysadení IMAO. Ak sa pacientom liečeným Alventou odporúča prejsť na liečbu inhibítorom MAO, medzi ukončením liečby Alventou a začatím liečby IMAO je nevyhnutná doba najmenej 7 dní.
Správa:
Alventa sa má podávať počas jedla. Kapsula sa má prehltnúť celá, neroztrhaná na polovicu, rozdrvená, žuvaná alebo rozpustená vo vode. Alventa sa má podávať raz denne, najlepšie v rovnakom dennom čase, ráno alebo večer.
Keď pacienti prechádzajú z okamžite pôsobiaceho venlafaxínu na Alventu, ich dávka sa zvolí tak, aby zodpovedala celkovej dennej dávke (v mg denne) okamžite pôsobiacich tabliet venlafaxínu. Túto dávku je možné upraviť podľa individuálnych potrieb pacienta.
Veľké depresívne epizódy
Účinná dávka pri liečbe depresie je zvyčajne medzi 75 mg a 225 mg. Liečba sa má začať dávkou 75 mg raz denne. Určitý klinický účinok sa pozoruje po 2-4 týždňoch liečby vhodnými štandardnými dávkami. Ak je klinická odpoveď neuspokojivá, dávka sa môže zvýšiť na 150 mg a potom na 225 mg. Pacientom, ktorí nereagujú na liečbu, môžu byť podané vyššie dávky až do 375 mg; klinické skúsenosti s vysokými dávkami sú však stále obmedzené. Vo všetkých prípadoch sa majú vysoké dávky podávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Zvyšovanie dávky sa bude uskutočňovať v intervaloch približne 2 týždňov alebo viac, s minimálnym odstupom 4 dní, medzi každým zvýšením. Ak sa po 2 až 4 týždňoch liečby nedostaví klinická odpoveď, pokračovanie v liečbe neprinesie žiadny klinický prínos.
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy a sociálnej fóbie
Odporúčaná dávka je 75 mg venlafaxínu, podávaná jedenkrát denne. U pacientov, ktorí adekvátne nereagujú na dávku 75 mg, je možné dávku zvýšiť na 150 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 225 mg. Zvyšovanie dávky sa môže uskutočňovať v intervaloch približne 2 týždňov, najmenej však 4 dní.
Špeciálne skupiny pacientov
U pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo pečene sa odporúča zníženie dávky. Liečba sa má začať krátkodobo pôsobiacimi tabletami venlafaxínu, aby sa stanovili vhodné dávky.
Renálna insuficiencia
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu
Porucha funkcie pečene
U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene by mala byť celková podaná denná dávka
znížená o 50%. Odporúčaná dávka pre každého pacienta by mala byť individuálna, ako u niektorých pacientov
môže byť potrebné zníženie dávky o viac ako 50%.
Nie sú k dispozícii údaje o pacientoch so závažným poškodením funkcie pečene, odporúča sa však opatrnosť a je potrebné zvážiť zníženie dávky o viac ako 50%. U pacientov s nedostatočnosťou
závažné poškodenie funkcie pečene počas liečby, potenciálny prínos musí prevážiť riziko.
Starší pacienti a pacienti s kardiovaskulárnymi poruchami/hypertenziou
U starších pacientov a pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami/hypertenziou sa odporúča zahájiť liečbu najnižšou účinnou dávkou. Ak je pri individuálnom dávkovaní potrebné zvyšovanie dávky, pacienti majú byť starostlivo sledovaní.
Deti a dospievajúci
Účinnosť a bezpečnosť venlafaxínu u pacientov mladších ako 18 rokov neboli stanovené
preto sa Alventa nemá v tejto vekovej skupine používať .
Údržba/Pokračovanie/Predĺženie liečby
Všeobecne sa uznáva, že akútne epizódy veľkej depresie si vyžadujú liečbu trvajúcu niekoľko mesiacov alebo viac. Preukázalo sa, že Alventa je účinná pri dlhodobej liečbe až 12 mesiacov).
Ak je klinická odpoveď pacienta uspokojivá, liečba má pokračovať rovnakou dávkou najmenej 4 týždne. Následne sa zvyčajne môže dávka znížiť (napríklad na polovicu), za stavu v priebehu liečby touto dávkou nedochádza k opakovanému výskytu príznakov. Je lepšie pokračovať v liečbe až do dosiahnutia úplného ústupu príznakov po dobu 4 - 6 mesiacov, potom je možné liečbu postupne vysadiť.
V klinických štúdiách sa preukázalo, že venlafaxín je účinný pri prevencii relapsu, recidívy alebo nástupu ďalších depresívnych epizód u pacientov, ktorí odpovedali na liečbu venlafaxínom počas počiatočnej epizódy. Prínos dlhodobej liečby Alventou by sa mal pravidelne prehodnocovať.
Ukončenie liečby
Je známe, že pri užívaní antidepresív sa môžu vyskytnúť príznaky syndrómu z vysadenia. Preto sa odporúča prerušiť liečbu postupne, pod lekárskym dohľadom, ak liečba trvala dlhšie ako jeden týždeň, aby sa minimalizovalo riziko príznakov syndrómu z vysadenia. U pacientov, ktorí používali Alventu dlhšie ako 6 týždňov, sa odporúča postupné znižovanie dávky počas najmenej 2 týždňov. V klinických štúdiách bola denná dávka znížená o 75 mg v týždenných intervaloch. Čas potrebný na zníženie dávky sa môže líšiť v závislosti od pacienta, v závislosti od použitej dávky a dĺžky liečby. Ak sa po znížení dávky alebo vysadení dávky vyskytnú neprijateľné príznaky, môže sa zvážiť opakovanie predchádzajúcich dávok. Potom môže byť dávka opäť znížená, ale s menšou dávkou klesá.
Akcia:
Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Venlafaxín sa absorbuje najmenej 92% po jednej perorálnej dávke. Absolútna biologická dostupnosť venlafaxínu je približne 45%. Po podaní Alventy sú vrcholové plazmatické koncentrácie venlafaxínu 6,0 ± 1,5, respektíve 8,8 ± 2,2 hodiny. Rýchlosť absorpcie venlafaxínu z Alventy je nižšia ako rýchlosť eliminácie. Polčas eliminácie tabliet s predĺženým uvoľňovaním je 15 ± 6 hodín a je podmienený rýchlosťou absorpcie.
distribúcia
Venlafaxín a O-desmetyl-venlafaxín sa z 27% viažu na plazmatické bielkoviny,
respektíve 30%.
metabolizmus
Venlafaxín sa extenzívne metabolizuje pri prvom hepatálnom prechode, hlavne cestou
prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6 s tvorbou hlavného metabolitu ODV. Tiež,
venlafaxín sa metabolizuje na N-demetyl-venlafaxín a ďalšie sekundárne metabolity prostredníctvom
prostredníctvom izoenzýmov CYP3A3 a CYP3A4. U pacientov s pomalou metabolickou kapacitou CYP2D6,
2–3 krát vyššia expozícia venlafaxínu a 2–3krát nižšia expozícia jeho aktívnemu metabolitu,
ODV.
výtok
Venlafaxín sa vylučuje hlavne v metabolizovanej forme. Plazmatický klírens venlafaxínu
je 1,3 l/h a kg a jeho aktívny metabolit, ODV, je 0,4 l/h a kg. Z dôvodu predĺženého polčasu absorpcie je zrejmý polčas rozpadu
Čas eliminácie Alventy je 15 hodín, čo je dlhší čas ako je skutočný polčas
eliminácia, 5 hodín (ODV - 11 hodín).
Venlafaxín a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami. Približne 87% dávky
venlafaxín sa nachádza v moči po 48 hodinách, ako nezmenený venlafaxín, ODV
nekonjugované alebo konjugované alebo iné sekundárne metabolity.
Špeciálne skupiny pacientov
Farmakokinetika venlafaxínu významne nezávisí od veku alebo pohlavia subjektu. U zdravých jedincov sa počas opakovaného podávania dávky nepozorovala akumulácia venlafaxínu alebo ODV. Polčas venlafaxínu a polčas jeho aktívneho metabolitu, O-demetyl-venlafaxínu (ODV), sú predĺžené u pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene.
Alventa s jedlom neovplyvňuje absorpciu venlafaxínu alebo následnú tvorbu ODV
Zloženie:
Alventa 75 mg: Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 75 mg venlafaxínu (84,85 mg hydrochloridu venlafaxínu).
Výstraha:
Podávanie deťom a dospievajúcim do 18 rokov
Alventa sa nemá používať na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov (deti a dospievajúci). V klinických štúdiách bolo u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami pravdepodobnejšie samovražedné správanie (pokusy o samovraždu alebo samovražedné myšlienky) a nepriateľstvo (najmä agresia, opozičné správanie a hnev). ),. Ak sa na základe klinickej potreby rozhodne o vykonaní liečby, pacient by mal byť starostlivo sledovaný kvôli možnému pozorovaniu samovražedných symptómov. Okrem toho chýbajú údaje o bezpečnosti dlhodobého podávania deťom a dospievajúcim týkajúce sa rastu, dozrievania, kognitívneho vývoja a správania.
Samovražda/samovražedné myšlienky alebo zhoršenie klinického stavu
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, autoagresie a samovraždy (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva, kým nenastane významná remisia. Pretože zlepšenie klinického stavu nemusí nastať počas niekoľkých prvých alebo viacerých týždňov liečby, pacienti majú byť starostlivo sledovaní, až kým nedôjde k zlepšeniu. Podľa všeobecných klinických skúseností sa riziko samovraždy môže zvýšiť v počiatočných štádiách zotavenia.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Alventa má malý až mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Toto sa vezme do úvahy pri vedení vozidla alebo vykonávaní činností vyžadujúcich presnosť.
Vedľajšie účinky:
Často je ťažké rozlíšiť medzi vedľajšími účinkami liečby a depresívnymi príznakmi.
Výskyt mnohých vedľajších účinkov závisí od dávky.
Frekvenčné hodnotenie:
Veľmi časté:> 1/10
Časté:> 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a
predávkovanie:
Skúsenosti po uvedení lieku na trh zahŕňali úmrtia pacientov, ktorí náhodne užili vyššiu ako odporúčanú dávku venlafaxínu pri požití alkoholu alebo iných liekov.
Medzi príznaky hlásené po predávkovaní patria zmeny vedomia (z ospalosti)
až kóma), ale aj agitácia, gastrointestinálne poruchy ako zvracanie, hnačka, tremor, zmeny EKG (predĺženie QT, blokáda vetvy, predĺženie intervalu QRS), sínusová a komorová tachykardia, bradykardia, hypotenzia alebo hypertenzia (mierne), kŕče epileptický.
Liečba: zabezpečenie priepustnosti dýchacích ciest, prívod kyslíka a vetranie. V skratke
Po požití väčšieho množstva tabliet sa môže vykonať alebo sa môže vykonať výplach žalúdka
podajte aktívne uhlie v kombinácii so síranom sodným. Ďalej musí byť liečba
symptomatická. Odporúča sa sledovať srdcovú frekvenciu a životné funkcie.
Ak existuje riziko aspirácie, indukcia zvracania sa neodporúča. Prínos nie je známy
nútená diuréza, dialýza, hemoperfúzia alebo exsangvinotransfúzia.
Interakcie s inými liekmi:
indinavir
Vo farmakokinetickej štúdii malo súbežné podávanie venlafaxínu za následok 28% zníženie AUC a 36% zníženie Cmax indinaviru. Indinavir neovplyvňoval farmakokinetiku venlafaxínu alebo metabolitu O-demetyl venlafaxínu (ODV). Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
Lítium, diazepam, etylalkohol
U zdravých dobrovoľníkov sa nepozorovali žiadne interakcie počas liečby venlafaxínom po podaní jednej dávky lítia, diazepamu a etanolu. Tak ako pri všetkých liekoch na CNS, aj u pacientov je potrebné upozorniť, aby sa počas liečby liekom Alventa vyhýbali konzumácii alkoholu.
haloperidol
Súbežné perorálne podávanie haloperidolu, keď sa dosiahol ustálený stav venlafaxínu, znížilo celkový renálny klírens haloperidolu, čo viedlo k zvýšeniu AUC a Cmax haloperidolu. Polčas eliminácie sa nezmenil. Mechanizmus týchto zmien nie je známy.
Imipramín/desipramín
Metabolizmus imipramínu a jeho metabolitu 2-OH-imipramínu sa venlafaxínom nezmenil, aj keď celkový renálny klírens 2-hydroxydesipramínu bol znížený a AUC a Cmax desipramínu boli zvýšené približne o 35%.
cimetidín
Cimetidín inhiboval metabolizmus venlafaxínu pri prvom prechode pečeňou, ale nemal významný vplyv na tvorbu alebo elimináciu O-demetyl-venlafaxínu (ODV), ktorý je prítomný vo väčšom množstve v systémovom obehu. Preto sa zdá, že pri súčasnom podávaní Alventy a cimetidínu nie je potrebná úprava dávky. V prípade starších pacientov alebo pacientov s
dysfunkcia pečene, môže byť dôležitá interakcia, preto je v prípade súbežného podávania Alventy a cimetidínu týmto pacientom indikované klinické sledovanie.
Elektrokonvulzívna terapia (TEC)
Klinické skúsenosti so súčasným používaním venlafaxínu s TEC sú obmedzené. Pretože pri súbežnom užívaní SSRI je hlásený predĺžený záchvatový účinok, odporúča sa opatrnosť.
klozapín
Po kombinácii venlafaxínu bolo hlásené zvýšenie plazmatických koncentrácií klozapínu, ktoré bolo dočasne spojené s nežiaducimi účinkami vrátane záchvatov.
risperidón
Venlafaxín nezmenil farmakokinetické parametre aktívneho risperidónu a jeho metabolitu 9-hydroxy-risperidónu, hoci AUC risperidónu bola približne o 32% vyššia.
Alventa sa má používať opatrne u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré spôsobujú zvýšené riziko krvácania, ako sú antikoagulanciá, deriváty kyseliny salicylovej a nesteroidné protizápalové/antireumatické lieky (NSAID).
warfarín
Bolo hlásené zvýšenie protrombínového času, čiastočného tromboplastínového času alebo INR.
(medzinárodný normalizovaný pomer) v prípade venlafaxínu u pacientov liečených warfarínom.
Účinnosť a bezpečnosť liečby venlafaxínom sa neskúmali, keď sa súbežne podávajú s liekmi na chudnutie, vrátane fentermínu. Súbežné užívanie venlafaxínu a liekov na chudnutie sa neodporúča. Venlafaxín nie je indikovaný na chudnutie samotný alebo v kombinácii s inými liekmi.
metoprolol
V 5-dennej farmakokinetickej štúdii na dobrovoľníkoch bolo súčasné podávanie venlafaxínu (50 mg v 8-hodinových intervaloch) a metoprololu (100 mg denne) spojené s 30 až 40-percentným zvýšením plazmatické koncentrácie metoprololu. Plazmatická koncentrácia a-hydroxy-metoprololu však zostala nezmenená. Klinický význam tejto interakcie nie je známy. Metoprolol nemení farmakokinetický profil venlafaxínu a ODV.
Gravidita a laktácia
Úloha
Údaje z obmedzeného počtu gravidných žien vystavených pôsobeniu nenaznačujú prítomnosť nežiaducich účinkov venlafaxínu na graviditu alebo zdravie plodu. V plodovej vode sa zistili vysoké koncentrácie venlafaxínu. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). U ľudí nie je potenciálne riziko známe. Venlafaxín sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak sa venlafaxín používa na dlhodobú liečbu, do narodenia sa môžu u novorodenca vyskytnúť účinky prerušovacieho syndrómu.
dojčenie
Venlafaxín a jeho aktívny metabolit sa vylučuje do materského mlieka. Účinok na dieťa nie je jasný. V súlade s tým by rozhodnutie pokračovať/prerušiť dojčenie alebo pokračovať/prerušiť liečbu venlafaxínom malo brať do úvahy prínos dojčenia a prínos pre matku.