Baclofen - účinok, aplikácia a riziká
Baklofén bol pôvodne vyvinutý v 60. rokoch 20. storočia na liečbu epilepsie. Funguje dobre pri spastických záchvatoch. Od roku 2009 sa používa aj na boj proti závislosti od alkoholu.
Obsah
Čo je to baklofén?
Baclofen - chemicky C10H12ClNO2 - je jedným zo svalových relaxancií. Uvoľňujú patologicky zvýšené svalové napätie. Účinná látka sa viaže na receptory GABA-B a pôsobí tam ako antagonista. Využíva skutočnosť, že jeho molekulárna štruktúra je podobná štruktúre týchto proteínov.
Syntetizovaný baklofén je kryštalický biely prášok bez zápachu s veľmi nízkou rozpustnosťou vo vode. Svalový relaxant sa dá vyrobiť dvoma spôsobmi a je dostupný v liekoch Lioresal®, Lebic® a rôznych generických liekoch.
Pri ľahších ochoreniach sa podáva perorálne vo forme tabliet (10 mg alebo 25 mg). Ak však dôjde napríklad k závažnej skleróze multiplex, lekár podá účinnú látku do miechovej tekutiny (intratekálne). Používa sa iba perorálne u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Zodpovedajúce štúdie o intratekálnom použití u tejto skupiny pacientov doposiaľ neexistujú. Táto dávková forma sa tiež nemusí používať, ak má pacient obmedzené reflexy a spomalenú cirkuláciu mozgovej a miechovej tekutiny.
Farmakologický účinok
Baklofén využíva svoju chemickú štruktúru podobnú kyseline gama-aminomaslovej (GABA) blokovaním prenosu nervových signálov medzi nervovými bunkami miechy. Takto sa najskôr nemôžu dostať do svalu. Vďaka svojmu svalovo relaxačnému účinku tlmí aj činnosť mozgu. Dobrovoľná svalová aktivita je tiež narušená u pacientov užívajúcich baklofén.
Baklofén mení hladiny pečeňových enzýmov v krvi, takže výsledky testov môžu byť sfalšované. Je preto nevyhnutné, aby pacient informoval ošetrujúceho lekára o tom, že mu je predpísaný baklofén. Ak ľudia s ochorením pečene musia liek používať, musia sa im pravidelne kontrolovať hodnoty pečene. U diabetikov by sa mala hladina cukru v krvi kontrolovať častejšie. Pacienti, ktorí musia užívať prípravky obsahujúce baklofén, by sa mali zdržať vedenia motorových vozidiel alebo obsluhy nástrojov a strojov, pretože účinná látka zhoršuje ich schopnosť reagovať.
Lekárske použitie a použitie
Ukázalo sa, že baklofen je mimoriadne účinný pri liečbe ľudí so sklerózou multiplex, poraneniami miechy, poruchami centrálneho nervového systému, detskou obrnou (mozgová obrna), cerebrovaskulárnymi poruchami a svalovými kŕčmi spôsobenými nesprávnym prenosom signálu z miechy a/alebo mozgu.
U pacientov so sklerózou multiplex, ktorí trpia silnými bolestivými kŕčmi, ich lekár podáva intratekálne, aby sa predišlo závažným vedľajším účinkom pri perorálnom podaní. Ak sa užíva perorálne, musel by sa baklofén konzumovať vo veľmi vysokej dávke, pretože účinná látka by tam inak prichádzala v nedostatočnej koncentrácii kde by mala robiť svoju prácu. Pacienti so sklerózou multiplex sa umiestnia do miechového katétra s počítačom riadenou pumpou, pomocou ktorej sa baklofén trvale podáva do tela v oveľa nižšej dávke ako pri perorálnom podaní. Depot pumpy je možné podľa potreby doplniť cez pokožku.
Účinná látka pôsobí na miechové reflexné oblúky napodobňovaním antispazmodického účinku receptorov GABA na bunky Renshaw.
Ak sa baklofén podáva perorálne, je neúčinný najneskôr po 4 hodinách. Telo ho vylučuje močom do značnej miery nezmenené. Ako ukazuje klinická štúdia z 90. rokov, u osôb závislých na alkohole, ktoré tiež trpia depresiami a/alebo úzkostnými poruchami, ako antagonista receptorov GABA zjavne bojuje proti túžbe, ktorej sa tak obávajú závislí od návykových látok, teda túžbe po látke. . Má rovnako vysokú úroveň účinnosti ako napríklad diazepam - ale bez škodlivých vedľajších účinkov, ako je tento. Ďalšie klinické štúdie a inovatívne zobrazovacie techniky podporujú účinnosť baklofénu u závislých od alkoholu.
Na rozdiel od Francúzska, kde je prípravok pre túto žiadosť schválený už niekoľko rokov, v Nemecku sa môže používať iba mimo označenia. Baclofen bol tiež účinný pri liečbe depresie a úzkosti v štúdiách na zvieratách.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Liek sa nemá používať v prípade precitlivenosti na účinnú látku, závažného poškodenia obličiek, Parkinsonovej choroby, chorôb mozgu spôsobených úrazmi a reumatizmu. Baklofén sa má gravidným ženám podávať iba orálne po dôkladnom zvážení rizík a prínosov, pretože účinná látka môže prechádzať do placenty. Možno ho nájsť aj v materskom mlieku dojčiacich žien. Aj keď baklofén ešte nepoškodil kojencov, droga sa najlepšie používa v nízkych dávkach, ak vôbec.
Baklofénové lieky sa užívajú postupne pred vysadením, aby sa zabránilo negatívnym účinkom, ako sú zmätenosť, bludy, záchvaty a ťažkosti s koncentráciou. Baklofén zvyšuje účinky antihypertenzív, iných svalových relaxancií, psychotropných liekov, liekov proti bolesti a niektorých antidepresív. Súčasné podávanie liekov obsahujúcich dopamín môže viesť k bludom. Aby sa zabránilo nepredvídaným rizikám, nesmie sa za žiadnych okolností užívať s alkoholom.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.