Biguanidová skupina látok (metformín)
Metformín patrí k derivátom biguanidu a je jediným zástupcom tejto skupiny látok, ktorý sa používa v súčasnej liečbe cukrovky. Metformín je syntetická zlúčenina, ktorá znižuje hladinu cukru v krvi.
Pracovný princíp
Metformín má niekoľko záchytných bodov, ktoré sú dôležité pre účinné zníženie hladiny cukru v krvi. Metformín spomaľuje absorpciu glukózy črevnými bunkami a znižuje uvoľňovanie glukózy z pečene. Posledne uvedené vedie k inhibícii zvýšenia hladiny cukru v krvi pri hladovaní. Zlepšuje sa pôsobenie inzulínu, čo vedie k zvýšeniu absorpcie a spotreby glukózy svalovými a tukovými bunkami.
To znižuje hladinu cukru v krvi nalačno v priemere o 25 percent bez toho, aby to spôsobilo hypoglykémiu. Hodnotu HbA1c, ktorá ukazuje hladinu cukru v krvi za posledné 2 až 3 mesiace, možno pomocou metformínu znížiť v priemere o 1,5 percenta. Metformín navyše zhoršuje chuť do jedla a tým brzdí prírastok hmotnosti u diabetikov.
Oblasť použitia a dávkovania
Metformín sa používa iba pri cukrovke 2. typu. Predpokladom pre použitie metformínu je, aby pankreas (pankreas) stále produkoval inzulín. Tento liek sa používa najmä u diabetikov s nadváhou, keď nie je možné uspokojivo upraviť metabolickú situáciu stravou a zvýšenou fyzickou aktivitou.
Metformín sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom.
Liečba metformínom sa má začať postupnou dávkou. Odporúča sa zahájiť liečbu dávkou 500 mg po večeri a zvýšiť dávku na 2-krát 1 tabletu po 4 až 5 dňoch a na 3-krát 1 tabletu po ďalších 4 až 5 dňoch. V závislosti na metabolickej situácii sa dávka môže zvýšiť na terapeuticky prijateľnú úroveň do 4 týždňov. Maximálna dávka je 3-krát 850 mg metformínu s hlavnými jedlami. Vyššie dávky nezvyšujú účinnosť a pacienti ich tiež netolerujú kvôli vedľajším účinkom v gastrointestinálnom trakte.
Metformín sa vždy po jedle prehltne celý a zapije sa tekutinou.
Vedľajšie účinky
Pri začatí liečby metformínom sa môžu občas vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, tlak žalúdka, plyn, hnačka alebo kovová chuť v ústach. Vo väčšine prípadov tieto vedľajšie účinky ustúpia spontánne pri pokračujúcej liečbe metformínom. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytujú poruchy metabolizmu vitamínu B12, ktoré je však možné napraviť farmakologickou liečbou vitamínom B12. V takom prípade sa odporúča ročný krvný obraz. U precitlivených pacientov sa môže vyskytnúť začervenanie kože (erytém).
Obmedzenia liečby tabletami
Diabetici typu 2, ktorí prestanú užívať tablety na zníženie hladiny cukru v krvi, často kladú na svoje „tablety s obsahom cukru“ príliš vysoké nároky. Dúfajú, že ich užívaním dosiahnu optimálnu hladinu cukru v krvi, ale niekedy nie sú veľmi motivovaní meniť svoj životný štýl s ohľadom na stravu a častý nedostatok pohybu. Niektorí z liečených diabetikov ignorujú možnosť výsledných kardiovaskulárnych komplikácií a často zložitý prechod na inzulínovú terapiu. Rozhodne nie je ľahké drasticky zmeniť životný štýl, ktorý sa čiastočne etabloval v priebehu desaťročí. Tieto zmeny však prispievajú k výrazne vylepšenej možnosti liečby pri súčasnom znížení akýchkoľvek neskorých komplikácií, ktoré môžu vzniknúť.
Vyhodnotenie liekov
hodnotenie
Vďaka svojim priaznivým metabolickým účinkom je metformín prvou voľbou pre diabetikov s nadváhou (obezitou). Pri metformíne sa nepozoruje žiadny prírastok hmotnosti. Pozitívne ovplyvňuje metabolizmus tukov. Neexistuje prakticky žiadne riziko hypoglykémie, pretože metformín nevyvoláva žiadny inzulín z beta buniek pankreasu. Metformín možno preto považovať za mimoriadne cenný a bezpečný liek na liečbu cukrovky 2. typu.
Pretože zvýšené koncentrácie laktátu predstavujú potenciálne riziko závažného metabolického vykoľajenia, musia sa dodržiavať vylučovacie kritériá (kontraindikácie).
Kontraindikácia
Metformín nesmú užívať osoby, ktoré majú poškodenú funkciu obličiek alebo závažné ochorenie pečene. V prípade závažnej horúčkovitej infekcie alebo ak hrozí chirurgický zákrok, musí sa liečba metformínom prerušiť, aby sa riziko závažných metabolických porúch (laktátová acidóza) udržalo na čo najnižšej úrovni. Liečba metformínom sa má ukončiť najmenej 2 dni pred vyšetrením kontrastnou látkou obsahujúcou jód. Podávanie röntgenových kontrastných látok obsahujúcich jód môže viesť k poškodeniu funkcie obličiek a v tele sa hromadí metformín, ktorý sa zvyčajne vylučuje iba obličkami. To zase môže viesť k laktátovej acidóze. Kritériami vylúčenia sú aj diéty na zníženie hmotnosti, alkoholizmus alebo choroby spojené so slabým prísunom kyslíka do tela (ťažké srdcové zlyhanie alebo zlyhanie dýchania), ako aj nedávny srdcový infarkt, existujúce tehotenstvo alebo dojčenie.
Gunilla Erdmann, prof. Dr. med. Werner Scherbaum; Nemecké diabetologické centrum na Univerzite Heinricha Heina v Düsseldorfe, Nemecká diabetologická klinika