Biológia tropikamidu

Biely až takmer biely kryštalický prášok [1]

málo rozpustný vo vode, ťažko rozpustný v dichlórmetáne a etanole [1]

865 mg kg -1 (potkan p.o.) [1]

Tropikamid je syntetické liečivo rozširujúce zrenicu (mydriatikum), ktoré sa používa vo forme očných kvapiek na diagnostiku v oftalmológii. Tropikamid inhibuje parasympatický nervový systém (parasympatolytický) blokovaním muskarínových acetylcholínových receptorov. Uvoľní sa tým sval zrenice zvierača, ktorý zúži zrenicu a spôsobí jej rozšírenie (mydriáza).

K dilatácii zrenice dochádza po niekoľkých minútach a trvá jednu až dve hodiny. Resorpcia do obehového systému je možná, ale nie sú k dispozícii žiadne údaje o farmakokinetickom správaní a metabolizme.

Medzi nežiaduce účinky patrí výrazná paralýza akomodácie, pálenie očí, zvýšenie vnútroočného tlaku s možným vyvolaním záchvatu glaukómu a kontaktná dermatitída. Môžu sa vyskytnúť systémové vedľajšie účinky anticholinergného typu (sucho v ústach, začervenanie kože, zvýšená teplota, zadržiavanie moču a tachykardia)

Ako kontraindikácie sa uvádzajú primárne formy glaukómu, najmä glaukóm s úzkym uhlom, ako aj gravidita a laktácia. Opatrnosť sa odporúča pri tachykardii, srdcovej nedostatočnosti, poruchách prietoku moču, zúžení gastrointestinálneho traktu, hypertyreóze, pľúcnom edéme a myasthenia gravis.

Stereochémia

Tropikamid obsahuje stereocentrum, takže je chirálny. Používa sa ako zmes (racemát) 1: 1 z (R.)--Etyl 3-hydroxy-2-fenyl--(4-pyridylmetyl) propánamid a (S.)--Etyl-3-hydroxy-2-fenyl--Použitý (4-pyridylmetyl) propánamid.

---