Ceftriaxón - biológia
biely až svetlo žltý prášok (hemiheptahydrát disodného ceftriaxónu) [1]
> 155 ° C (rozklad) (hemiheptahydrát disodného ceftriaxónu) [2]
2200 mg kg -1 (dvojsodná soľ, myš, orálne) [3]
Ceftriaxón je antibiotikum zo skupiny cefalosporínov 3. generácie. Rovnako ako u iných β-laktámových antibiotík dochádza k baktericídnemu účinku inhibíciou syntézy bakteriálnych bunkových stien. Ceftriaxón zaviedla spoločnosť Hoffmann-La Roche v roku 1982.
Spektrum činnosti
V porovnaní s cefalosporínmi 1. a 2. generácie je spektrum aktivity mierne rozšírené v gramnegatívnom rozmedzí a mierne oslabené v grampozitívnom rozmedzí. Enterokoková medzera typická pre cefalosporíny je prítomná v ceftriaxóne, vrátane listérie, legionelly a Pseudomonas aeruginosa sa nezaznamenávajú.
Farmakokinetika
Pretože ceftriaxón sa po perorálnom podaní neabsorbuje, podáva sa parenterálne. Z dôvodu vysokej väzby na plazmatické bielkoviny je polčas ceftriaxónu 7–8 hodín. Vylučuje sa obličkami. Ceftriaxón má veľmi dobrú penetráciu do tkaniva a tiež dosahuje terapeuticky účinné koncentrácie v mozgovomiechovom moku.
Indikácie
Ceftriaxón je vhodný na vypočítanú počiatočnú liečbu najťažších život ohrozujúcich infekcií vrátane hnisavej meningitídy. Medzery v spektre sa však musia vyplniť kombináciou s inými antibiotikami. Ceftriaxón je vhodný aj na liečbu neuroboreliózy a na jednorazovú liečbu kvapavky.
Kontraindikácie
Ceftriaxón je kontraindikovaný v prípade alergie na cefalosporíny. Opatrnosť je tiež potrebná v prípade alergií na penicilín z dôvodu možnej krížovej alergie. Kvôli riziku bilirubínovej encefalopatie by sa predčasne narodeným deťom a novorodencom nemal podávať ceftriaxón (alternatívnym cefalosporínom tretej generácie by potom bol napríklad cefotaxim).
Interakcie
Infúzie ceftriaxónu sa nesmú podávať súčasne s roztokmi a liekmi obsahujúcimi vápnik, a to ani samostatnými ihlami. Lieky obsahujúce vápnik sa navyše nesmú podávať skôr ako 48 hodín po poslednej dávke ceftriaxónu, inak by sa mohli vytvoriť nebezpečné zrazeniny vápnika a ceftriaxónu. Je potrebné sa vyhnúť kombinácii s antibiotikom chloramfenikol, pretože tieto dva lieky vzájomne znižujú ich účinnosť.
Obchodné názvy
Cefotrix (D, A), Rocephin (D, A, CH), Tercefon (A), početné generiká (D, A, CH)