CERAZETTE 0,075 MG X 28 Medimfarm
1. NÁZOV LIEKU
CERAZETTE 0,075 mg filmom obalené tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Cerazette 0,075 mg, filmom obalené tablety
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 0,075 mg desogestrelu
3. LIEKOVÁ FORMA
Okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s potlačou na jednej strane so symbolmi „KV“ a „2“ naskladanými na sebe a „Organon *“ na druhej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
NARODENIE.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety sa majú užívať každý deň, približne v rovnakom čase, aby interval medzi dvoma tabletami bol vždy 24 hodín. Prvá tableta sa má užiť prvý deň menštruačného krvácania. Potom sa má podávať jedna tableta denne, nepretržite, bez zváženia možného krvácania. Nový blister by sa mal začať používať nasledujúci deň po predchádzajúcom.
Ako začať užívať Cerazette
V predchádzajúcom mesiaci sa nepoužila žiadna predchádzajúca hormonálna antikoncepcia
S užívaním tabliet sa má začať prvý deň prirodzeného menštruačného cyklu (1. deň je prvý deň menštruačného krvácania). Začiatok podávania je povolený 2. - 5. deň, ale počas prvého cyklu sa odporúča bariérová metóda, počas prvých 7 dní podávania tabliet.
Po potrate počas prvého trimestra
Po potrate počas prvého trimestra sa odporúča zahájiť podávanie okamžite. V takom prípade nie je potrebné používať žiadnu ďalšiu antikoncepčnú metódu.
Po narodení alebo potrate v druhom trimestri
Antikoncepčnú liečbu Cerazette po narodení je možné zahájiť pred návratom menštruácie. Ak uplynulo viac ako 21 dní, musí sa najskôr vylúčiť možnosť tehotenstva a musí sa použiť ďalšia metóda antikoncepcie.
Ďalšie informácie o dojčení sú uvedené v časti 4.6
Ako začať užívať Cerazette pri prechode na iné antikoncepčné metódy
Prechod z kombinovanej perorálnej antikoncepcie (COC)
Žena má začať liečbu Cerazette deň po užití poslednej aktívnej tablety COC. V takom prípade nie je potrebné použitie ďalšej antikoncepčnej metódy.
Prechod z metód obsahujúcich iba gestagén (minitableta, injekcia, implantát alebo vnútromaternicový systém uvoľňujúci gestagén [IUD])
Žena môže prejsť z mini-pilulky kedykoľvek (z implantátu alebo IUD - odo dňa odstránenia; z injekcie - odo dňa podania ďalšej injekcie).
Zabudnutá tableta
Antikoncepčná ochrana môže byť znížená, ak medzi 2 tabletami uplynie viac ako 36 hodín. Ak užívateľka mešká s užitím tablety menej ako 12 hodín, zabudnutú tabletu treba užiť hneď, ako si na to spomenie, a ďalšiu tabletu užiť vo zvyčajnom čase. Ak sa oneskorí viac ako 12 hodín, počas nasledujúcich 7 dní sa má použiť ďalšia metóda antikoncepcie. Ak boli tablety zabudnuté v prvom týždni a došlo k pohlavnému styku v týždni pred vynechaním tabliet, existuje možnosť tehotenstva. Ak dôjde k zvracaniu do 3 - 4 hodín po podaní tablety, platí rovnaký protokol ako pre zabudnutú tabletu.
Dohľad nad liečbou
Pred predpísaním lieku je potrebné vykonať podrobnú anamnézu prípadu a na vylúčenie tehotenstva sa odporúča starostlivé gynekologické vyšetrenie. Predpis by sa mal vyšetrovať na menštruačné poruchy, ako je oligomenorea a amenorea. Interval medzi kontrolami závisí od charakteristík každého prípadu. Ak predpísaný liek môže významne ovplyvniť latentné alebo zjavné ochorenie (pozri časť 4.4), je potrebné zodpovedajúcim spôsobom upraviť kontrolné vyšetrenia.
Aj keď sa Cerazette užíva pravidelne, môžu sa vyskytnúť menštruačné poruchy. Ak je cyklus veľmi častý a nepravidelný, mala by sa zvážiť iná metóda antikoncepcie. Ak príznaky pretrvávajú, musí sa vylúčiť organická príčina.
Vyhodnotenie amenorey počas liečby závisí od podania tabliet, ak bolo v súlade s pokynmi, a môže zahŕňať tehotenský test.
Liečba sa má ukončiť, ak dôjde k otehotneniu.
4.3 Kontraindikácie:
Známe alebo podozrenie na tehotenstvo;
Aktívna venózna tromboembolická choroba;
Prítomnosť alebo výskyt závažného ochorenia pečene v anamnéze, pokiaľ sa hodnoty pečeňových funkcií nevrátili k normálu;
Nádory závislé od progesterónu;
Nediagnostikované vaginálne krvácanie;
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Cerazette.
Pretože nie je možné vylúčiť biologický účinok progestogénov na rakovinu pečene, malo by sa u žien s rakovinou pečene vykonať individuálne zhodnotenie pomeru prínosu a rizika.
Epidemiologické vyšetrenia spájajú užívanie CO v kombinácii so zvýšeným výskytom venózneho tromboembolizmu (VTE, hlboká žilová trombóza a pľúcna embólia). Aj keď klinický význam tejto kombinácie pre dezogestrel používaný ako antikoncepcia v neprítomnosti estrogénnej zložky nie je známy, v prípade trombózy sa má podávanie Cerazette prerušiť. Prerušenie liečby Cerazette sa má zvážiť aj v prípade dlhodobej imobilizácie z dôvodu operácie alebo choroby. Ženy s tromboembolickými poruchami v anamnéze je potrebné upozorniť na možnosť ich opakovania.
Aj keď gestagény môžu mať vplyv na periférnu inzulínovú rezistenciu a glukózovú toleranciu, neexistujú dôkazy o potrebe zmeny liečebného režimu u pacientov s cukrovkou, ktorí užívajú tablety obsahujúce iba gestagén. Pacienti s cukrovkou by však mali byť počas prvých mesiacov užívania starostlivo sledovaní.
Liečba Cerazette vedie k zníženiu hladín estradiolu v sére do skorej folikulárnej fázy. Zatiaľ nie je známe, či má pokles klinicky významný vplyv na minerálnu hustotu kostí.
Ochrana tradičnými tabletkami obsahujúcimi iba progesterón pred mimomaternicovým tehotenstvom nie je taká dobrá ako pri kombinovaných perorálnych kontraceptívach, ktoré sa častejšie spájajú s ovuláciou počas užívania tabliet obsahujúcich iba progesterón. Napriek tomu, že Cerazette silne inhibuje ovuláciu, malo by sa pri diferenciálnej diagnostike uvažovať o mimomaternicovom tehotenstve, ak majú ženy amenoreu alebo bolesti brucha.
Príležitostne sa môže vyskytnúť chloazma, najmä u žien s anamnézou „cloasma gravidarum“. Ženy so sklonom k chloazme by sa počas užívania Cerazette mali vyhýbať vystaveniu slnku alebo ultrafialovému žiareniu.
4.5 Liekové a iné interakcie
Liekové interakcie môžu znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív (CO). Údaje vychádzajú predovšetkým z kombinovaných údajov o CO. Existujú však aj údaje o antikoncepcii obsahujúcej iba progesterón. Boli stanovené interakcie s hydantoínom, barbiturátmi, primidónom, karbamazepínom a rifampicínom; pravdepodobne aj pre oxkarbazepín, rifabutín, felbamát, ritonavir, griseofulvín a výrobky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum). Mechanizmus týchto interakcií sa zdá byť založený na indukcii pečeňových enzýmov týmito liekmi. Maximálna indukcia enzýmov sa nepozoruje po dobu 2 - 3 týždňov, ale môže pretrvávať najmenej 4 týždne po ukončení liečby. U žien liečených liekmi indukujúcimi enzýmy sa navyše odporúča dočasné použitie bariérovej metódy alebo inej nehormonálnej metódy antikoncepcie.
Počas liečby dreveným uhlím môže byť znížená absorpcia steroidu z tablety, a tým aj antikoncepčná účinnosť. Za týchto okolností platí uvedený protokol pre zabudnuté tablety.
4.6 Gravidita a laktácia
Štúdie na zvieratách preukázali, že veľmi vysoké dávky progesterónu môžu viesť k maskulinizácii plodov žien.
Rozsiahle epidemiologické štúdie nepreukázali zvýšené riziko vrodených chýb u detí narodených ženám, ktoré užívali CO pred tehotenstvom, a žiadny teratogénny účinok, keď sa CO užívali náhodne počas začiatku tehotenstva. Farmakovigilančné údaje zhromaždené v súvislosti s rôznymi kombinovanými CO obsahujúcimi dezogestrel nenaznačujú zvýšené riziko.
Cerazette neovplyvňuje tvorbu ani kvalitu materského mlieka. Malé množstvo etonogestrelu sa však vylučuje do mlieka. Výsledkom je, že dieťa môže požiť 0,01–0,05 µg etonogestrelu na kg telesnej hmotnosti za deň (na základe odhadovaného príjmu mlieka 150 ml/telesnú hmotnosť/deň). Aj keď údaje o dlhodobom sledovaní nie sú k dispozícii, sedemmesačné údaje o Cerazette nenaznačujú riziko pre dojča. Musí sa však starostlivo sledovať rast a vývoj dieťaťa.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nepoužiteľný.
4.8 Nežiaduce účinky
Najbežnejším hláseným vedľajším účinkom je nepravidelné krvácanie. Rôzne typy nepravidelného krvácania boli hlásené až u 50% žien používajúcich Cerazette. Pretože Cerazette v porovnaní s inými tabletkami obsahujúcimi iba gestagén inhibuje ovuláciu takmer o 100%, je nepravidelné krvácanie bežnejšie ako tablety obsahujúce iba gestagén. U 20–30% žien môže byť krvácanie častejšie, zatiaľ čo u ďalších 20% môže byť krvácanie menej časté alebo môže úplne chýbať. Vaginálne krvácanie môže trvať aj dlhšie. Po niekoľkých mesiacoch užívania býva krvácanie menej časté. Informácie, poradenstvo a denník o krvácaní môžu zlepšiť akceptáciu modelu krvácania u ženy.
Ďalšie vedľajšie účinky hlásené častejšie (> 2,5%) v klinických štúdiách s Cerazette boli akné, zmeny nálady, bolesti prsníkov, nevoľnosť a prírastok hmotnosti.
Poruchy kože a slepého čreva
Akné
alopécia
Vyrážky, žihľavka, erytémové uzliny
Psychiatrické poruchy
Zmeny nálady, zníženie libida
Únava
Očné choroby
Problémy s nosením kontaktných šošoviek
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Nevoľnosť
Zvracanie
Choroby ženského reprodukčného systému
Bolesť prsníkov, nepravidelné krvácanie, amenorea
Vaginitída, dysmenorea, cysty na vaječníkoch
Telo ako celok
Bolesť hlavy, prírastok hmotnosti
U žien užívajúcich perorálne (kombinované) antikoncepčné prostriedky bol hlásený rad nežiaducich (závažných) vedľajších účinkov, ktoré sú podrobnejšie popísané v časti 4.4 Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní. Patria sem venózne a arteriálne tromboembolické poruchy, hormonálne závislé nádory (napr. Nádory pečene, rakovina prsníka) a chloazma.
4.9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne závažné nežiaduce účinky spôsobené predávkovaním. Príznaky, ktoré sa môžu v tomto prípade vyskytnúť, sú: nevoľnosť, zvracanie a u mladých žien mierne krvácanie z pošvy. Neexistuje antidotum a následná liečba má byť symptomatická.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: pohlavné hormóny a modulátory pohlavného systému, progestíny
Cerazette je tableta obsahujúca iba gestagén, ktorá obsahuje progestogén desogestrel. Rovnako ako iné tablety iba s obsahom gestagénu, aj Cerazette je najvhodnejšia na použitie počas dojčenia a pre ženy, ktoré nemôžu alebo nechcú používať estrogén. Na rozdiel od tradičných tabliet obsahujúcich iba gestagén, antikoncepčný účinok Cerazette sa dosahuje predovšetkým inhibíciou ovulácie. Medzi ďalšie účinky patrí zvýšená viskozita hlienu krčka maternice.
V 2-cyklovej štúdii, používajúcej ako definíciu ovulácie hladinu progesterónu vyššiu ako 16 nmol/liter po dobu 5 po sebe nasledujúcich dní, bola zistená incidencia ovulácie 1% (1/103) s 95% intervalom. Spoľahlivosť 0,02% - 5,29% v skupine ITT (zlyhania metód a používateľov). Inhibícia ovulácie sa získala od prvého cyklu použitia. V tejto štúdii po prerušení liečby Cerazette po 2 cykloch (56 dní) došlo k ovulácii v priemere po 17 dňoch (7-30 dní).
V komparatívnej štúdii účinnosti (s maximálnym povoleným časom 3 hodiny pre vynechanú tabletu) bol celkový Pearl-index skupiny ITT pre Cerazette 0,4 (95% interval spoľahlivosti 0,09% - 1,20%), v porovnaní s 1,6 (95% interval spoľahlivosti 0,42% - 3,96%), pre 30 µg levonorgestrelu.
Pearl-index pre Cerazette je porovnateľný s indexom zisteným v priebehu času pre kombinovaný CO všeobecne v populácii používateľov CO.
Liečba Cerazette znižuje hladinu estradiolu do skorého folikulárneho štádia. Neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky na metabolizmus uhľohydrátov, lipidov a hemostázu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po podaní sa Cerazette desogestrel (DSG) rýchlo vstrebáva a premieňa na etonogestrel (ENG). V rovnovážnom stave sú vrcholové hladiny v sére dosiahnuté do 1,8 hodiny po užití tablety a absolútna biologická dostupnosť ENG je približne 70%.
distribúcia
ENG sa z 95,5-99% viaže na sérové bielkoviny, predovšetkým na albumín a v menšej miere na globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG).
Metabolizmus
DSG sa metabolizuje hydroxyláciou a dehydrogenáciou na aktívny metabolit ENG. ENG sa metabolizuje konjugáciou na glukuronid a síran.
výtok
ENG má polčas približne 30 hodín bez rozdielu medzi jednou a viac dávkami. Rovnovážne plazmatické hladiny sa dosiahnu po 4 až 5 dňoch. Sérový klírens po i.v. ENG je asi 10 l/h. ENG a jeho metabolity, ako voľné aj konjugované steroidy, sa vylučujú močom a stolicou (pomer 1,5: 1). U dojčiacich žien sa ENG vylučuje do ľudského mlieka s pomerom mlieka/séra 0,37–0,55. Na základe týchto údajov a odhadovanej spotreby mlieka 150 ml/kg telesnej hmotnosti/deň môže dieťa požiť 0,01 - 0,05 µg etonogestrelu.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické štúdie nepreukázali žiadne iné účinky okrem tých, ktoré je možné vysvetliť hormonálnymi vlastnosťami dezogestrelu.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Jadro: kukuričný škrob, povidón, α-tokoferol, kyselina stearová, bezvodý koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy.
Film: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), mastenec.
6.2 Inkompatibility
Nie je to potrebné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Nie sú potrebné žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s PVC/Al blistrom s 28 filmom obalenými tabletami
Škatuľka s 3 PVC/Al blistrami s 28 filmom obalenými tabletami
Škatuľka so 6 PVC/Al blistrami s 28 filmom obalenými tabletami