Cipralex MELTZ 20 mg tablety - Vlastnosti produktu Buďte zdraví
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Cipralex MELTZ 20 mg: Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 20 mg escitalopramu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Cipralex MELTZ 20 mg: biele až takmer biele tablety, mierne zafarbené, ploché, okrúhle (12,7 mm), so skosenými hranami, na jednej strane označené ENO.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie Cipralex MELTZ
Liečba epizód veľkej depresie
Liečba panických porúch s agorafóbiou alebo bez nej
Liečba sociálnych úzkostných porúch (sociálna fóbia)
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy
Liečba obsedantno-kompulzívnej poruchy
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania Cipralex MELTZ
Bezpečnosť denných dávok vyšších ako 20 mg nebola preukázaná.
Cipralex MELTZ sa podáva ako jedna denná dávka a má sa užívať bez jedla. Tableta sa má položiť na jazyk, kde sa rýchlo rozpustí a dá sa prehltnúť bez vody.
Orodispergovateľná tableta je krehká a malo by sa s ňou zaobchádzať opatrne.
Tableta nemá stredovú čiaru a nemožno ju rozdeliť na rovnaké dávky. Dávka 5 mg sa má užiť ako filmom obalené tablety alebo perorálne kvapky, roztok.
Orodispergovateľná tableta je preferovanou liekovou formou pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním bežných tabliet alebo v situáciách, keď nie sú k dispozícii tekutiny.
Epizódy veľkej depresie
Zvyčajná dávka je 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.
Antidepresívna odpoveď zvyčajne trvá 2 až 4 týždne. Po vymiznutí príznakov je potrebné v liečbe pokračovať najmenej 6 mesiacov, aby sa posilnila odpoveď.
Panické poruchy s agorafóbiou alebo bez nej
Počiatočná dávka 5 mg sa odporúča prvý týždeň liečby predtým, ako sa dávka zvýši na 10 mg denne. Dávka sa môže následne zvýšiť na maximum 20 mg denne, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta.
Maximálna účinnosť sa dosiahne asi po 3 mesiacoch. Liečba trvá niekoľko mesiacov.
Sociálne úzkostné poruchy
Zvyčajná dávka je 10 mg jedenkrát denne. Zlepšenie príznakov zvyčajne trvá 2 až 4 týždne. Následne, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta, možno dávku znížiť na 5 mg alebo zvýšiť na maximálne 20 mg.
Sociálne úzkostné poruchy sú chronickým stavom a na posilnenie odpovede sa odporúča liečba počas 12 týždňov. U pacientov, ktorí odpovedali na liečbu, sa študovala dlhodobá liečba počas 6 mesiacov; o tejto terapii je možné v jednotlivých prípadoch uvažovať tak, aby sa zabránilo relapsom. Prínosy liečby by sa mali v pravidelných intervaloch prehodnocovať.
Sociálne úzkostné poruchy sú presne stanovenou diagnostickou terminológiou pre konkrétny stav, ktorú si nemožno zamieňať s príliš rezervovaným prístupom. Farmakoterapia je indikovaná, iba ak poruchy významne interferujú s profesionálnou a spoločenskou aktivitou.
Užitočnosť tejto liečby v porovnaní s kognitívne behaviorálnou terapiou sa nehodnotila.
Farmakoterapia je súčasťou celkovej terapeutickej stratégie.
Generalizovaná úzkostná porucha
Počiatočná dávka je 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.
Dlhodobá liečba pacientov, ktorí odpovedali na liečbu dávkou 20 mg denne, bola študovaná najmenej 6 mesiacov. Prínosy liečby a dávka sa majú v pravidelných intervaloch prehodnocovať (pozri časť 5.1).
Počiatočná dávka je 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg denne.
Pretože OCD (obsedantno-kompulzívna porucha) je chronický stav, pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, aby sa zabezpečilo, že príznaky vymiznú.
Prínosy liečby a dávka sa majú v pravidelných intervaloch prehodnocovať (pozri časť 5.1).
Starší pacienti (vek> 65 rokov)
Počiatočná dávka je 5 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede každého pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg denne (pozri časť 5.2).
Účinnosť Cipralexu MELTZ pri sociálnych úzkostných poruchách sa u starších pacientov neskúmala.
Deti a dospievajúci (vo veku 65 rokov)
Zdá sa, že escitalopram sa vylučuje pomalšie u starších ľudí ako u mladých pacientov. U zdravých starších dobrovoľníkov je plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) približne o 50% väčšia ako u zdravých mladých dobrovoľníkov (pozri časť 4.2).
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda A a B podľa Childa-Pougha) bol polčas escitalopramu približne dvakrát dlhší a expozícia bola približne o 60% vyššia v porovnaní s jedincami s normálnou funkciou pečene. (pozri časť 4.2).
U pacientov so zníženou funkciou obličiek (Clcr 10 - 53 ml/min) boli u racemického citalopramu pozorované vyššie polčasy a mierne zvýšenie expozície. Plazmatické koncentrácie metabolitov sa neskúmali, môžu sa však zvýšiť (pozri časť 4.2).
Pozorovalo sa, že plazmatické koncentrácie escitalopramu sú u pomalých metabolitov prostredníctvom CYP2C19 dvakrát vyššie ako u rýchlych metabolizérov. U pomalých metabolitov CYP2D6 sa nepozorovali žiadne významné zmeny expozície (pozri časť 4.2).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
S escitalopramom sa nevykonala celá skupina predklinických štúdií, pretože toxikokinetické a toxikologické štúdie s escitalopramom a citalopramom na potkanoch preukázali podobné profily. Preto je možné všetky informácie o citaloprame extrapolovať na escitalopram.
V komparatívnych toxikologických štúdiách na potkanoch spôsobili escitalopram a citalopram po niekoľkých týždňoch liečby srdcovú toxicitu vrátane kongestívneho srdcového zlyhania, keď sa použili dávky vedúce k všeobecnej toxicite. Kardiotoxicita zrejme koreluje skôr s maximálnymi plazmatickými koncentráciami ako so systémovou expozíciou (AUC). Vrcholové plazmatické koncentrácie bez nežiaducich účinkov boli vyššie (8-násobne) v porovnaní s tými, ktoré sa dosiahli v klinickej praxi, zatiaľ čo hodnoty AUC escitalopramu boli iba 3-4-krát vyššie ako tie, ktoré sa dosiahli v klinickej praxi. Hodnoty AUC pre S-enantiomér citalopramu boli 6 - 7-krát vyššie ako hodnoty dosiahnuté v klinickej praxi. Tieto výsledky sú pravdepodobne spôsobené prehnaným vplyvom na biogénne amíny, tj sú sekundárne od hlavných farmakologických účinkov, čo vedie k hemodynamickým účinkom (znížený koronárny prietok) a ischémii. Presný mechanizmus kardiotoxicity u potkanov však nie je jasný. Klinické skúsenosti s citalopramom a klinické štúdie s escitalopramom nenaznačujú, že tieto výsledky sú klinicky korelované.
U potkanov dlhodobá liečba escitalopramom a citalopramom preukázala zvýšenie obsahu fosfolipidov v niektorých tkanivách, napríklad v pľúcach, nadsemenníkoch a pečeni. Zmeny v nadsemenníku a pečeni sa pozorovali pri podobných expozíciách ako u ľudí. Účinok je reverzibilný po ukončení liečby. Akumulácia fosfolipidov (fosfolipidóza) sa pozorovala u zvierat pri použití niekoľkých katiónových amfifilných liekov. Nie je známe, či má tento jav pre človeka významný význam.
V štúdiách vývojovej toxicity na potkanoch sa pozorovali embryotoxické účinky (zníženie hmotnosti plodu a reverzibilné oneskorenie osifikácie) pri expozíciách (vyjadrených AUC), ktoré presahujú expozície dosiahnuté počas klinického použitia. Nepozorovala sa zvýšená frekvencia vrodených vývojových chýb. Prenatálna a postnatálna štúdia naznačila znížené prežívanie počas laktácie pri expozíciách (vyjadrených AUC), ktoré presahujú expozície dosiahnuté počas klinického používania.
Údaje zo štúdií na zvieratách ukazujú, že pri hodnotách oveľa vyšších ako je expozícia človeka spôsobuje citalopram zníženie plodnosti a gravidity, znížený počet embryonálnych implantátov a prítomnosť abnormálnych spermií. O escitaloprame nie sú k dispozícii žiadne údaje o týchto aspektoch plodnosti zvierat.