CLARITÍN 1mgml - BeHealthy

| Podrobnosti | Indikácie Dávky | Kontraindikácie Interakcie Tehotenstvo |
Vedľajšie účinky predávkovania

Obchodné meno: Klaritín 1mg/ml
Bežný medzinárodný názov: LORATADÍNUM - 1 mg/ml
Lieková forma: sirup
Kusy: 1 sirup
Dávka (koncentrácia): 1 mg/ml
Prezentácia: KRABIČKA X 1 FĽAŠA X 120 ML/DÁVKOVÁ Lyžica
Výrobca: BAYER
Krajina Rumunsko
Zákonníka CIM: W62182001

jeho aktívneho

Zákonníka ATC: R06AX13
R - dýchací systém
R06 - antihistaminiká na systémové použitie
R06AX - iné systémové antihistaminiká

Smery

Claritine je indikovaný na symptomatickú liečbu alergickej rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie u dospelých a detí starších ako 2 roky.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 10 ml (10 mg) sirupu raz denne.

U detí vo veku od 2 do 12 rokov je dávkovanie založené na telesnej hmotnosti: Telesná hmotnosť vyššia ako 30 kg: 10 ml (10 mg) sirupu raz denne.

Telesná hmotnosť 30 kg alebo menej: 5 ml (5 mg) sirupu raz denne.

Bezpečnosť a účinnosť klaritínu u detí mladších ako 2 roky neboli doteraz stanovené. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Pacienti s poškodením funkcie pečene

Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene majú dostať nižšiu začiatočnú dávku, pretože môžu mať znížený klírens loratadínu. U dospelých a detí s hmotnosťou viac ako 30 kg je indikovaná začiatočná dávka 10 mg raz za dva dni; a pre deti s hmotnosťou 30 kg alebo menej sa odporúča 5 ml (5 mg) každý druhý deň.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Spôsob podávania

Sirup sa môže podávať bez spojenia s rozvrhnutím jedla.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Upozornenia

Klaritín sa má používať opatrne u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Tento liek obsahuje cukor; Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo s nedostatkom sacharózy-izomaltázy by preto nemali tento liek užívať.

Claritín sa má vysadiť najmenej 48 hodín pred kožným testovaním, pretože antihistaminiká môžu zabrániť alebo znížiť pozitívne reakcie na ukazovatele testu dermálnej reaktivity.

interakcie

Podľa hodnotení vykonaných v štúdiách psychomotorického výkonu nemá Claritine súbežne s alkoholom žiadne zosilňujúce účinky.

Môžu sa vyskytnúť interakcie so všetkými známymi inhibítormi CYP3A4 alebo CYP2D6, ktoré vedú k zvýšeniu hladín loratadínu (pozri časť 5.2), čo môže viesť k zvýšeniu nežiaducich reakcií.

Zvýšenie plazmatických koncentrácií loratadínu bolo hlásené po súbežnom použití s ​​ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom v kontrolovaných štúdiách, ale bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardiografie).

Deti a dospievajúci

Uskutočnili sa štúdie zamerané iba na dospelých.

Úloha

Podľa veľkého počtu údajov o gravidných ženách (získaných viac ako 1 000 výsledkov) sa nepozorovali žiadne malformačné alebo toxické účinky loratadínu na plod/novorodenca. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukčnú funkciu (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je lepšie vyhnúť sa použitiu klaritínu počas tehotenstva.

Loratadín sa vylučuje do materského mlieka. Preto sa užívanie Claritinu počas dojčenia neodporúča .

plodnosť

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o mužskej a ženskej plodnosti.

Schopnosť viesť vozidlá

V klinických štúdiách hodnotiacich schopnosť viesť vozidlá nebolo pozorované žiadne poškodenie u pacientov liečených loratadínom. Claritine nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti by však mali byť informovaní, že u niektorých ľudí sa môže veľmi zriedkavo vyskytnúť ospalosť, ktorá by mohla ovplyvniť ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Vedľajšie účinky

Zhrnutie bezpečnostného profilu

V klinických štúdiách zahŕňajúcich dospelých a dospievajúcich s alergickou rinitídou (RA) a chronickou idiopatickou žihľavkou (JIS) v odporúčanej dávke 10 mg denne boli hlásené nežiaduce reakcie o 2% vyššie. u pacientov liečených loratadínom v porovnaní s pacientmi liečenými placebom. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami okrem placeba boli ospalosť (1,2%), bolesť hlavy (0,6%), zvýšená chuť do jedla (0,5%) a nespavosť (0,1%).

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Nasledujúce nežiaduce reakcie hlásené po uvedení lieku na trh sú uvedené v nasledujúcej tabuľke podľa prístrojov, orgánov a systémov. Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 a predávkovanie)

Predávkovanie loratadínom zvyšuje frekvenciu anticholinergných symptómov. Pri predávkovaní bola hlásená ospalosť, tachykardia a bolesti hlavy.

V prípade predávkovania sa zavedú všeobecné symptomatické a podporné opatrenia, ktoré sa zachovajú tak dlho, ako to bude potrebné. Môže sa pokúsiť o podanie aktívneho uhlia vo forme vodnej suspenzie. Môže sa zvážiť výplach žalúdka. Loratadín sa neodstraňuje hemodialýzou a nie je známe, či sa dá odstrániť peritoneálnou dialýzou. Po urgentnej liečbe by malo pokračovať klinické sledovanie pacienta.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká - antagonisty H1, ATC kód: R06AX13. Mechanizmus akcie

Loratadín, účinná látka v klaritíne, je tricyklické antihistaminikum so selektívnym účinkom na periférne receptory H1.

Farmakodynamické účinky

Ak sa loratadín používa v odporúčanej dávke, nemá u väčšiny populácie žiadne klinicky významné sedatívne alebo anticholinergické vlastnosti.

Pri dlhodobej liečbe neboli pozorované žiadne klinicky významné zmeny vitálnych funkcií, laboratórnych hodnôt, fyzikálnych alebo elektrokardiografických testov.

Loratadín nemá významnú aktivitu na H2 receptory. Neinhibuje absorpciu norepinefrínu a nemá prakticky žiadny vplyv na kardiovaskulárne funkcie alebo srdcovú frekvenciu.

Štúdie na ľuďoch s pustulami spôsobenými histamínom na pokožke po jednorazovej dávke 10 mg preukázali, že antihistaminické účinky sa pozorujú za 1-3 hodiny, dosahujú maximum 8-12 hodín a trvajú viac ako 24 hodín. Po podaní loratadínu po dobu 28 dní sa nezistil žiadny dôkaz tolerancie k tomuto účinku.

Účinnosť a klinická bezpečnosť

V kontrolovaných klinických štúdiách bolo viac ako 10 000 pacientov (vo veku 12 rokov a starších) liečených 10 mg tabletami loratadínu. Pokiaľ ide o zlepšenie účinkov na nazálne a nenasálne príznaky alergickej rinitídy, loratadín v dávke 10 mg tablety jedenkrát denne bol lepší ako placebo a podobne ako klemastín. V týchto štúdiách sa ospalosť vyskytovala menej často pri loratadíne ako pri klemastíne a s frekvenciou podobnou ako terfenadín a placebo.

Z týchto pacientov (vo veku 12 rokov a starších) bolo do placebom kontrolovaných štúdií zahrnutých 1 000 pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou. Dávka loratadínu 10 mg jedenkrát denne bola vyššia ako placebo pri liečbe chronickej idiopatickej urtikárie, čo sa preukázalo znížením svrbenia, erytému a súvisiacej urtikárie. V týchto štúdiách bol výskyt ospalosti

v prípade loratadínu to bolo podobné ako s placebom.

Deti a dospievajúci

V kontrolovaných klinických štúdiách dostávalo približne 200 pediatrických pacientov (vo veku 6 až 12 rokov) so sezónnou alergickou nádchou dávky loratadínového sirupu až do 10 mg jedenkrát denne. V inej štúdii dostávalo 60 pacientov, detí a dospievajúcich (vo veku od 2 do 5 rokov) 5 mg loratadínového sirupu raz denne. Neboli pozorované žiadne neočakávané vedľajšie účinky.

Účinnosť u detí bola podobná ako u dospelých.

Farmakokinetické vlastnosti

Loratadín sa vstrebáva rýchlo a dobre. Súbežné požitie potravy môže mierne spomaliť absorpciu loratadínu, ale bez ovplyvnenia klinického účinku. Parametre biologickej dostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.

distribúcia

Loratadín sa vysoko viaže (medzi 97% a 99%) a desloratadín (DL), jeho hlavný aktívny metabolit, sa mierne viaže (73% až 76%) na plazmatické bielkoviny.

U zdravých pacientov je polčas loratadínu približne 1 hodina a jeho aktívneho metabolitu 2 hodiny.

metabolizmus

Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha hlavnému prvému metabolizmu, hlavne prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Hlavný metabolit - desloratadín (DL) - je farmakologicky aktívny a je zodpovedný za veľkú časť klinického účinku. Loratadín a DL dosahujú vrcholové plazmatické koncentrácie (Tmax) za 1-1,5 hodiny, respektíve 1,5-3,7 hodiny po podaní.

Približne 40% dávky sa vylučuje močom a 42% stolicou počas 10 dní, hlavne ako konjugované metabolity. Približne 27% dávky sa vylúči močom počas prvých 24 hodín. Menej ako 1% účinnej látky sa vylučuje v nezmenenej forme v aktívnej forme ako loratadín alebo DL.

Priemerný polčas eliminácie bol u zdravých dospelých 8,4 hodiny (3 až 20 hodín) pre loratadín a 28 hodín (8,8 až 92 hodín) pre hlavný aktívny metabolit.

U pacientov s chronickým poškodením funkcie obličiek sú AUC aj vrcholové plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu a jeho aktívneho metabolitu vyššie v porovnaní s AUC a vrcholovými plazmatickými hladinami (Cmax) pacientov s normálnou funkciou obličiek. Priemerný polčas eliminácie loratadínu a jeho metabolitu sa významne nelíšil od polčasov pozorovaných u zdravých pacientov. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek nemá hemodialýza žiadny vplyv na farmakokinetiku loratadínu alebo jeho aktívneho metabolitu.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s chronickým poškodením funkcie pečene v alkohole boli AUC a vrcholové plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu dvakrát vyššie ako u pacientov s normálnou funkciou pečene, zatiaľ čo sa farmakokinetický profil aktívneho metabolitu nezmenil. významné. Polčas eliminácie loratadínu bol 24 hodín a jeho aktívneho metabolitu 37 hodín a zvyšoval sa so zvyšujúcou sa závažnosťou ochorenia pečene.

Starší pacienti

Farmakokinetický profil loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov ako u zdravých starších dobrovoľníkov.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

V štúdiách reprodukčnej toxicity sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky. U potkanov sa však pozorovalo predĺženie pôrodu a nižšia životaschopnosť kurčiat pri 10% vyšších plazmatických hladinách (AUC) ako pri klinických dávkach.