Clotrimazol - prihláška, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Klotrimazol je širokospektrálne fungicídne činidlo na miestne použitie pri plesňových infekciách, ako je koža alebo pošvová huba.

účinok

žiadosť

Klotrimazol sa používa na plesňové infekcie kože. Väčšinou sa používa vo forme krémov, najmä na chodidlách športovcov, a vo forme vaginálnych čapíkov a krémov na plesňové infekcie pošvy (väčšinou kandidová vulvitída).

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Klotrimazol je derivát imidazolu a inhibuje syntézu ergosterolu v hubách. To vedie k štrukturálnym a funkčným poruchám bunkovej membrány a je potlačená reprodukcia húb. Klotrimazol sa tiež viaže priamo na fosfolipidy v bunkovej membráne, čo vedie k narušeniu membránovej štruktúry a zmenám permeability membrány.

Účinok je primárne fungistatický, v závislosti od koncentrácie klotrimazolu v mieste účinku, tiež fungicídny. In vitro je účinok na množiace sa plesňové prvky obmedzený, spóry húb sú len mierne citlivé.

Spektrum antifungálnej aktivity klotrimazolu je široké a zahŕňa dermatofyty, kvasinky (klíčky), plesne a dimorfné huby. Okrem antifungálneho účinku klotrimazol inhibuje aj reprodukciu grampozitívnych (streptokokov/stafylokokov/Gardnerella vaginalis) a gramnegatívnych (Bacteroides) mikroorganizmov.

Nie je známa takmer žiadna významná rezistencia klinicky relevantných húb na klotrimazol.

Farmakokinetika

Klotrimazol je intaktnou alebo zapálenou pokožkou absorbovaný iba v malom rozsahu (3 - 10%). Rýchly metabolizmus na farmakologicky neaktívne metabolity prebieha v pečeni a výsledné maximálne plazmatické koncentrácie sú nižšie ako 10 ng/ml. Systémové účinky alebo vedľajšie účinky sú preto pri topickej aplikácii klotrimazolu nepravdepodobné.

dávkovanie

Krémy a roztoky

Klotrimazol vo forme krémov a roztokov sa používa dvakrát až trikrát denne. Dĺžka liečby by nemala byť kratšia ako 4 týždne. V prípade nohy športovca má liečba pokračovať 2 týždne po vymiznutí príznakov.

Vaginálny krém a vaginálne tablety

Dávka na vaginálnu aplikáciu klotrimazolu je 100 mg/1% jedenkrát denne počas 6 dní alebo 200 mg/1% alebo 2% jedenkrát denne počas 3 dní. Je tiež možná jednodňová terapia 500 mg/1%.

Vedľajšie účinky

Kontaktné alergické reakcie sa môžu prejaviť aj mimo kontaktnej oblasti (tzv. Bodové reakcie) a sú vyjadrené ako svrbenie, začervenanie, pľuzgiere.

Vedľajšie účinky klotrimazolu sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie:

Zriedkavé:

  • Podráždenie pokožky (napr. Pálenie, štípanie).

Veľmi ojedinelý:

  • alergická dermatitída.

Neznáme:

  • alergické reakcie (žihľavka, hypotenzia, dýchavičnosť, mdloby)
  • Svrbenie, pálenie, začervenanie kože, podráždenie pokožky, vyrážky,
  • oddelenia genitálnej kože, edém,
  • Nepohodlie, bolesť panvy, vaginálne krvácanie
  • Bolesť brucha.

Interakcie

Súčasné užívanie vaginálne podávaného klotrimazolu a perorálneho takrolimu (imunosupresívum FK-506) môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín takrolimu a sirolimu. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní kvôli príznakom predávkovania takrolimom alebo sirolimom (možno vrátane stanovenia plazmatickej hladiny).

Účinnosť amfotericínu a iných polyénových antibiotík (nystatín, natamycín) je znížená klotrimazolom.

Kontraindikácia

  • Precitlivenosť na klotrimazol
  • počas dojčenia v oblasti hrudníka.

Gravidita/laktácia

  • Klotrimazol sa môže používať počas tehotenstva, ale iba pod lekárskym dohľadom. Opatrnosť sa odporúča najmä v prvom trimestri, pretože existuje zvýšené riziko spontánneho potratu.
  • Údaje od niekoľkých tisíc exponovaných tehotných žien nepreukázali žiadne vedľajšie účinky klotrimazolu na graviditu a zdravie plodu/novorodenca. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
  • Počas dojčenia sa môžu používať krémy obsahujúce klotrimazol. Klotrimazol sa však nesmie používať v oblasti laktujúceho prsníka.
  • Pri vaginálnom použití a v oblasti stydkých pyskov je systémová absorpcia nízka, takže použitie počas dojčenia nepredstavuje pre dojča žiadne riziko. Mala by sa však používať iba počas dojčenia podľa pokynov lekára.
  • Štúdie o vplyve klotrimazolu na plodnosť u ľudí nie sú k dispozícii. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadny vplyv lieku na plodnosť.

Schopnosť viesť vozidlo

Klotrimazol nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v informácii o produkte.