DermoTopics vydanie 22007 Lokálna terapia atopického ekzému Magistrálne recepty s
GD ? Spoločnosť pre dermatofarmáciu e.V.
Klinický obraz atopického ecemy predstavuje pre všetkých zúčastnených veľké výzvy. Pacienti vyžadujú individuálne ošetrenie prispôsobené prevládajúcemu stavu pokožky. Mainzský dermatológ Dr. Petra Staubach na začiatku sympózia organizovaného odbornou skupinou GD Magistral recepty, ktoré sa uskutočnilo 27. marca 2007 v rámci 11. výročného stretnutia GD v Düsseldorfe. Sympózium sa zameralo na lokálnu liečbu magistrálnymi formuláciami na báze antiseptických a antipruritických látok. Typickou charakteristikou atopického ekzému je suchá pokožka spojená so svrbením a zhoršenou bariérovou funkciou. Koncept liečby preto zahŕňa lokálne ošetrenie, ktoré je prispôsobené aktuálnemu stavu pokožky a sezónnym a klimatickým podmienkam a ktoré dostatočne zvlhčuje a zvlhčuje orgán pokožky.
Vonkajší základ a
ich vplyv na terapiu Výber vhodných báz významne prispieva k úspechu liečby atopického ekzému, vysvetlil profesor Dr. Rolf Daniels z Inštitútu pre farmaceutické technológie na Eberhard-Karls-Universität Tübingen. Nesprávne nanesené bázy pleť zhoršili.
Emulgátory napríklad emulgujú vlastné lipidy pokožky. Narušená kožná bariéra sa ďalej zhoršuje, transepidermálna strata vody sa zvyšuje a pokožka môže vysychať až do prasknutia. Nevhodné sú aj veľmi mastné uzatvárajúce vozidlá. Tiež nepriaznivo ovplyvňujú kožnú bariéru.
Mali by sa brať do úvahy aj interakcie medzi zásadou, príslušnou účinnou látkou a pokožkou. Vlastná zvlhčujúca látka pokožky, močovina, ktorá sa často používa na suchú pokožku, veľmi rýchlo preniká napríklad z O/W prípravkov, ale má iba mierny hĺbkový efekt. Na druhej strane je pomalšie, ale rovnomernejšie uvoľňovanie pozorované z W/O formulácií, čo vedie k dlhodobejšej hydratácii horných vrstiev pokožky.
Daniels dospel k záveru, že dobré galenické znalosti sú nevyhnutné pre každého, kto sa zaoberá lokálnou terapiou atopického ekzému. Pomocou rôznych odborných výrazov objasnil, že farmaceuti a dermatológovia nie vždy hovoria rovnakým jazykom. Napríklad pre lekárnika je masť vždy bezvodý systém podľa definície liekopisu, zatiaľ čo dermatológ chápe tento výraz ako lipofilný krém a bezvodý systém označuje ako mastnú masť.
Antiseptické a svrbiace-
dojčiace látky Až 90 percent pacientov trpiacich atopickým ekzémom má na pokožke kolonizáciu Staphylococcus aureus. Zárodok zvyšuje svrbenie a rôznymi mechanizmami vyvoláva kožné zápaly. Pri lokálnej liečbe preto prichádzajú do úvahy účinné látky s antiseptickými a protisvrbivými vlastnosťami.
Niektoré z uvedených účinných látok nie sú dostupné ako hotové lieky, ale môžu sa použiť vo formuláciách. Aby sa zabezpečila dobrá reprodukovateľnosť a stála kvalita, mali by sa uprednostňovať štandardizované recepty, vysvetlila lekárnička Rosemarie Eifler-Bollen, vedúca špecializovanej skupiny GD Magistral recepty z Farmaceutického laboratória formulára nového receptu (NRF) v Eschborne.
Pokiaľ viete, polyhexanid, chlórhexidín, triklosan a farbivá sa používajú ako antiseptiká vo formuláciách podľa vášho najlepšieho vedomia. Činidlo prvej voľby je polihexanid, ktorý je štrukturálne príbuzný chlórhexidínu, ale je účinnejší a je dostupný ako 20-percentný vodný roztok na účely formulácie. Roztok sa môže zapracovať do hydrogélov, ako aj do hydrofilných a lipofilných krémov. Je potrebné poznamenať, že katiónová aktívna zložka nie je kompatibilná s aniónovými bázami.
Polidocanol 600 (Thesit®) a Levomenthol sú hlavnými antipruritickými aktívnymi zložkami magistrálnych formulácií. Povrchové anestetikum polidokanol je možné zabudovať do rôznych hydrofilných a lipofilných krémových základov a zvyčajne sa používa v koncentráciách od troch do piatich percent (pozri príklad receptu v krabici). Pretože látka môže spôsobiť lokálne podráždenie, nesmie sa používať pri akútnych zápalových alebo infikovaných kožných procesoch.
| Pri lokálnej liečbe atopického ekzému zohrávajú dôležitú úlohu nielen hotové lieky, ale aj magistrálna príprava. Čo je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní a výrobe formulácií s antiseptickými a protisvrbivými účinnými látkami, bolo objasnené na sympóziu odbornej skupiny GD Magistral recepty, ktoré sa konalo v marci 2007 v rámci 11. výročnej konferencie GD v Düsseldorfe. |
Levomentol rozvíja svoj účinok chladiacimi účinkami. Látka, ktorá nie je dostupná ako hotový liek, rozširuje cievy a dráždi nervové zakončenia citlivé na chlad. V recepte sa zvyčajne používa v koncentráciách od 0,5 do päť percent v krémoch, roztokoch a trepacích zmesiach s oxidom zinočnatým. Levomentol je kontraindikovaný u dojčiat a malých detí.
Doxepín hydrochlorid, tricyklické antidepresívum s antihistaminergnými účinkami, je vo Veľkej Británii schválený ako päťpercentný krém na lokálnu liečbu svrbenia. Pretože v Nemecku nie je k dispozícii žiadny takýto hotový liek, lokálna liečba doxepínchloridom sa môže uskutočňovať iba mimo lekárskeho predpisu na lekársky predpis.
šmyková látka nie je kompatibilná s aniónovými zložkami formulácie, a preto by sa mala výhodne zabudovať do neiónových báz. Kvôli možnej kontaktnej dermatitíde a systémovým vedľajším účinkom, ako je únava, sa môžu lokálne prípravky Doxepin používať iba maximálne osem dní a nanášať sa iba na malé miesta na pokožke. Dojčatá a deti do 12 rokov by mali byť z liečby vylúčené.
Dôležitosť farby-
látky ako antiinfektíva Aj keď je v súčasnosti k dispozícii celá škála hotových liekov s modernými antifungálnymi alebo antibakteriálnymi liekmi, v dermatológii a v odbore ORL sú stále príležitostne predpísané tekuté alebo polotuhé farbiace prípravky. Predmetné látky patria do triedy akridínov, tiazínov a katiónových triarylmetánových farbív. Azofarbivá a farebné zlúčeniny ortuti sú dnes zastarané.
DR. Holger Reimann, vedúci farmaceutického laboratória NRF v Eschborne, objasnil, že v praxi sú často problémy s výrobou farbiacich formulácií. Výroba je sťažená napríklad nekompatibilitou a stratou účinných látok v súvislosti s hodnotou pH alebo tvorbou zle rozpustných komplexov neutrálnych solí.
Ďalšie problémy súviseli s požadovanou farmaceutickou kvalitou východiskových látok. Napríklad brilantná zelená (synonymum malachitová zelená G) sa nemusí v receptoch používať, pretože látka nie je komerčne dostupná s certifikátom o skúške v súlade s nemeckým kódexom pre lieky (DAC). Vďaka syntéze je látka kontaminovaná ťažkými kovmi.
Použiteľnosť väčšiny farbív je navyše obmedzená toxikologickým profilom látok. Napríklad platí triarylmetán uvedený v NRF-
farbivá - metylrozanilíniumchlorid a fuchsín - sa nepovažujú za úplne neškodné, a preto sa môžu používať iba pod prísnou indikáciou a iba v obmedzených koncentráciách.
V porovnaní s polihexanidovými prípravkami sú antiseptické farbivá treťou voľbou, zhrnul Reimann. Ak sú, mali by sa predpisovať a vyrábať iba na základe konsenzu medzi dermatológmi a lekárnikmi a iba ako štandardizované prípravky.