ESCAPELLE 1,5 mg tablety Súhrn charakteristických vlastností lieku
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 1,5 mg levonorgestrelu.
Pomocná látka so známym účinkom: každá tableta obsahuje 142,5 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Okrúhle, ploché, takmer biele tablety, s priemerom približne 8 mm, s označením „G00“ na jednej strane.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Núdzová antikoncepcia do 72 hodín od nechráneného sexu alebo neúčinnosti antikoncepčnej metódy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna tableta sa má podať čo najskôr, najlepšie do 12 hodín a najneskôr do 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku (pozri časť 5.1).
Ak dôjde k zvracaniu do 3 hodín od užitia tablety, ihneď sa má podať ďalšia tableta.
Levonorgestrel sa môže používať kedykoľvek počas menštruačného cyklu, pokiaľ nedôjde k oneskoreniu menštruačného krvácania.
Po použití metódy núdzovej antikoncepcie sa až do začiatku nasledujúceho menštruačného cyklu odporúča používať lokálnu bariérovú metódu (napríklad: kondóm, bránica, spermicídy, cervikálna kupola). Užívanie levonorgestrelu nie je kontraindikáciou pokračujúcej pravidelnej hormonálnej antikoncepcie.
Používanie Escapelle u detí sa neodporúča.
Dostupné údaje o použití lieku ženami mladšími ako 16 rokov sú veľmi obmedzené.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Núdzová antikoncepcia je príležitostná metóda. Nemal by nahradiť spôsob antikoncepcie pravidelným podávaním.
Núdzová antikoncepcia nezabráni tehotenstvu vo všetkých prípadoch. Ak nie je známe obdobie po nechránenom pohlavnom styku alebo ak žena nechránila pohlavný styk pred viac ako 72 hodinami v rovnakom menštruačnom cykle, mohlo dôjsť k počatiu. Preto môže byť podávanie levonorgestrelu po druhom pohlavnom styku neúčinné v prevencii tehotenstva. Ak sa nástup menštruačného krvácania oneskorí o viac ako 5 dní alebo dôjde k abnormálnemu krvácaniu v predpokladanom termíne menštruačného krvácania alebo ak je z akéhokoľvek dôvodu podozrenie na graviditu, je potrebné vylúčiť graviditu.
Ak po liečbe levonorgestrelom dôjde k otehotneniu, má sa vziať do úvahy možnosť mimomaternicového tehotenstva. Absolútne riziko mimomaternicového tehotenstva je pravdepodobne nízke, pretože levonorgestrel zabraňuje ovulácii a oplodneniu. Mimomaternicové tehotenstvo môže pokračovať aj napriek nástupu krvácania z maternice.
Preto sa levonorgestrel neodporúča pacientkam s rizikom mimomaternicového tehotenstva (anamnéza salpingitídy alebo mimomaternicového tehotenstva).
Escapelle sa neodporúča používať u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.
Závažné malabsorpčné syndrómy, ako napríklad Crohnova choroba, môžu znížiť účinnosť Escapelle.
Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú tento liek užívať.
Po užití Escapelle sú menštruačné cykly zvyčajne normálne a vyskytujú sa v odhadovaný deň.
Môžu sa niekedy objaviť o niekoľko dní skôr alebo neskôr, ako sa očakávalo. Ženám by sa malo odporučiť, aby podstúpili lekársku kontrolu na začatie liečby alebo na pravidelnú antikoncepciu. Ak sa v nasledujúcom období, keď sa antikoncepcia nebude podávať, neobjaví menštruačné krvácanie, po užití levonorgestrelu po pravidelnej hormonálnej antikoncepcii je potrebné vylúčiť graviditu.
Opakované podávanie počas cyklu sa neodporúča kvôli možnosti menštruačných porúch.
Obmedzené a nepresvedčivé údaje naznačujú, že účinnosť Escapelle sa môže znižovať so zvyšujúcou sa telesnou hmotnosťou alebo indexom telesnej hmotnosti (BMI) (pozri časť 5.1). U všetkých žien sa má núdzová antikoncepcia podať čo najskôr po nechránenom pohlavnom styku, bez ohľadu na telesnú hmotnosť alebo BMI ženy.
Escapelle nie je taký účinný ako pravidelné antikoncepčné metódy s pravidelným podávaním a jeho použitie je vhodné len z dôvodu urgentnosti. Ženám, ktoré po opakovanom použití núdzovej antikoncepcie navštívia lekára, treba odporučiť, aby používali dlhodobé metódy antikoncepcie.
Používanie núdzovej antikoncepcie nenahrádza nevyhnutné preventívne opatrenia proti pohlavne prenosným chorobám.
4.5 Liekové a iné interakcie
Metabolizmus levonorgestrelu je zosilnený súčasným používaním induktorov pečeňových enzýmov.
Medzi lieky, o ktorých sa predpokladá, že majú schopnosť znižovať účinnosť liekov obsahujúcich levonorgestrel, patria barbituráty (vrátane primidónu), fenytoín, karbamazepín, rastlinné lieky obsahujúce levonorgestrel. Hypericum perforatum (Ľubovník bodkovaný), rifampicín, ritonavir, rifabutín, griseofulvín a efavirenz.
Lieky obsahujúce levonorgestrel môžu zvýšiť riziko toxicity cyklosporínu z dôvodu možnej inhibície metabolizmu cyklosporínu.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
Escapelle sa nemá používať u tehotných žien. Nespôsobuje prerušenie tehotenstva.
Ak gravidita pokračuje, obmedzené epidemiologické údaje nepreukázali nežiaduce reakcie na plod, ale neexistujú klinické údaje o možných dôsledkoch podávania dávok vyšších ako 1,5 mg levonorgestrelu (pozri časť 5.3). ).
Levonorgestrel sa vylučuje do materského mlieka. Potenciálna expozícia dieťaťa levonorgestrelu sa môže znížiť, ak dojčiaca žena použije tabletu ihneď po dojčení a nedojčí najmenej 8 hodín po užití Escapelle.
Levonorgestrel zvyšuje pravdepodobnosť menštruačných porúch, ktoré niekedy môžu skôr alebo neskôr viesť k ovulácii. Tieto zmeny môžu zmeniť plodné obdobie; dlhodobé údaje o plodnosti však nie sú k dispozícii.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Najbežnejším hláseným vedľajším účinkom bola nevoľnosť.
Klasifikácia podľa prístrojov, systémov a orgánov (MedDRA verzia 17.0)
Frekvencia nežiaducich reakcií
Ak sa levonorgestrel používa podľa odporúčania, neočakáva sa, že spôsobí významné zmeny v koagulačných faktoroch a metabolizme lipidov a sacharidov.
Údaje o účinku vysokej telesnej hmotnosti/vysokého BMI na antikoncepčnú účinnosť sú obmedzené alebo nepresvedčivé. V troch štúdiách WHO nebola tendencia znižovať účinnosť so zvyšovaním telesnej hmotnosti/BMI (tabuľka 1), zatiaľ čo v ďalších dvoch štúdiách (Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010) sa pozorovala znížená antikoncepčná účinnosť so zvyšovaním telesnej hmotnosti alebo BMI (tabuľka 2). Obe metaanalýzy vylúčili podávanie viac ako 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku (tj nesprávnom použití levonorgestrelu) a ženy, ktoré mali následne nechránený pohlavný styk.
Tabuľka 1: Metaanalýza troch štúdií WHO (Von Hertzen a kol., 1998 a 2002; Dada a kol., 2010)
BMI (kg/m2) Podváha
N celkom 600 3952 1051 256
Výskyt tehotenstva 1,83% 0,99% 0,57% 1,17%
Interval spoľahlivosti 0,92 - 3,26 0,70 - 1,35 0,21 - 1,24 0,24 - 3,39
Tabuľka 2: Metaanalýza štúdií uskutočnených Creininom a kol., 2006 a Glasier a kol., 2010
BMI (kg/m2) Podváha
N celkom 64 933 339 212
Výskyt tehotenstva 1,56% 0,96% 2,36% 5,19%
Interval spoľahlivosti 0,04 - 8,40 0,44 - 1,82 1,02 - 4,60 2,62 - 9,09
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa levonorgestrel rýchlo a takmer úplne vstrebáva.
Výsledky farmakokinetickej štúdie, ktorá zahŕňala 16 zdravých žien, ukázali, že maximálna koncentrácia liečiva v sére 18,5 ng/ml sa pozorovala 2 hodiny po podaní jednej dávky 1,5 mg levonorgestrelu.
Po maximálnych koncentráciách v sére sa hladiny levonorgestrelu znížili o priemerný polčas eliminácie približne 26 hodín.
Levonorgestrel sa nevylučuje nezmenený, ale v metabolitoch. Metabolity levonorgestrelu sa vylučujú približne v rovnakom pomere močom a stolicou.
Biotransformácia prebieha známymi cestami metabolizmu steroidných hormónov, levonorgestrel je hydroxylovaný v pečeni a metabolity sa vylučujú ako glukuronidové konjugáty.
Nie sú známe žiadne metabolity s farmakologickou aktivitou.
Levonorgestrel sa viaže na plazmatický albumín a globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG). Iba asi 1,5% z celkovej koncentrácie v sére je prítomných vo forme voľného steroidného hormónu, 65% je špecificky príbuzných s SHBG.
Absolútna biologická dostupnosť levonorgestrelu bola stanovená na približne 100% podanej dávky.
Približne 0,1% dávky podanej matke sa môže dieťaťu podať prostredníctvom materského mlieka.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pokusy na zvieratách s levonorgestrelom preukázali virilizáciu ženského plodu pri vysokých dávkach.
Predklinické údaje neodhaľujú žiadne osobitné riziko pre ľudí, s výnimkou tých, ktoré sú uvedené inde v tomto SPC.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Bezvodý koloidný oxid kremičitý
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s PVC/Al blistrom tablety.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE A PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum posledného predĺženia platnosti povolenia: marec 2016